2008年國(guó)家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(三)

2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一（藥理學(xué)部分）

一、主要內(nèi)容
（四）中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥
4．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
（1）阿司匹林的作用、用途及不良反應(yīng)（2）布洛芬的作用及用途（3）對(duì)乙酰氨基酚的作用及用途
（五）心血管系統(tǒng)藥
1．抗高血壓藥（1）硝苯地平的作用及用途（2）卡托普利的作用及用途
2．抗心絞痛藥（1）硝酸甘油（2）普萘洛爾（3）維拉帕米
3．抗心律失常藥（1）利多卡因（2）胺碘酮
4．抗慢性心功能不全藥：強(qiáng)心苷(甙)的作用及用途

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二、內(nèi)容講解
（四）中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：4．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（1）阿司匹林的作用、用途及不良反應(yīng)（2）布洛芬的作用及用途（3）對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）的作用及用途

4．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
1）阿司匹林（又名乙酰水楊酸）：
（1）作用：
①解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用：均較強(qiáng)，用藥后能較快緩解癥狀。
②抑制血小板聚集：小劑量時(shí)通過抑制前列腺素合成酶（環(huán)加氧酶），減少血栓素A2（TXA2）的生成，從而抑制血小板的聚集，防止血栓的形成。
（2）用途：環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
①感冒發(fā)熱、慢性鈍痛（頭、肌肉、關(guān)節(jié)、神經(jīng)痛及痛經(jīng)）多用其復(fù)方制劑。
②急性風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：常單用，且劑量較大。
③穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心肌梗塞，能降低病死率及再梗塞率。
（3）不良反應(yīng)：多見于大劑量長(zhǎng)期用于抗風(fēng)濕時(shí)。
①胃腸道反應(yīng)：嚴(yán)重者可誘發(fā)胃潰瘍及胃出血。
②凝血障礙：系因抑制血小板聚集及凝血酶原生成，用維生素K可預(yù)防。
③過敏反應(yīng)及“阿司匹林哮喘”：后者用腎上腺素治療無效。
④水楊酸反應(yīng)：大劑量時(shí)可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退等，稱水楊酸反應(yīng)，系水楊酸類中毒的表現(xiàn)，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。
2）布洛芬（又名異丁苯丙酸）：
（1）作用：能抑制前列腺素的合成，具有較強(qiáng)的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其強(qiáng)度近似阿司匹林。
（2）用途：常用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用作發(fā)熱及慢性鈍痛病人的治療。與阿司匹林相比，胃腸副作用較輕，病人易耐受。其緩釋劑又稱“芬必得”。
3）對(duì)乙酰氨基酚（又名撲熱息痛）的作用及用途：
同阿司匹林相比，其抑制中樞前列腺素合成的作用較強(qiáng)，而抑制外周前列腺素合成的作用較弱，無抗炎、抗風(fēng)濕作用。單用因毒性較大已少用，常作為復(fù)方制劑的成分之一，用于治療感冒發(fā)熱、頭痛等。
例題：下列不屬于阿司匹林藥物不良反應(yīng)的是：
A 胃潰瘍       B 凝血障礙       C 過敏反應(yīng)       D 血糖升高      E 水楊酸反應(yīng)
答案：D
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（五）心血管系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．抗高血壓藥（1）硝苯地平的作用及用途（2）卡托普利的作用及用途
2．抗心絞痛藥（1）硝酸甘油（2）普萘洛爾（3）維拉帕米
3．抗心律失常藥（1）利多卡因（2）胺碘酮
4．抗慢性心功能不全藥：強(qiáng)心苷(甙)的作用及用途

1．抗高血壓藥
（1）硝苯地平（又名心痛定）：屬鈣拮抗藥，是世界衛(wèi)生組織和國(guó)際高血壓學(xué)會(huì)推薦的。
①作用：通過阻滯鈣通道，使進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+總量減少，從而使血管平滑肌松弛、血壓下降。降壓作用強(qiáng)大、迅速、持續(xù)時(shí)間較短。降壓同時(shí)伴輕度到中度的反射性心跳加快、心排出量增多、血漿腎素活性增高。
②用途：常用于輕、中度高血壓，也可用于高血壓危象或高血壓腦病。目前主張單用最好選擇其緩釋劑或控釋劑，以使作用緩慢、降壓平穩(wěn)、維持時(shí)間延長(zhǎng)。與利尿劑、β受體阻斷藥合用，可增強(qiáng)療效，降低不良反應(yīng)。
（2）卡托普利（又名巰甲丙脯酸）：為血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥。
1）作用：
①抑制循環(huán)中的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)：通過抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ形成減少，致血管擴(kuò)張；同時(shí)抑制體內(nèi)醛固酮和腎上腺素的釋放，使血容量減少、血管緊張度降低，促進(jìn)血壓下降。
②抑制局部組織中腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)：通過減少血管緊張素Ⅱ的形成，抑制去甲腎上腺素的釋放，降低交感神經(jīng)對(duì)心血管的影響，從而有助于降壓和改善心功能。
③減少緩激肽的降解：緩激肽本身有松弛血管的作用，同時(shí)又可促進(jìn)前列腺素E2和前列腺素I2的合成，后兩者均有擴(kuò)張血管作用。當(dāng)藥物抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶時(shí)，緩激肽的降解也減少，故發(fā)揮其直接和間接的擴(kuò)張血管作用。
本藥在降壓時(shí)能降低心臟前、后負(fù)荷，增加心、腦、腎血流量，保護(hù)心臟和血管壁，同時(shí)無反射性心跳加快，也不影響電解質(zhì)平衡和脂代謝，但久用可致腎素活性增高。
2）用途
①各型高血壓：輕、中度高血壓?jiǎn)斡?，重度高血壓可與β受體阻斷藥或利尿劑合用。
②難治性心功能不全，用強(qiáng)心苷或利尿劑治療效果不理想時(shí)可用本藥。
例題：用于治療高血壓疾病的藥物為：
A 硝酸甘油       B 硝苯地平         C 普萘洛爾         D 利多卡因        E 胺碘酮
答案：B
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2．抗心絞痛藥
（1）硝酸甘油
1）作用
①降低心肌耗氧量：通過擴(kuò)張容量血管，減輕心臟前、后負(fù)荷，使心肌耗氧量降低。
②增加缺血區(qū)血流、改善供氧：一是可擴(kuò)張較大的冠狀血管和側(cè)支血管，增加冠脈的血流量；二是使血流從非病變區(qū)的輸送血管經(jīng)側(cè)支血管流向缺血區(qū)；三是通過縮小心室容積、降低心室內(nèi)壓、減輕心內(nèi)膜下層血管壓力，增加其血液供應(yīng)。
（2）用途
①各型心絞痛：包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型及變異型，既可預(yù)防，也可治療。與β受體阻斷藥合用能提高療效。
②急性心肌梗塞：早期應(yīng)用可減少缺血心肌的損傷，可縮小梗塞范圍。
③難治性心功能不全：通過減輕心臟前、后負(fù)荷，發(fā)揮治療作用。
（2）普萘洛爾
1）抗心絞痛作用
①降低心肌耗氧、增加供氧：阻斷心臟β1受體，使心率減慢、收縮力減弱，心肌耗氧量明顯降低；因心率減慢，舒張期延長(zhǎng)，有利于血液從心外膜向相對(duì)缺血的心內(nèi)膜灌注，從而改善心肌缺血區(qū)的供血、供氧。
②改善心肌代謝：包括兩方面作用：一是通過改善心肌缺血區(qū)的供血、供氧，保證心肌的能量供應(yīng)；二是促進(jìn)氧合血紅蛋白中氧的解離，使心肌供氧增加。
2）用途：環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
對(duì)穩(wěn)定型心絞痛療效最佳；也可用于不穩(wěn)定型心絞痛；對(duì)同時(shí)伴有高血壓或快速性心律失常的心絞痛更適用；對(duì)變異型心絞痛無效甚至或加重。普萘洛爾與硝酸甘油合用，不僅可增強(qiáng)療效，且可互相糾正不良反應(yīng)。

（3）維拉帕米（又名異搏定）：為鈣通道阻滯藥。
1）抗心絞痛作用
①降低心肌耗氧量：通過阻滯Ca2+內(nèi)流，使阻力血管松弛，心臟后負(fù)荷降低；加之使心肌收縮力減弱、心率減慢，故心肌耗氧量降低。
②增加缺血區(qū)血流量：使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張、側(cè)支循環(huán)增加、冠狀動(dòng)脈灌流量增加，從而改善心肌缺血區(qū)的供血。
③保護(hù)心肌作用：心肌缺血時(shí)，心肌細(xì)胞膜通透性增加，Ca2+大量?jī)?nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷，導(dǎo)致線粒體腫脹并失去氧化磷酸化功能，最終使心肌能量代謝障礙，心肌細(xì)胞死亡。用藥后通過阻滯Ca2+通道，防止缺血心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷，達(dá)到保護(hù)心肌作用。
2）用途
①各型心絞痛：尤其對(duì)變異型心絞痛最為有效。
②急性心肌梗塞：通過促進(jìn)側(cè)支循環(huán)，可縮小梗塞面積。常與β受體阻斷藥合用，以提高療效。
例題：普萘洛爾抗心絞痛的主要機(jī)制是：
A．?dāng)U張冠脈，增加心肌供血量   B．?dāng)U張外周靜脈．降低心臟前自荷  C．?dāng)U張外周小動(dòng)脈，降低心臟后負(fù)荷
D．降低心肌收縮力，減慢心率，減少心肌氧耗量      E．阻止Ca2+內(nèi)流，改善心肌細(xì)胞的能量代謝
答案：D
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3．抗心律失常藥
（1）利多卡因：為阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道的藥物。
1）抗心律失常作用
①降低自律性：在低濃度時(shí)即能選擇性作用于浦肯野纖維，促進(jìn)4相自動(dòng)除極期間K+外流，同時(shí)抑制Na+內(nèi)流，故提高閾電位而降低自律性，并能提高心室致顫閾。
②相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期：因促進(jìn)3相K+外流而阻滯2相Na+內(nèi)流，故可縮短浦肯野纖維和心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程（APD）及有效不應(yīng)期（ERP）。但對(duì)APD縮短作用更明顯，即相對(duì)延長(zhǎng)了ERP，此作用有利于消除折返激動(dòng)。
③影響傳導(dǎo)速度：藥物對(duì)浦肯野纖維傳導(dǎo)速度的具體影響與血K+濃度相關(guān)。細(xì)胞外K+濃度升高，藥物可抑制Na+內(nèi)流，使傳導(dǎo)明顯減慢；當(dāng)血K+濃度降低時(shí)，則促進(jìn)K+外流，使傳導(dǎo)加快。
2）用途：主要用于各種室性心律失常。靜脈給藥是室性期前收縮、室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)的首選藥；對(duì)強(qiáng)心苷(甙)類藥物或手術(shù)所致的室性心律失常也可用。
（2）胺碘酮：屬鉀通道阻滯藥。
1）作用
①降低自律性：阻滯4相Na+和Ca2+的內(nèi)流，降低竇房結(jié)和浦肯野纖維的自律性。
②減慢傳導(dǎo)速度：阻滯0相Na+和Ca2+的內(nèi)流，使浦肯野纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度減慢。
③延長(zhǎng)不應(yīng)期：阻滯3相K+外流和Na+內(nèi)流，顯著延長(zhǎng)心房肌、心室肌及浦肯野纖維的APD和ERP，尤其后者的延長(zhǎng)對(duì)消除折返激動(dòng)有利。
2）用途：為廣譜抗心律失常藥，常用于室上性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)；對(duì)室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)也有較好療效。
4．抗慢性心功能不全藥
目前臨床用于抗慢性心功能不全的藥物有多種，但強(qiáng)心苷(甙)類藥仍不失為主要藥物。
強(qiáng)心苷(甙)類：是一類能選擇性作用于心肌、增強(qiáng)心肌收縮力的苷類化合物。常用藥物有洋地黃毒苷、
地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K等，其作用類似，僅有作用強(qiáng)弱、快慢、久暫之分。
1）作用
①增強(qiáng)心肌收縮力（正性肌力作用）：是對(duì)心肌細(xì)胞的直接作用，也是治療心功能不全的主要作用。強(qiáng)心同時(shí)具有使心肌的供血、供氧量增加，每搏作功及每搏排出量增加；使衰竭心臟的排出量增加以及降低衰竭心臟的耗氧量等三個(gè)特點(diǎn)。
②減慢心率（負(fù)性頻率作用）：對(duì)心功能不全患者，強(qiáng)心苷通過增強(qiáng)心肌收縮力、增加心排出量、改善機(jī)體的血流動(dòng)力學(xué)，消除反射性交感神經(jīng)張力過高，使迷走神經(jīng)張力提高，從而使心率減慢。心率減慢對(duì)心功能不全患者有多方面益處。

③減慢傳導(dǎo)（負(fù)性傳導(dǎo)作用）：治療量時(shí)通過興奮迷走神經(jīng)作用，大劑量則可直接抑制房室傳導(dǎo)，中毒量還可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯。
2）用途
①慢性心功能不全：對(duì)不同原因所致者療效不同：對(duì)因原發(fā)性高血壓、輕度瓣膜病、先天性心臟病引起的低排出量型心功能不全有肯定的療效；對(duì)繼發(fā)于甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嚴(yán)重貧血、維生素B1缺乏癥的心功能不全療效較差；對(duì)肺源性心臟病、嚴(yán)重心肌損傷、活動(dòng)性心肌炎引起的心功能不全，強(qiáng)心苷不僅療效差，且易發(fā)生中毒。
②心律失常：強(qiáng)心苷常用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。
例題：強(qiáng)心甙不能用于治療：
A．心房撲動(dòng)    B．心房顛動(dòng)    C．室上性心動(dòng)過速    D．心室撲動(dòng)   E．慢性心功能不全
答案：D

作業(yè)：
1．有關(guān)硝苯地平降壓時(shí)伴隨狀況的描述，下列哪項(xiàng)正確：
A 心率不變      B 心輸出量下降      C 血漿腎素活性增高      D 尿量增加       E 腎血流量降低
答案：C
2．卡托普利的降壓作用機(jī)理不包括：
A 抑制局部組織中腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)        B 抑制循環(huán)中RAAS        C 減少緩激肽的降解
D 引發(fā)血管增生                   E 促進(jìn)前列腺素的合成
答案：D
3．高血壓伴有支氣管哮喘時(shí)，不宜應(yīng)用：
A 利尿劑      B β受體阻斷劑     C α受體阻斷劑      D 鈣拮抗劑      E 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)
答案：B
4．用于治療陣發(fā)性房性心動(dòng)過速的最佳藥物是：
A 奎尼丁        B 普魯卡因胺          C 利多卡因          D 維拉帕米         E 苯妥英納
答案：D環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
5．對(duì)室性心功過速，首選的約物是：
A 普萘洛爾        B 利多卡因           C 維拉帕米         D 苯妥英納         E 異丙吡胺
答案：B
6．下述關(guān)于利多卡因的敘述，哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的：
A 主要促K+外流，也抑制Na+內(nèi)流                  B 治療濃度也能降低竇房結(jié)的自律性
C 能縮短浦氏纖維和心室肌的有效不應(yīng)期            D 可使缺血組織的單向傳導(dǎo)阻滯，變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯
E 對(duì)受損的部分去極化纖維，可能加快傳導(dǎo)
答案：B
7．最顯著降低腎索活性的藥物是：
A 氫氯噻嗪          B 可樂定           C 利血平          D普萘洛爾          E肼苯噠嗪
答案：D
8．最常用的硝酸酯類及亞硝酸酯類抗心絞痛藥為：
A 硝酸甘油    B 硝酸異山梨酯      C 單硝酸異山梨酯     D 戊四硝酸酯      E 亞硝酸異戊酯
答案：A
9．強(qiáng)心甙加強(qiáng)心肌收縮力是通過：
A 阻斷心迷走神經(jīng)    B 興奮β受體    C 直接作用于心肌    D交感神經(jīng)遞質(zhì)釋放    E 抑制心迷走神經(jīng)遞質(zhì)釋放
答案：C
10．各種強(qiáng)心甙之間的不同在于：
A 排泄速率        B 吸收快慢        C 起效快慢         D 維持作用時(shí)間的長(zhǎng)短        E 以上均是
答案：E
11．強(qiáng)心甙主要用于治療：
A 充血性心力衰竭            B 完全性心臟傳導(dǎo)阻滯          C 心室纖維顫動(dòng)
E 二尖辯重度狹窄            D 心包炎
答案：A

12．伴有冠心病的高血壓患者,降壓首先考慮用
A．可樂定   
B．利血平
C．普萘洛爾   
D．氫氯噻嗪
E．肼屈嗪
答案：C
13．對(duì)心率快、腎素水平高的高血壓患者宜用
A．普萘洛爾   
B．氫氯噻嗪
C．硝苯地平   
D．哌唑嗪
E．肼屈嗪
答案：A
14．在長(zhǎng)期用藥的過程中，突然停藥易引起心動(dòng)過速，這種藥物最可能是：
A 哌唑嗪         B 肼苯噠嗪        C 普萘洛爾       D α-甲基多巴       E 利血平
答案：C環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
15．搶救急性心肌梗塞所致的室性心動(dòng)過速宜首選：
A．利多卡因   
B．苯妥英鈉
C．奎尼丁  
D．胺碘酮
E．維拉帕米
答案：A