2018年初級中藥士重點講義:厚樸的藥理作用
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【厚樸的藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
厚樸具有燥濕、消積、行氣、平喘的功效。
(1)調(diào)整胃腸運動功能
離體試驗表明,厚樸煎劑對兔腸肌有興奮作用;對小鼠腸管在一定劑量范圍內(nèi)具有興奮作用,但加大劑量則產(chǎn)生抑制作用;對豚鼠腸管的作用與小鼠基本一致,但興奮作用不明顯,而抑制作用更顯著。厚樸酚對組織胺所致十二指腸痙攣有一定的抑制作用。
(2)促進消化液分泌
厚樸所含揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。
(3)抗?jié)?/p>
生品厚樸煎劑、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及和厚樸酚對多種實驗性胃潰瘍動物模型均有明顯的抑制作用,厚樸抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關(guān)。
(4)保肝
厚樸對小鼠病毒性肝炎、急性肝損傷、免疫性肝纖維化損傷有一定保護作用,可減輕肝細胞變性壞死。厚樸酚為主要有效成分。
(5)抗菌抗病毒
厚樸酚對革蘭陽性菌、耐酸性菌、炭疽桿菌、類酵母菌絲狀真菌、變形鏈球菌、乳酸桿菌均有顯著的抗菌活性。厚樸的酚性成分、乙醚及甲醇提取物,對牙病中致齲齒的變形鏈球菌有十分顯著的抗菌作用。厚樸對小鼠實驗性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可減輕細胞變性壞死等實質(zhì)性病理損害。厚樸中所含新木脂素對Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。
(6)抗炎鎮(zhèn)痛
厚樸乙醇提取物對醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性升高、二甲苯所致耳殼腫脹、角叉菜膠引起的足腫脹均有明顯的抑制作用。對小鼠醋酸所致扭體反應(yīng)及熱痛刺激甩尾反應(yīng)也呈現(xiàn)抑制作用。表明乙醇提取物具有較好的抗炎和鎮(zhèn)痛作用。
2.其他藥理作用
(1)中樞抑制和肌松
厚樸酚、和厚樸酚及厚樸乙醚提取物有明顯的中樞抑制作用,明顯減少小鼠自主活動,并能對抗甲基苯丙胺或阿樸嗎啡所致的中樞興奮。厚樸提取物對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)及丘腦下前部的覺醒中樞有抑制作用。厚樸酚能顯著抑制中樞興奮性氨基酸谷氨酸的作用而產(chǎn)生脊髓抑制。
厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能強烈抑制脊髓反射,作用可被大劑量的士的寧所拮抗,認(rèn)為它們屬于非箭毒樣的肌松劑。厚樸堿靜脈注射能阻斷動物神經(jīng)運動終板的傳遞功能,使橫紋肌松弛,且無快速耐受現(xiàn)象,此作用與靜脈注射筒箭毒堿相似,靜脈注射新斯的明可對抗其肌松反應(yīng),因而推測,厚樸堿可能屬非去極化型骨骼肌松弛劑,具有筒箭毒堿樣機松作用。
(2)抑制血小板聚集
厚樸酚與和厚樸酚能明顯抑制膠原、花生四烯酸所誘導(dǎo)的家兔富血小板血漿的聚集,并抑制ATP釋放。其抑制作用與抑制血栓烷素A2(TXA2)的合成及細胞內(nèi)的ca2+流動有關(guān)。
(3)降壓、松弛血管平滑肌
低于肌松劑量的厚樸堿注射給藥有明顯的降低血壓作用,這一作用不能被抗組胺藥異丙嗪所對抗。厚樸提取物中活性成分厚樸酚及和厚樸酚,能對抗K+、Ca2+、去甲腎上腺素等引起大鼠主動脈條的收縮,可能與鈣通道阻滯作用有關(guān)。
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