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H1受體阻斷藥-藥理學(xué)輔導(dǎo)

更新時(shí)間:2013-10-10 10:28:14 來(lái)源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 H1受體阻斷藥-藥理學(xué)輔導(dǎo)

人工合成的H1受體阻斷藥多具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu),Ar1和Ar2可為苯環(huán)或雜環(huán),X可為氮、氧或碳,并與主核相聯(lián)。乙基胺與組胺的側(cè)鏈相似,對(duì)H1受體有較大親和力,但無(wú)內(nèi)在活性,故能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷之。


【藥理作用】

1.抗外周組胺H1受體效應(yīng) H1受體被激動(dòng)后即能通過(guò)G蛋白而激活磷脂酶C,產(chǎn)生三磷酸肌醇(IP3)與二;视停―G),使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加,蛋白激酶C活化,從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管擴(kuò)張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對(duì)組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降,H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用,因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。

2.中樞作用 治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異,以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);阿司咪唑、特非那丁因不易通過(guò)血腦屏障,幾無(wú)中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個(gè)別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。

3.其他作用 多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。各種H1受體阻斷藥的作用特點(diǎn)見(jiàn)表29-2.

表29-2 常用H1-受體阻斷藥作用的比較


藥 物鎮(zhèn)靜程度止吐作用抗膽堿作用作用時(shí)間(小時(shí))
苯海拉明++++++++4~6
異丙嗪++++++++4~6
吡芐明++//4~6
氯苯那敏+-++4~6
布可立嗪+++++16~18
美克洛嗪+++++12~24
阿司咪唑---10(天)
特非那定---12~24
苯茚胺略興奮-++6~8


(+++ 作用強(qiáng);++ 作用中等;+ 作用弱;- 無(wú)作用)

【體內(nèi)過(guò)程】

多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好,2~3小時(shí)達(dá)血濃高峰,作用持續(xù)4~6小時(shí)。藥物在肝內(nèi)代謝后,經(jīng)尿排出。肝病可使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。特非那丁口服后1~2小時(shí)達(dá)血濃高峰,t1/2為4~5小時(shí),然而作用持續(xù)12~24小時(shí)以上,因其代謝產(chǎn)物尚有活性。阿司咪唑口服后2~4小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰,t1/2約20小時(shí)。在肝臟代謝成去甲基阿司咪唑,仍具活性,t1/2為10天,數(shù)星期后才達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。

【臨床應(yīng)用】

1.變態(tài)反應(yīng)性疾病本類藥物對(duì)由組胺釋放所引起的蕁麻疹,枯草熱和過(guò)敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對(duì)藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對(duì)慢性過(guò)敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。本類藥物能對(duì)抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣,但對(duì)支氣管哮喘患者幾乎無(wú)效。因引起人類哮喘的活性物質(zhì)復(fù)雜,藥物不能對(duì)抗其他活性物質(zhì)的作用。對(duì)過(guò)敏性休克也無(wú)效。

2.暈動(dòng)病及嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。防暈動(dòng)病應(yīng)在乘車、船前15~30分服用。

3.失眠對(duì)中樞有明顯抑制作用的導(dǎo)丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

【不良反應(yīng)】

常見(jiàn)鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等,故服藥期間應(yīng)避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)患者則有煩躁、失眠。此外尚有消化道反應(yīng)及頭痛、口干等。美克洛嗪可致動(dòng)物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮膚過(guò)敏。阿司咪唑過(guò)量可致暈厥、心跳停止。



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