撲米酮片的藥理-臨床藥理

【藥理】

撲米酮片為抗癲扒藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實(shí)驗(yàn)見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低，提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高，還可以抑制致扒灶放電的傳播。

【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】

口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%.口服3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值（0.5～9小時(shí)），血漿蛋白率結(jié)合率較低，約為20%，分布廣泛，體內(nèi)分部廣范，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時(shí)。搜集|整理由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24～48小時(shí)，后者成人T1/2為50～144小時(shí)，小兒為40～70小時(shí)。成人被吸收的撲米酮15～25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿有效濃度為10～20μg/ml.給藥后約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。

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