2014初級中藥師考試輔導:藥物制劑新技術(shù)
藥物制劑新技術(shù)-初級中藥師考試輔導
學習目標:
熟悉β-環(huán)糊精包合技術(shù)、固體分散技術(shù)、微型包囊等包合技術(shù)的含義、特點及其在中藥藥劑中的應用。
一、β-環(huán)糊精包合技術(shù)
(一)概述
包合技術(shù):是一種分子被保藏在另一種分子空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)具有獨特形式的復合物。包合過程是物理過程而非化學過程。具有包合作用的外層分子稱為主分子,被包合到主分子空間中的小分子物質(zhì)稱為客分子。
1、含義:將藥物分子包合或嵌入β-環(huán)糊精(β-CD)的筒狀結(jié)構(gòu)內(nèi)形成超微囊狀分散物的過程稱為β-環(huán)糊精包合技術(shù)。
2、特點:超微結(jié)構(gòu),分散效果好,易于吸收;載體能被人體吸收、利用,無積蓄作用,無毒,且釋藥緩慢。
(二)β-環(huán)糊精包合物的應用:①增加藥物的穩(wěn)定性;②增加藥物的溶解度;③液體藥物粉末化;④減少刺激性,降低毒副作用,掩蓋不適氣味;⑤調(diào)節(jié)釋藥速度。
二、微型包囊技術(shù)
(一)概述:
1、含義:微型包囊技術(shù),系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)將固體或液體藥物(囊心物)包裹成微小膠囊的過程,簡稱微囊化,為包合技術(shù)之一。若使藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中,形成骨架型的微小球狀實體,則稱為微球。
2、特點:①提高穩(wěn)定性,掩蓋不良嗅味藥物②防止在胃內(nèi)失或降低在胃腸道中的副作用,③減少復方配伍禁忌,④微囊化后達到控釋或靶向作用;⑤改進某些藥物的物理特性(如流動性,可壓性),可將液體藥物制成固體制劑。
(二)常用包囊材料
1、天然高分子材料:明膠、桃膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等
2、半合成高分子材料:羧甲基纖維素鈉(CMC――Na)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)
3、合成高分子材料:聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)等
在選用囊材時考慮黏度、滲透性、吸濕性、溶解性、穩(wěn)定性、澄明度等。有時加入增塑劑。
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