執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：抗菌藥物的主要作用機(jī)制
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：抗菌藥物的主要作用機(jī)制
一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
細(xì)胞壁構(gòu)成：肽聚糖，亦稱黏肽。
肽聚糖構(gòu)成：多糖、多肽。由N-乙酰葡萄糖胺(NAG)、十肽的N-乙酰胞壁酸(NAM)，交叉連接而成。
連接過程：
?、貼AM鏈上連接五肽(L-丙氨酸、D-谷氨酸、L-賴氨酸、D-丙氨酸、D-丙氨酸組成);
②L-賴氨酸上再接五肽(由5個(gè)甘氨酸組成)，形成10肽鏈基本結(jié)構(gòu)的多肽鏈;
③在轉(zhuǎn)肽酶催化下，肽鏈末端第五個(gè)丙氨酸被釋放，第四個(gè)丙氨酸殘基，通過羧基與另一條肽鏈上末端甘氨酸的氨基結(jié)合，形成交叉聯(lián)結(jié)，構(gòu)成網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)。
細(xì)胞壁肽聚糖的合成階段：胞漿內(nèi)、胞漿膜、胞漿外。
抗菌藥物→干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成的不同階段→抑制敏感細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖合成→細(xì)胞壁缺損→菌體內(nèi)部高滲，水分不斷進(jìn)入→引起菌體膨脹破裂死亡。
胞漿內(nèi)：形成肽聚糖的前體。磷霉素：阻止N-乙酰胞壁酸的形成;環(huán)絲氨酸：與D-丙氨酸結(jié)構(gòu)相似，競爭性地抑制消旋酶和合成酶，抑制肽聚糖前體的合成。
胞漿膜上：N-乙酰胞壁酸五肽、N-乙酰葡萄糖胺→雙糖五肽，5個(gè)甘氨酸組成的五肽→雙糖十肽聚合物。桿菌肽：抑制雙糖十肽的形成和向胞漿膜外的轉(zhuǎn)運(yùn)，發(fā)揮抗菌作用。萬古霉素：通過與N-乙酰胞壁酸五肽的最后二肽(D-丙氨酰-D-丙氨酸)的尾部結(jié)合，阻斷新單位的添加，抑制線性多肽的形成。
胞漿膜外：通過轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，完成交叉聯(lián)結(jié)，由轉(zhuǎn)肽酶催化完成。β-內(nèi)酰胺類抗生素：構(gòu)型與D-丙氨酰-D-丙氨酸相似，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，抑制肽聚糖合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙而死亡。
青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)是β-內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶位。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs通過共價(jià)鍵結(jié)合，使其失去轉(zhuǎn)肽作用。
各種細(xì)菌的細(xì)胞膜的PBPs數(shù)目、分子量不同，因而對β-內(nèi)酰胺類的敏感性不同。
PBPs結(jié)構(gòu)與數(shù)量的改變，是細(xì)菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥的一個(gè)重要機(jī)制。
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