執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料:巴比妥類
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比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥)，則作用強(qiáng)而短;以苯環(huán)取代(如苯巴比妥)則有較強(qiáng)的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥)，則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時(shí)間很短。
「中樞抑制作用」巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸，甚至致死。
巴比妥類在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時(shí)間而增加Cl-內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時(shí)，則抑制Ca2+依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無GABA時(shí)也能直接增加Cl-內(nèi)流。
此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。
「不良反應(yīng)」催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
巴比妥類連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長，夢魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。
2009年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名匯總
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