2022年初級藥士考試藥物化學章節(jié)重點分享
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1.局部麻醉藥按化學結構可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類(如氨基甲酸酯類、醇類和酚類)等。
苯甲酸酯類:鹽酸普魯卡因,含有芳伯氨基易被氧化變色,含有酯鍵,易被水解,水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇;
酰胺類:鹽酸利多卡因、羅哌卡因;
2.苯二氮䓬類:七元亞胺內酰環(huán)是活性必需結構,在酸或堿中加熱則1,2位酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵均可發(fā)生水解反應而開環(huán)。4,5位開環(huán)為可逆性水解,酸性開環(huán),中性和堿性閉環(huán)。唑侖類因1,2位駢合三氮唑環(huán),穩(wěn)定性增加;
3.解熱鎮(zhèn)痛藥
乙酰苯胺類:對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,可水解成對氨基酚,主要在肝臟代謝,少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚,若應用過量時,谷胱甘肽被耗盡,肝毒性,N-乙酰半胱氨酸可作解毒劑;
4.嗎啡的構效關系:17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團,不同取代基的引入,可使激動劑變?yōu)檗卓箘?
5.膽堿受體拮抗劑
阿托品無氧橋,無羥基,僅有興奮呼吸中樞作用;東莨菪堿有氧橋,中樞作用最強;山莨菪堿有6位羥基,中樞作用是最弱的;樟柳堿雖有氧橋,但莨菪酸α位還有羥基,中樞作用弱于阿托品;
6.糖皮質激素C6位引入甲基:潑尼松變甲潑尼松龍,抗炎活性增強;
7.屬于單環(huán)β-內酰胺的抗生素:氨曲南;
8.喹諾酮類抗菌藥結構中3位-COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分。
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