執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：利福平體內(nèi)過程

更新時間：2010-08-26 10:35:19 來源：|0

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　　利福平，又名甲哌利福霉素，簡稱RFP，是半合成的利福霉素類衍生物，磚紅色結(jié)晶，難溶于水，對熱穩(wěn)定。

　　具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點。

　　【體內(nèi)過程】

　　口服吸收良好，1～2h血藥濃度達峰值，但個體差異很大。

　　● 食物可減少吸收，應(yīng)空腹服;

　　● 對氨基水楊酸(PAS)、巴比妥類藥，能延緩、減少其吸收，不宜同服。

　　血漿蛋白結(jié)合率較高，t l/2為2～4h，有效血藥濃度可維持6～12h。吸收后分布于全身組織。穿透力強，能進入細胞、纖維空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。當(dāng)腦膜炎癥時，也可滲入腦脊液中，藥物濃度可達血藥濃度的20%。

　　在肝內(nèi)代謝，主要代謝產(chǎn)物去乙酰利福平，仍有抗菌活性，為利福平的1/8～1/10。

　　利福平可誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快自身及其他藥物的代謝，如皮質(zhì)激素、雌激素，降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲基磺丁脲等作用。

　　主要經(jīng)膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)。經(jīng)糞、尿排泄，用藥者的糞、尿、淚、汗、痰、乳汁等可染成橘紅色。

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