執(zhí)業(yè)藥師輔導:甾體激素類藥物(4)

　　性質(zhì)：

　　溶解性：本品在水中易溶，水溶液顯酸性反應。在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

　　具有紫外吸收。

　　在堿性中遇氧化劑，如鐵氰化鉀，可被氧化為具有熒光的硫色素，后者溶液正丁醇中呈藍色熒光。

　　分子中含有兩個雜環(huán)，故可與某些生物堿沉淀試劑反應生成組成恒定的沉淀。

　　鑒別試驗⑴硫色素反應方法：取本品約5mg，加氫氧化鈉試液2.5ml溶解后，加鐵氰化鉀試液0.5ml與正丁醇5ml，強力振搖2min，放置使分層，上面的醇層顯強烈的藍色熒光。加酸使成酸性，熒光即消失。再加堿使成堿性，熒光又顯出。

　　原理：維生素B1在堿性溶液中，可被鐵氰化鉀氧化生成硫色素。硫色素溶于正丁醇（或異丁醇等）中，顯藍色熒光。

　?、瞥恋矸磻S生素B1與碘化汞生成淡黃色沉淀維生素B1與碘生成紅色沉淀維生素B1與硅鎢酸生成白色沉淀含量測定方法有：硅鎢酸重量法、硫色素熒光法、非水溶液滴定法和紫外分光光度法。

　　中國藥典收載紫外分光光度法維生素C結(jié)構(gòu)：維生素C分子結(jié)構(gòu)中具有二烯醇結(jié)構(gòu)和內(nèi)酯環(huán)，且有二個手性碳原子（C4、C5），因此不僅使維生素C性質(zhì)極為活潑，且具旋光性。

　　性質(zhì)：

　　溶解性：維生素C在水中易溶，水溶液呈酸性，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

　　結(jié)構(gòu)遇糖類相似，也具糖的性質(zhì)。

　　分子中二烯醇基具極強的還原性，易被氧化為二酮基而成為去氫抗維生素C，加氫又可還原為維生素C.在堿性溶液或強酸性溶液中能進一步水解為二酮古羅糖酸。

　　C3-OH由于受共軛效應的影響，酸性較強；C2-OH的酸性極弱，故維生素C一般表現(xiàn)為一元酸，能與碳酸氫鈉作用生成鈉鹽。

　　分子中有兩個手性碳原子，故有四個光學異構(gòu)體，其中L（+）-維生素C活性最強。

　　維生素C和碳酸鈉作用可生成單鈉鹽，不致發(fā)生水解，因雙鍵使內(nèi)酯環(huán)變得較穩(wěn)定；但在強堿中，內(nèi)酯環(huán)可水解，生成酮酸鹽。

　　維生素C有共軛雙鍵，在稀礦酸溶液中，在245nm波長處有最大吸收；若在中性或堿性條件下，則紅移至265nm處。

　　鑒別試驗：

　?、排c硝酸反應方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加硝酸銀試液0.5ml，即生成銀的黑色沉淀。

　　原理：維生素C分子中有二烯醇基，具強還原性，可被硝酸銀氧化為去氫維生素C，同時可產(chǎn)生黑色銀沉淀。

　　⑵與2，6-二氯靛酚反應方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加2，6-二氯靛酚試液1～2滴，試液的顏色即消失。

　　原理：2.6-二氯靛酚為一染料，其氧化型在酸性介質(zhì)中為玫瑰紅色，堿性介質(zhì)中微藍色。與抗壞血酸作用后生成還原型的物色的酚亞胺。

　　⑶與其它氧化劑反應維生素C還可被亞甲藍、高錳酸鉀、堿性酒石酸銅試液、磷鉬酸等氧化劑氧化為去氫維生素C，同時，維生素C可使這些試劑褪色，產(chǎn)生沉淀或顯色。

　?、壤镁S生素C具糖類性質(zhì)的反應維生素C可在三氯醋酸或鹽酸存在下水解、脫羧，生成戊糖，再失水，轉(zhuǎn)變?yōu)榭啡?，加入吡咯，加熱?0℃產(chǎn)生藍色。

　?、勺贤夥止夤舛确ňS生素C在0.01mol/L鹽酸液中，在243nm波長處有唯一的最大吸收，利用此特征進行鑒別。

　　含量測定：

　　碘量法：溶劑：水和稀醋酸，指示劑：淀粉。

　　操作中加入稀醋酸10ml使滴定在酸性溶液中進行。在酸性介質(zhì)中維生素C受空氣中氧的氧化作用減慢，但樣品溶于稀酸后仍需立即進行滴定。

　　加新沸過的冷水液是為了減少水中溶解氧對測定的影響。

　　如片劑，溶解后應濾過，取續(xù)濾液測定；注射液測定時要加2ml丙酮，以消除注射液內(nèi)含有的抗氧劑亞硫酸氫鈉對測定的影響。

　　抗生素類藥物β-內(nèi)酰胺類抗生素本類抗生素包括青霉素族和頭孢菌素族，他們的分子結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。

　　基本結(jié)構(gòu)：

　　分子中都有一個游離羧基和酰胺側(cè)鏈。

　　青霉素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)頭孢菌素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)性質(zhì)：

　　溶解度：青霉素和頭孢菌素分子中的游離羧基具有相當強的酸性，能與無機堿或某些有機堿形成鹽。其堿金屬鹽易溶于水，而有機堿鹽難溶于水，易溶于甲醇等有機溶劑。

　　旋光性：青霉素族分子中含有三個手性碳原子，頭孢菌素族含有兩個手性碳原子，都具有旋光性。

　　紫外吸收特性青霉素分子中的母核部分無紫外吸收，但出側(cè)鏈酰胺基上R如具苯環(huán)共軛系統(tǒng)，則有紫外吸收特性。

　　頭孢菌素由于母核部分具有O-C=N-C=C結(jié)構(gòu)，故有紫外吸收。

　　β-內(nèi)酰胺環(huán)的不穩(wěn)定性β-內(nèi)酰胺環(huán)是青霉素族結(jié)構(gòu)最不穩(wěn)定的地方，如與酸、堿、青霉素酶、羥胺及某些金屬離子（銅、鉛、汞和銀）等作用時，易發(fā)生水解和分子重排，導致β-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞而失去活性。

?環(huán)球網(wǎng)校2008執(zhí)業(yè)藥師保過班9月20日起停止招生

輔導科目	精講班			沖刺班		習題班		報名	答疑	論壇
	主講老師	課時	試聽	課時	試聽	模擬題	試聽
藥學專業(yè)知識(一) (藥理學、藥物分析)	石老師 李老師	40		20		3套		報名
藥學專業(yè)知識(二) (藥劑學、藥物化學)	曹秀格	50		20		3套		報名
藥學綜合知識與技能	曹秀格	40		20		3套		報名
藥事管理與法規(guī)	朱 青 江 濱	40		20		3套		報名

輔導科目	精講班			沖刺班		習題班		報名	答疑	論壇
	主講老師	課時	試聽	課時	試聽	模擬題	試聽
藥事管理與法規(guī)	朱 青 江 濱	40		20		3套		報名
中藥學專業(yè)知識(一) (中藥學、中藥藥劑學)	劉鎖蘭	40		20		3套		報名
中藥學專業(yè)知識(二) (中藥鑒定學、中藥化學)	劉鎖蘭	40		20		3套		報名
中藥綜合知識與技能	李雪巧	40		20		3套		報名