2013年初級中藥師考試講義重點：第十二章

更新時間：2012-12-20 17:02:05 來源：|0

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　　第十二章丸劑

　　一、概述

　　丸劑俗稱丸藥，系指藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜的黏合劑或其他輔料制成的球形或類球形制劑。

優(yōu)點

①不同類型丸劑，釋藥與作用速度不同，可根據(jù)需要選用。傳統(tǒng)丸劑溶散、釋藥緩慢，可延長藥效，適用于慢性病治療或病后調(diào)和氣血；新型水溶性基質(zhì)滴丸奏效迅速，可用于急救；“丸者緩也，不能速去病，舒緩而治之也”

②固體、半固體藥物及黏稠性的液體藥物均可制成丸劑；

③提高藥物穩(wěn)定性，減少刺激性，芳香性藥物或有特殊不良?xì)馕兜乃幬铮煞涸谕鑴﹥?nèi)層，或通過包衣掩蓋。制成糊丸、蠟丸，也可降低毒性與不良反應(yīng)；“大毒著須用丸”

④制法簡便，既可小量制備，也適用于工業(yè)大生產(chǎn)。

缺點

①某些傳統(tǒng)品種劑量大，服用不便，尤其是兒童；②生產(chǎn)操作不當(dāng)易致溶散、崩解遲緩；③以原粉入藥，微生物易超標(biāo)。

按賦形劑分為：水丸、蜜丸、水蜜丸、濃縮丸、糊丸、蠟丸

按制法分為：泛制丸、塑制丸、滴制丸

　　二、水丸：飲片細(xì)粉以水或或水性液體(黃酒、醋、稀藥汁、糖液)為賦形劑用泛制法制成的丸劑。

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　?、偻枇］^小，表面光滑，便于吞服，不易吸潮。

　?、诳筛鶕?jù)藥物性質(zhì)分層泛丸，將易揮發(fā)、刺激性等藥物泛入內(nèi)層，可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，提高揮發(fā)性成分的穩(wěn)定性;或?qū)⒕忈?、速釋藥物分別泛入丸劑內(nèi)、外層，可制成長效制劑。③較易溶散，吸收、顯效較快，尤適用于中藥解表和消導(dǎo)制劑。

　?、苌a(chǎn)設(shè)備簡單，可大量生產(chǎn)。⑤操作工序較長，易污染;成品中藥物的均勻性及溶散時間較難控制。

　　賦形劑

水	使用制藥純水（蒸餾水、去離子水等）或新沸冷開水。水本身無黏性，誘發(fā)黏性
酒	常用黃酒或白酒。酒潤濕藥粉產(chǎn)生的黏性較水弱，當(dāng)水為潤濕劑泛丸黏性過強(qiáng)時，可用酒替代。尤適用于舒筋活血類方藥。酒有助于生物堿、揮發(fā)油等成分的溶出，且具有一定防腐能力，又利于成品干燥。
醋	有助于增加藥粉中生物堿類成分的溶出；入肝經(jīng)、活血散瘀止痛的藥物制備水丸時，常選用醋作賦形劑；常用米醋
藥汁	①纖維性強(qiáng)的植物藥（如大腹皮、絲瓜絡(luò)等）、質(zhì)地堅硬的礦物藥（如磁石、自然銅等）可制成煎液供泛丸用； ②浸膏、膠類及乳香、沒藥等樹脂類藥物或可溶性鹽等，可溶解后作黏合劑； ③竹瀝、乳汁、膽汁等可加水適量稀釋后使用； ④鮮藥（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。

　　3. 水丸的制備

　　以泛制法制備，工藝流程為：原料的準(zhǔn)備→起?！尚汀w面→干燥→選丸→(包衣)→質(zhì)量檢查→包裝。

原料的準(zhǔn)備	泛丸用藥粉應(yīng)為細(xì)粉或最細(xì)粉，過5～6號篩；起模、蓋面或包衣用粉應(yīng)為最細(xì)粉（過6～7號篩，選黏性適中藥材）。
起模（關(guān)鍵）	常用水作為潤濕劑。起模用粉應(yīng)黏性適中。有粉末直接起模、濕制顆粒起模。
成型	不能使用銅質(zhì)或鐵質(zhì)泛丸鍋，尤其含朱砂、硫黃以及酸性藥物的丸劑，以免變色或產(chǎn)生毒性成分。
蓋面	常用的蓋面方法有干粉蓋面、清水蓋面、清漿蓋面等。
干燥	干燥溫度一般控制在80℃以下，含揮發(fā)性成分的藥丸應(yīng)控制在60℃以下。

　　三、蜜丸

　　1. 含義、類型與特點

　　蜜丸系指藥材細(xì)粉以煉制過的蜂蜜為黏合劑制成的丸劑。

　　按丸重大小可分為大蜜丸與小蜜丸，其中每丸重量在0.5g(含0.5g)以上者稱大蜜丸，每丸重量在0.5g以下者稱小蜜丸。藥材細(xì)粉以蜂蜜和水為黏合劑制成的丸劑稱為水蜜丸。

　　2. 蜂蜜的選擇與煉制

要求與選擇			應(yīng)為半透明、帶光澤、乳白色或淡黃色濃稠的液體，25℃時相對密度應(yīng)在1.349以上，還原糖不低于64.0%。
煉制目的			去雜質(zhì)、破壞酶類、殺死微生物、降低水分含量、增加黏性。（煎膏劑煉糖的目的）
煉制規(guī)格	嫩蜜	105～115℃；17%～20%； 1.35		色澤無明顯變化，稍有黏性。	適合于含較多黏液質(zhì)、膠質(zhì)、糖、淀粉、油脂、動物組織等黏性較強(qiáng)的藥粉制丸。
	中蜜	116～118℃；14%～16%；1.37		煉制時表面翻騰“魚眼泡”（黃色均勻而有光澤的氣泡）。手指捻有黏性，但指間無長白絲出現(xiàn)。	適用于黏性中等的藥粉制丸，為大部分蜜丸所采用。
	老蜜	119～122℃；＜10%； 1.40		煉制時表面出現(xiàn)“牛眼泡”（較大的紅棕色氣泡），能“滴水成珠”。手指捻黏性強(qiáng)，“打白絲”。	適用于黏性差的礦物藥或富含纖維的藥粉制丸。

　　3. 蜜丸的制備：物料的準(zhǔn)備→制丸塊→制丸條→分?！陥A→干燥→整丸→質(zhì)檢→包裝。

物料	藥材粉碎成適宜細(xì)粉，過篩備用；根據(jù)藥粉的黏性和粗細(xì)等性質(zhì)，煉制適宜規(guī)格的煉蜜
制丸塊（和藥、合坨）	優(yōu)質(zhì)的丸塊：用手搓捏不粘手，也不粘器壁，應(yīng)能隨意塑性變形而不開裂。
	影響因素	煉蜜程度	根據(jù)品種（藥粉的黏性、粗細(xì)、含水量）、氣候（制作時溫度、濕度）等具體情況選用。蜜過嫩，黏性不足，黏合不好，難以成丸或丸粒搓不光滑；蜜過老，黏性大，可塑性差，丸塊發(fā)硬，難以搓丸。
		和藥蜜溫	煉蜜應(yīng)趁熱加入藥粉中，混合均勻。處方中有樹脂類、膠類藥物時，煉蜜應(yīng)在60℃左右加入。否則不易成形，冷后又變硬。含有冰片、麝香等芳香揮發(fā)性藥物時，也應(yīng)采用溫蜜和藥，以免藥物揮散。若處方中含有大量纖維性或礦物性藥材，粉末黏性很差，則需用老蜜趁熱和藥。
		用蜜量	藥粉：煉蜜＝1：（1～1.5）。含糖類、膠類及油脂等黏性藥粉較多，用蜜量宜少；含纖維性或礦物性等黏性差的藥粉較多，用蜜量宜多；夏季用蜜量宜少，冬季用蜜量宜多。
制丸條	粗細(xì)均勻一致，表面光滑，內(nèi)部充實而無空隙。
干燥	采用微波加熱、遠(yuǎn)紅外輻射干燥或60～80℃低溫干燥。以老蜜制成的蜜丸無需干燥，可立即分裝。

　　4. 水蜜丸的制備：

塑制法

泛制法

①每100g藥料的煉蜜用量：含纖維和礦物藥較多的約為50g左右；

黏性中等的一般性藥料約為40g左右；含黏液質(zhì)、糖、膠類等較多的為10～15g。

②煉蜜：水＝1：（2.5～3.0）

①起模需用水，以免黏結(jié)；

②加大成型用蜜水濃度應(yīng)先低后高，而撞光應(yīng)改用低濃度的蜜水。

　　四、濃縮丸

　　1. 含義、分類與特點

　　指飲片或部分飲片提取濃縮后，與適宜輔料或其余飲片細(xì)粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水為賦形劑制成的丸劑，又稱藥膏丸、浸膏丸。

　　根據(jù)賦形劑不同，分為濃縮水丸、濃縮蜜丸和濃縮水蜜丸。

　　具有體積小、服用劑量少、易于吸收及服用、攜帶、貯存方便等優(yōu)點。

　　2. 藥料的處理原則

　　1) 貴重細(xì)料藥、量少或作用強(qiáng)烈的藥物，以及含淀粉較多、疏松易碎的藥材宜粉碎成細(xì)粉;

　　2) 質(zhì)地堅硬、纖維性強(qiáng)、體積大、黏性大的藥材宜提取制膏。

　　3) 有效成分(或有效部位)明確且含量較高的藥材，又有簡便穩(wěn)定可行的提取方法，可提取有效成分或有效部位。

　　3. 制備方法：泛制法、塑制法

　　五、蠟丸和糊丸

糊丸	含義	飲片細(xì)粉用米粉、米糊或面糊等為黏合劑制成
	特點	溶散遲緩，釋藥緩慢，可延長藥效；減少藥物對胃腸的刺激性。“取其遲化” 含毒性藥材或刺激性藥材及需延緩藥效的處方，可制成糊丸。
	制備	泛制法、塑制法。干燥忌高溫烘烤或曝曬。
蠟丸	含義	藥材細(xì)粉以蜂蠟為黏合劑制成的丸劑。
	特點	在體內(nèi)不溶散，“取其難化”而緩緩持久釋放藥物，與現(xiàn)代骨架型緩釋、控釋釋藥系統(tǒng)相似。毒性或刺激性強(qiáng)的藥物，制成蠟丸可減輕毒性和刺激性。也可通過調(diào)節(jié)蜂蠟含量，發(fā)揮腸溶效果。
	制備塑制法	入藥前常采用漂蠟、煮蠟等方法去除。石蠟、川白蠟不能作為蠟丸輔料。
	制備塑制法	控制溫度（60～70℃）；藥粉：蜂蠟＝1：（0.5～1）；蠟丸含水量小，一般不必干燥。

　　六、滴丸劑

　　1. 含義、特點和分類

　?、偕锢枚雀?，尤其是難溶性藥物，在水溶性基質(zhì)中分散度高(呈分子態(tài)、膠態(tài)或微粉狀等)，溶出速度快，奏效迅速;

　?、趧┝繙?zhǔn)確，藥物在基質(zhì)中分散均勻，丸重差異小;

　　③可使液體藥物固體化，可選用不同基質(zhì)制成不同釋藥速度的制劑;

　　④生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，自動化程度高，生產(chǎn)成本較低;

　?、莸瓮栎d藥量較小，而且目前可供選用的理想基質(zhì)和冷凝劑較少，使其發(fā)展受限。

　　分類：根據(jù)藥物釋放速率分為速釋滴丸和緩、控釋滴丸;根據(jù)給藥途徑分為內(nèi)服滴丸和外用滴丸。

　　滴丸為藥物的固體分散體形式，藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)有：藥物以分子分散的固態(tài)溶液，或玻璃態(tài)溶液;或呈膠體微晶狀態(tài);或呈無定型非結(jié)晶分散狀態(tài);或呈微粉分散等。

　　2. 滴丸常用基質(zhì)與冷凝液

基質(zhì)	①熔點較低，60℃以上能熔融成液體，遇驟冷又能凝成固體。藥-基混合物室溫下呈穩(wěn)定均勻的固體狀態(tài)； ②與主藥無相互作用，不影響主藥的療效； ③對人體無毒副作用等。根據(jù)需要，不同基質(zhì)可配合使用。
	水溶性基質(zhì)	聚乙二醇類、硬脂酸鈉、甘油明膠等
	非水溶性基質(zhì)	硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油等
冷凝液	①不溶解主藥與基質(zhì)，相互間無化學(xué)作用，不影響療效，且安全無害； ②相對密度與液滴相近，可使滴丸緩緩下沉或上浮而充分冷凝，且有利于丸形圓整。
	水溶性基質(zhì)的滴丸應(yīng)選用油脂性冷凝液（甲基硅油、液狀石蠟、煤油、植物油等）
	非水溶性基質(zhì)的滴丸應(yīng)選用水性冷凝液（水、不同濃度的乙醇等）

　　3. 滴丸的制備

　　滴制法：熔融基質(zhì)→加入飲片提取、純化物制成滴制液→滴制→冷凝→洗滌→干燥→質(zhì)檢→包裝。

　　影響滴丸圓整度的因素：

　　①液滴大小。液滴愈小其表面積愈大，收縮力愈強(qiáng)，愈易成圓整球形。

　?、谝旱闻c冷凝液的密度差。兩者密度差過大，液滴移動速度快，丸粒易呈扁形;而密度差過小，易導(dǎo)致拖尾等現(xiàn)象。

　?、垡旱闻c冷卻劑之間的親和力。親和力適宜，易使液滴中氣泡及時逸出，確保丸粒的圓整度。

　?、芴荻壤鋮s。有利于滴丸的收縮、冷卻、凝固。

　　七、丸劑包衣

　　1. 包衣目的：提高藥物穩(wěn)定性;掩蓋臭味，減少藥物刺激性;控制藥物作用的部位和速度。

　　2. 包衣類型：藥物衣(朱砂衣、青黛衣、雄黃衣)、保護(hù)衣、腸溶衣。

　　八、丸劑的質(zhì)量要求與檢查

外觀	丸劑外觀應(yīng)圓整均勻、色澤一致。蜜丸應(yīng)細(xì)膩滋潤、軟硬適中。蠟丸表面應(yīng)光滑無裂紋，丸內(nèi)不得有蠟點和顆粒。滴丸應(yīng)大小均勻，色澤一致，表面無冷凝液。
水分	蜜丸和濃縮蜜丸中所含水分不得超過15.0%；水蜜丸和濃縮水蜜丸不得超過12.0%；水丸、糊丸和濃縮水丸不得超過9.0%；蠟丸不檢查水分。
溶散時限	小蜜丸、水蜜丸和水丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散；濃縮丸和糊丸應(yīng)在2小時內(nèi)全部溶散；滴丸應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散。蠟丸在鹽酸溶液中（9→1000）檢查2h，不得裂縫、崩解或軟化；在磷酸鹽緩沖液（pH6.8）中檢查，1h內(nèi)應(yīng)全部崩解；大蜜丸不檢查溶散時限。
重量差異	按丸數(shù)服用的丸劑檢查重量差異
裝量差異	單劑量包裝的丸劑按照裝量差異檢查法檢查。裝量以重量標(biāo)示的多劑量包裝丸劑，按照最低裝量檢查法檢查。
微生物限度