2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》易混考點：藥物的手性特征
更新時間：2019-04-19 09:19:44
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摘要 《藥學專業(yè)知識一》是2019年執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目之一，大家在復習時應該特別關(guān)注藥學專業(yè)知識一重點。環(huán)球網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師頻道為大家?guī)?019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》易混考點：藥物的手性特征，對于這一2019執(zhí)業(yè)藥師重點總結(jié)進行總結(jié)。
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2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》易混考點：藥物的手性特征
藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
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對映異構(gòu)體比較
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藥理活性和強度有區(qū)別 | 舉例 |
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對映異構(gòu)體中藥理活性和強度均相同
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靜態(tài)手性類藥物——手性與活性無關(guān)
普羅帕酮、氟卡尼 |
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| 對映異構(gòu)體中藥理活性相同，但強弱不同 | 組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體 芳基烷酸類抗炎藥： [（S）-（+）＞（R）-（-）]，如萘普生。
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對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性
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L-甲基多巴，僅 L-構(gòu)型的化合物有效
氨己烯酸只有(S)-對映體是 GABA 轉(zhuǎn)氨酶抑制劑
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對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性
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哌西那朵：(+)阿片受體激動；(-)阿片拮抗
扎考必利：(R)5-HT 3 拮抗；(S) 5-HT 3 激動
依托唑啉：(-)利尿；(+)抗利尿
異丙腎上腺素：R-β 激動；S-β 拮抗
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對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性
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右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，左丙氧酚為鎮(zhèn)咳藥。
奎寧為抗瘧藥，奎尼丁為抗心律失常藥。
右丙氧芬為鎮(zhèn)痛藥，左丙氧芬為鎮(zhèn)咳藥
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一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用
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抗結(jié)核病藥乙胺丁醇，D-對映體活性比 L-對映體強，毒性較L-型小。
丙胺卡的兩種對映體的作用相近，但(R)-（-）對映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。
氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(S)-(+)-對映體才具有麻醉
作用，而(R)-（-）-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
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