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2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第二十九章

更新時間:2017-01-20 16:42:08 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽84收藏25

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  第二十九章 抗惡性腫瘤藥

  1烷化劑:產(chǎn)生碳正離子,烷基化。DNA鏈內(nèi)鏈間交叉、配對錯誤。

  氮芥

  靜止期細(xì)胞亦有殺菌作用、+長春新堿+甲基卡肼+潑尼松=霍奇金病,消化道反應(yīng)、骨髓抑制,局部刺激性大,不能口服、皮注和肌注,只能靜注或腔內(nèi)注射。

  環(huán)磷酰胺=CTX:

  本身無烷化作用,經(jīng)肝p450混合功能氧化酶代謝為磷酰胺氮芥??捎糜诿庖咭种坪皖愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。骨髓抑制、膀胱炎(丙烯醛從尿中排除,嚴(yán)重時血尿)=大量補充體液或美司鈉=巰乙磺酸鈉、致畸致癌致突變

  異環(huán)磷酰胺、

  白消安:慢性粒細(xì)胞白血病,骨髓抑制

  卡莫司汀=卡氮芥、洛莫司汀=環(huán)己亞硝脲、司莫司?。阂淄ㄟ^血腦屏障,腦瘤、惡性腫瘤腦轉(zhuǎn)移、霍奇金病、靜注導(dǎo)致靜脈炎、

  達(dá)卡巴嗪、丙卡巴肼(霍奇金病)、替莫唑胺(頑固性多形成性膠質(zhì)細(xì)胞瘤)、苯丁酸氮芥(慢性淋巴細(xì)胞性白血病)、美法侖(溶肉瘤素)、

  鉑類配合物、順鉑=順氯氨鉑(睪丸腫瘤,腎功能損傷、給藥前預(yù)先飲水或輸液,惡心嘔吐,昂丹司瓊、格拉司瓊預(yù)防)、卡鉑=碳鉑、奧沙利鉑

  2抗代謝藥

  甲氨蝶呤=MTX、培美曲塞、三甲曲沙

  二氫葉酸還原酶抑制劑、兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病、+長春新堿+潑尼松+巰嘌呤

  氟尿嘧啶=5-fu

  抑制胸苷酸合成酶,DNA合成障礙,消化道出血

  替加氟、巰嘌呤(嘌呤類拮抗劑,阻礙DNA合成、急性淋巴母細(xì)胞性白血病)、噴司他丁、羥基脲(核苷二磷酸酶抑制劑)、阿糖胞苷(急性非淋巴細(xì)胞型白血病)、安西他濱

  3天然產(chǎn)物及其衍生物

  長春堿

  細(xì)胞周期特異性藥物,阻止微管蛋白聚合,細(xì)胞分裂停止與m期,無交叉耐壓性。長春堿+順鉑+博來霉素=散播性非精原細(xì)胞睪丸癌。長春瑞濱主要用于非小細(xì)胞肺癌。

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  紫杉醇、多西他賽、

  抑制微管解聚、靜脈滴注給藥、卵巢癌、乳腺癌、

  高三尖杉酯堿、三尖杉酯堿、

  喜樹堿、羥喜樹堿、拓?fù)涮婵?、伊立替康?/p>

  抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1,產(chǎn)生DNA斷裂

  依托泊苷、替尼泊苷、

  抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶2

  抗腫瘤抗生素:放線菌素D、絲裂霉素、博來霉素、

  蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素:柔紅霉素(急性粒細(xì)胞性白血病)、多柔比星=阿霉素、表柔比星=表阿霉素、普卡霉素

  4影響激素功能的抗癌藥物

  腎上腺皮質(zhì)激素、氨魯米特、雄激素、氟他胺、雌激素、他莫昔芬、孕激素、促性腺激素釋放激素同類物、亮丙瑞林、戈舍瑞林、奧曲肽、依西美坦

  5其他抗癌藥物

  門冬酰胺酶、維a酸=維甲酸、三氧化二砷=ATO、蛋白酪氨酸激酶抑制劑、伊馬替尼、吉非替尼、艾羅替你、沙利度胺、雷利度胺、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑

  例題:

  1、氟尿嘧啶的主要不良反應(yīng)是

  A、血尿、蛋白質(zhì) B、過敏反應(yīng) C、神經(jīng)毒性 D、胃腸道反應(yīng) E、肝臟損害

  2、抑制葉酸合成代謝的藥物是

  A、順鉑 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、環(huán)磷酰胺 E、巰嘌呤

  3、即有抗病毒作用又有抗腫瘤作用的免疫調(diào)節(jié)劑是

  A、硫唑嘌呤 B、環(huán)磷酰胺 C、干擾素 D、更昔洛韋 E、二脫氧肌苷

  參考答案

  1、【正確答案】 D 2、【正確答案】 C 3、【正確答案】 C

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