執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):卡托普利藥代學(xué)
更新時間:2011-06-08 09:41:47
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):卡托普利藥代學(xué) $lesson$
【藥代學(xué)】
卡托普利(巰甲丙脯酸),口服易吸收,生物利用度約65%。約1h血藥濃度達(dá)峰值,血漿蛋白結(jié)合率約30%。
主要從尿排出,約40%~50%為原藥,其余為代謝物。T1/2約2h。腎功不良時可延長,但能被透析。
能通過胎盤,乳汁中濃度約為母體血濃度的1%。
【藥理作用及降壓作用機(jī)制】
具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用,口服后l~2h達(dá)最大降壓作用,維持6~12h。
降壓特點:
● 降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。
● 預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖、左心室肥厚,顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量。
● 對脂質(zhì)代謝無明顯影響。
機(jī)制:
?、僖种艫CE,使Ang Ⅱ生成減少,血管舒張;減少醛固酮分泌,排鈉增加;腎血管擴(kuò)張,加強(qiáng)排鈉。
?、谝种艫CE減少緩激肽水解,使N0、PGI2、EDHF等擴(kuò)血管物質(zhì)增加。
③抑制局部Ang Ⅱ在血管組織、心肌內(nèi)的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚,改善心衰患者的心功能。
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