臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)考點(diǎn)：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

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　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12～16碳內(nèi)酯環(huán)共同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。目前使用的有紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本類藥的共同特點(diǎn)為：①抗菌譜窄，比青霉素略廣，主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團(tuán)菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等;②細(xì)菌對(duì)本類各藥間有不完全交叉耐藥性;③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)，治療尿路感染時(shí)常需堿化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血藥濃度低，組織中濃度相對(duì)較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度;⑥不易透過血腦屏障;⑦主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán);⑧毒性低微?？诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應(yīng)，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

　　紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。

　　【抗菌作用】紅霉素對(duì)革蘭陽性細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌 (Legionella)對(duì)紅霉素也都高度敏感。紅霉素對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對(duì)紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

　　紅霉素的抗菌機(jī)制是它能與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白質(zhì)合成。

　　【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸，口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快，2小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，可維持6～12小時(shí)，t1/2約2小時(shí)。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量藥物(12%)由尿排泄。

　　【臨床應(yīng)用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者。它效力不及青霉素，且易產(chǎn)生耐藥性，但停藥數(shù)月后，又可恢復(fù)其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎及軍團(tuán)病的首選藥。

　　【不良反應(yīng)】口服大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素或乙琥紅霉素(后者低些)可引起肝損害，如轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等，一般于停藥后數(shù)日可恢復(fù)。口服紅霉素也可出現(xiàn)偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。

　　乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)抗菌譜和其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，但其抗菌活性較弱。本品耐酸，口服吸收后，脫乙酰基轉(zhuǎn)為螺旋霉素，體外抗菌作用低于紅霉素，但其體內(nèi)作用較強(qiáng)，組織濃度較高，維持時(shí)間也較長。主要用于防治革蘭陽性菌引起的呼吸道和軟組織感染。

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