2014年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo):藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
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藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系,簡稱量-效關(guān)系。
(1)半數(shù)有效量:質(zhì)反應(yīng)中,能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量或濃度;量反應(yīng)中,能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量或濃度,稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。如效應(yīng)為死亡,則稱為半數(shù)致死量(LD50)。
(2)治療指數(shù)(TI):通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù),用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。
3.藥物與受體
(1)激動藥:激動藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)??煞譃橥耆铀幒筒糠旨铀?。
(2) 拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產(chǎn)生作用,但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應(yīng)。分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,其結(jié)合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥并用時,其與受體結(jié)合非常牢固,產(chǎn)生不可逆結(jié)合。
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