臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料：喹諾酮類化學(xué)結(jié)構(gòu)
更新時(shí)間：2013-05-23 08:38:24
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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師報(bào)名、考試、查分時(shí)間 免費(fèi)短信提醒
摘要 環(huán)球網(wǎng)校免費(fèi)提供2013年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料
2013年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試臨近，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)搜集了一些考試知識(shí)點(diǎn)，希望可以幫助大家順利通過考試。
本類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強(qiáng)抗菌作用并對(duì)金葡菌有抗菌活性;7位引進(jìn)哌嗪環(huán)可提高對(duì)金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星)，哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星)，則脂溶性增加，腸道吸收增強(qiáng)，細(xì)胞的穿透性提高，半衰期延長。在8位引進(jìn)第二個(gè)氟原子，可進(jìn)一步提高腸道吸收，延長半衰期(如洛美沙星等)，N-1修飾以環(huán)丙基團(tuán)(環(huán)丙沙星)或?嗪基團(tuán)(氧氟沙星)可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)對(duì)衣原體、支原體及分支桿菌(結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等)的抗菌活性，?嗪環(huán)還可提高水溶性，使藥物在體內(nèi)不被代謝，以原形經(jīng)尿排泄。
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