2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義(二十七)
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第二十七單元 甲狀腺激素和抗甲狀腺素藥
抗甲狀腺藥--硫脲類(lèi)
硫脲類(lèi)分為兩類(lèi):(1)硫氧嘧啶類(lèi):如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶。(2)咪唑類(lèi):如甲巰咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)。
1.硫脲類(lèi)的藥理作用
(1)抑制甲狀腺激素的合成
抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶所介導(dǎo)的酪氨酸的碘化和偶聯(lián),使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上,從而抑制甲狀腺激素的合成。起效慢,對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效。
(2)丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,迅速控制生物活性較強(qiáng)的T3水平,故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)列為首選。
(3)免疫抑制作用
輕度抑制免疫球蛋白的生成。使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白下降,對(duì)病因有一定治療作用。
2.硫脲類(lèi)的臨床應(yīng)用
(1)甲狀腺功能亢進(jìn)的內(nèi)科治療
用于輕癥、不宜手術(shù)或131I治療者,如兒童、術(shù)后復(fù)發(fā)且又不適于131I治療者。
(2)甲狀腺功能亢進(jìn)的術(shù)前準(zhǔn)備
目的在于減少甲狀腺次全切除術(shù)病人在麻醉和術(shù)后的并發(fā)癥,防止術(shù)后出現(xiàn)甲狀腺危象。
(3)甲狀腺危象
治療甲狀腺危象需采取綜合措施,用大劑量硫脲類(lèi)阻斷甲狀腺素的合成,是重要的輔助治療措施之一。
3.硫脲類(lèi)的不良反應(yīng)
常見(jiàn)痛癢、藥疹等過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。用藥期間應(yīng)定期檢查血象,如發(fā)現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應(yīng)立即停藥。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起甲狀腺腫大、甲狀腺功能減退。
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