2022年初級藥士復(fù)習(xí)資料:抗心絞痛藥之硝酸甘油
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【體內(nèi)過程】口服首關(guān)消除大,生物利用度低,不能口服,舌下含服 。
【作用機(jī)制】釋放NO,通過鳥苷酸環(huán)化酶 降低鈣濃度而松弛血管平滑肌。
【藥理作用】
1.擴(kuò)靜脈血管降低前負(fù)荷→降低心肌耗氧量 。
2.擴(kuò)冠狀動(dòng)脈,擴(kuò)張冠脈側(cè)枝→增加缺血區(qū)血液灌注 。
3.降低左室充盈壓→增加心內(nèi)膜供血改善左室順應(yīng)性 。
4.釋放NO →促進(jìn)PGI2降鈣素的生成→保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷 。
【臨床應(yīng)用】
1.防治各型心絞痛(堵),是不明原因的心絞痛及急性發(fā)作的心絞痛首選藥。
2.急性心肌梗死(死)
3.心功能不全(衰)
【不良反應(yīng)】
1.血管擴(kuò)張效應(yīng):搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅、心悸、升高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓、直立性低血壓。
2.加重心絞痛發(fā)作 (劑量大反射性心率↑)
3.高鐵血紅蛋白血癥 (超劑量):紫紺
4.連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性,與生成NO過程中巰基耗竭有關(guān)。
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