受體動(dòng)力學(xué)概述-臨床藥理輔導(dǎo)

受體動(dòng)力學(xué)一般用放射性同位素標(biāo)記的配體（L）與受體（R）做結(jié)合試驗(yàn)研究。取一定量組織，磨成細(xì)胞勻漿，分組加入不同濃度的放射性同位素標(biāo)記的配體（藥物），溫孵待反應(yīng)達(dá)平衡后，迅速過(guò)濾或離心分出細(xì)胞，用緩沖液洗去尚未結(jié)合的放射性配體，測(cè)定標(biāo)本的放射強(qiáng)度，這是藥物與細(xì)胞結(jié)合的總量，此后用過(guò)量冷配體（未用同位素標(biāo)記的配體）洗脫特異性與受體結(jié)合的放射性配體再測(cè)放射強(qiáng)度，這是藥物非特性結(jié)合量。將總結(jié)合量減去非特性結(jié)合量就可以獲得L-R結(jié)合（B）曲線(xiàn)。如果L只與單一R可逆性結(jié)合，以B為縱座標(biāo)，L為橫座標(biāo)，L-R結(jié)合曲線(xiàn)為直方雙曲線(xiàn)。如將橫座標(biāo)改用logL則呈典型的S形量效曲線(xiàn)。

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