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阿托品為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));抑制腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。
藥效學(xué)
抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動(dòng),并根據(jù)本品劑量大小,有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進(jìn)。此外,阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。
藥動(dòng)學(xué)
口服后自胃腸道迅速吸收,很快分布到全身組織。蛋白結(jié)合率中等。肌注后15~20分鐘血藥濃度達(dá)峰值,口服為1~2 小時(shí), 作用一般持續(xù)4~6小時(shí), 擴(kuò)瞳時(shí)效更長。半衰期為11~38小時(shí)。主要通過肝細(xì)胞酶的水解代謝, 約有13~50%在12小時(shí)內(nèi)以原形隨尿排出。
藥代動(dòng)力
阿托品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收搜集|整理。口服1h后即達(dá)峰效應(yīng)t1/2為3.7~4.3h.血漿蛋白結(jié)合率為14%~22%,分布容積為1.7L/kg,可迅速分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝,其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。
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