2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第九單元考點(diǎn)(含練習(xí)題)

　　2.陽(yáng)離子表面活性劑：其起作用的部分是陽(yáng)離子，故稱為陽(yáng)性皂，為季銨化合物。其特點(diǎn)是水溶性大，在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定，具有良好的殺菌作用。常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第九單元考點(diǎn)表面活性劑輔導(dǎo))。

　　3. 兩性離子表面活性劑：其結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，在不同PH值介質(zhì)中可呈現(xiàn)出陽(yáng)離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。在堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中則呈陽(yáng)離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。

　　(1)卵磷脂：是天然的兩性離子表面活性劑，又分為豆磷脂和蛋磷脂。是制備注射用乳劑及脂質(zhì)體制劑的主要輔料。

　　(2)氨基酸型和甜萊堿型兩性離子表面活性劑：陰離子部分主要是羧酸鹽，其陽(yáng)離子部分為季銨鹽或銨鹽。

　　4.非離子表面活性劑：該類表面活性劑在水中不解離，分子中構(gòu)成親水基團(tuán)的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，構(gòu)成親油基團(tuán)的是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等，它們以酯鍵或醚鍵與親水基團(tuán)結(jié)合。

　　(1)脂肪酸甘油酯：如單硬脂酸甘油酯等。其表面活性較弱，HLB為3~4，主要用作W/O型輔助乳化劑。

　　(2)多元醇型

　　1)蔗糖脂肪酸酯：屬多元醇型非離子表面活性劑，主要用作水O/W型乳化劑、分散劑。

　　2)脂肪酸山梨坦：是失水山梨醇脂肪酸酯，商品名為司盤(pán)(spans)。其HLB值從1.8～3.8，是常用的W/O型乳化劑。

　　3)聚山梨酯：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，商品名為吐溫(Tweens)。

　　吐溫是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。

　　(3)聚氧乙烯型

　　1)聚氧乙烯脂肪酸脂：商品名：賣澤，有較強(qiáng)水溶性，為O/W型乳化劑;

　　2)聚氧乙烯脂肪醇醚

　　芐澤、西土馬哥、平平加O

　　常用作增溶劑及O/W型乳化劑

　　3)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

　　又稱：泊洛沙姆，商品名普朗尼克

　　本品具有乳化、潤(rùn)濕、分散、起泡和消泡多種優(yōu)良性能，但增溶能力較弱。

　　泊洛沙姆188(普朗尼克F68)為O/W型乳化劑。

　　例：

　　A陰離子表面活性劑 B陽(yáng)離子表面活性劑

　　C兩性離子表面活性劑 D非離子表面活性劑

　　1肥皂

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：A

　　2二辛基琥珀酸磺酸鈉

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：A

　　3芐烷銨

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：B

　　4磷脂酰膽堿

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：C

　　5單硬脂酸甘油酯

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：D

編輯推薦：

　　III表面活性劑的特性(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第九單元考點(diǎn)表面活性劑輔導(dǎo))：

　　1.形成膠束(熟練掌握)：

　　在水溶液中的表面活性劑，與水分子間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力，導(dǎo)致表面活性劑分子自身依賴范德華力相互聚集，形成親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外，在水中穩(wěn)定分散，大小在膠體粒子范圍內(nèi)的膠束。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度(CMC)。

　　2.親水親油平衡值(HLB值)(熟練掌握)：

　　HLB值的概念：表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力稱為親水親油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)。親水性表面活性劑有較高的HLB值，親油性表面活性劑有較低的HLB值。

　　表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切的關(guān)系：HLB值在3~6的表面活性劑適合用作W/O型乳化劑，HLB值在8~18的表面活性劑，適合用作O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值有13~18;作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7~9等。

　　非離子表面活性劑的HLB值具有加和性。混合表面活性劑的HLB值計(jì)算如下：

　　如：用45%司盤(pán)60(HLB=4.7)和55%吐溫60(HLB=14.9)組成的混合表面活性劑的HLB值為10.31。

　　注意：此式不能用于混合離子型表面活性劑。

　　IV表面活性劑的增溶作用及應(yīng)用(熟練掌握)：

　　1表面活性劑的增溶作用：

　　增溶作用：表面活性劑的增溶作用是膠束增溶，是表面活性劑在水溶液中達(dá)到cmc(臨界膠束濃度)后，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種作用稱為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。

　　非極性物質(zhì)、極性物質(zhì)及一些如揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素等難溶性藥物?？山璐嗽鋈?，形成澄明溶液及提高濃度。

　　Krafft點(diǎn):是離子型表面活性劑的特征值，離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度增加，超過(guò)某一溫度時(shí)溶解度急劇增大，這一溫度稱為Krafft點(diǎn)，Krafft點(diǎn)越高，臨界膠束濃度越小。Krafft點(diǎn)也是表面活性劑應(yīng)用溫度的下限。

　　曇點(diǎn)：對(duì)于聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫建斷裂，當(dāng)溫度上升到一定程度，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)渾濁，這一現(xiàn)象稱為起曇或起濁，此溫度稱為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。

　　例：下列哪種表面活性劑具有曇點(diǎn)

　　A 卵磷脂 B 司盤(pán) C 單硬脂酸甘油酯 D 十二烷基硫酸鈉 E 吐溫 80

　　答案E

　　解析：吐溫是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯

　　表面活性劑除用于增溶外，還常用作乳化劑、潤(rùn)濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。

　　A、離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度急劇增大時(shí)的溫度

　　B、非離子型表面活性劑溶解度隨溫度升高而急劇下降，溶液出現(xiàn)渾濁的現(xiàn)象

　　C、表面活性劑分子綈合形成膠束的最低濃度

　　D、表面活性劑使抑菌劑活性降低的現(xiàn)象

　　E、表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)水或油的綜合親合力

　　1. Krafft Point A

　　2. CMC C

　　3.起曇 B

編輯推薦：

　　2表面活性劑的應(yīng)用

　　1增溶作用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第九單元考點(diǎn)表面活性劑輔導(dǎo))：

　　解離型藥物的增溶：解離型藥物往往因其水溶性，進(jìn)一步增溶的可能性較小甚至溶解度降低。

　　多組分增溶質(zhì)的增溶：制劑中存在多種組分時(shí)，對(duì)主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。

　　抑菌劑的增溶：抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中往往被增溶而降低活性。

　　增溶劑加入的順序：一般認(rèn)為，將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好。

　　2乳化作用

　　3其他方面的應(yīng)用：潤(rùn)濕、助懸、起泡和消泡、去污、消毒或殺菌

　　起泡劑的HLB值比較高;消泡劑的HLB值為1～3

　　去污劑 HLB值多為13～16

　　消毒劑和殺菌劑大多數(shù)陽(yáng)離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可作消毒劑。

　　V表面活性劑的復(fù)配(掌握)

　　與中性無(wú)機(jī)鹽

　　與有機(jī)添加劑

　　與水溶性高分子

　　VI表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)(掌握)

　　對(duì)藥物吸收的影響:表面活性劑的存在可能增進(jìn)藥物的吸收，也可能降低藥物的吸收

　　與蛋白質(zhì)的相互作用：最終使蛋白質(zhì)發(fā)生變性。

　　表面活性劑的毒性：

　　一般而言，陽(yáng)離子表面活性劑的毒性最大，其次是陰離子表面活性劑，非離子表面活劑毒性最小。兩性離子表面活性劑的毒性小于陽(yáng)離子表面活性劑。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。

　　陰離子及陽(yáng)離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還有較強(qiáng)的溶血作用。非離子表面活劑的溶血作用較輕微。溶血強(qiáng)弱順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?gt;聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酯>吐溫類;吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。

　　表面活性劑的刺激性：雖然各類表面活性劑都可以用于外用制劑，但長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或粘膜損害。

　　例：列哪種表面活性劑具有曇點(diǎn)

　　A 卵磷脂 B 司盤(pán) C 單硬脂酸甘油酯 D 十二烷基硫酸鈉 E 吐溫 80

　　答案E

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