執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：包合材料
更新時(shí)間：2010-10-11 15:01:58
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：包合材料
(一)環(huán)糊精(CD)
1.結(jié)構(gòu)與性能：由淀粉衍化而成的一種環(huán)狀低聚糖，常見的有α、β、γ環(huán)糊精，分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配，穴內(nèi)具有疏水性，空穴外側(cè)及洞口具有親水性。
2.環(huán)糊精包合藥物，對(duì)藥物的一般要求是：
(1)無機(jī)藥物不宜用環(huán)糊精包合;
(2)有機(jī)藥物分子的原子數(shù)大于5，稠環(huán)數(shù)應(yīng)小于5，分子量在100-400之間，于水中溶解度小于10g/L,熔點(diǎn)低于250℃;
(3)非極性脂溶性藥物易被包合，非解離型藥物比解離型藥物更易包合。
(4)一般環(huán)糊精與藥物包合比為1：1。
(二)環(huán)糊精衍生物
1.水溶性β-CD衍生物：
(1)甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物
(2)G-β-CD 溶解度增大，可注射用。
2.疏水性β-CD衍生物：乙基-β-CD 可制緩釋制劑。
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