2014年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)

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　　細(xì)目：

　　1.吸收

　　首過消除

　　2.分布

　　(1)血腦屏障

　　(2)胎盤屏障

　　3.體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程

　　生物利用度

　　4.藥物消除動(dòng)力學(xué)

　　(1)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

　　(2)零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

　　1.吸收：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。

　　首過消除：也稱首過代謝或首過效應(yīng)。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少。

　　2.分布

　　藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過程稱為分布。

　　藥物在體內(nèi)的分布受藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等的影響。

　　(1)血腦屏障：腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連，內(nèi)皮細(xì)胞之間無間隙，且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍，這種特殊結(jié)構(gòu)形成了血漿與腦脊液之間的屏障。血腦屏障的通透性并非一成不變。

　　(2)胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。

　　3.體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程

　　生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度。也代表藥物進(jìn)入全身循環(huán)的速度。

　　即：生物利用度=A/D×100%，A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量。

　　應(yīng)用不同劑型的藥物后，在血內(nèi)達(dá)到最高濃度的時(shí)間先后反映了生物利用度的速度差異。

　　4.藥物消除動(dòng)力學(xué)

　　(1)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：也稱線性動(dòng)力學(xué)過程。

　　有如下特點(diǎn)：

　　①體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。

　　②藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。

　?、劢^大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)t1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。

　　④每隔一個(gè)t1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經(jīng)過5個(gè)t1/2后，消除速度和給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

　　(2)零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：也稱非線性動(dòng)力學(xué)。通常是因?yàn)樗幬镌隗w內(nèi)的消除能力達(dá)到飽和所致。

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