初級(jí)中藥師考試中藥制劑學(xué)復(fù)習(xí)資料:第十六單元?dú)忪F劑
第十六單元 氣 霧 劑
一、概述
( 一)氣霧劑的含義與特點(diǎn)
氣霧劑系指藥材提取物或藥材細(xì)粉與適宜的拋射劑封裝于有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密封容器中,應(yīng)用時(shí)借助拋射劑產(chǎn)生的壓力,將內(nèi)容物定量或非定量地呈細(xì)霧狀或其他規(guī)定的形態(tài)噴出的制劑。供呼吸道、腔道、皮膚用,起局部或全身治療作用。
氣霧劑具有以下優(yōu)點(diǎn):①具有速效和定位作用;②制劑的穩(wěn)定性高;③使用方便,給藥劑量準(zhǔn)確,副作用較小;④避免胃腸道給藥的的副作用。無(wú)局部用藥的刺激性。
缺點(diǎn):生產(chǎn)成本高;若封裝不嚴(yán)密,拋射劑滲漏后藥物無(wú)法噴出;具有一定的內(nèi)壓,遇熱或受撞擊易發(fā)生爆粉炸;制備需冷卻和罐裝的特殊設(shè)備,生產(chǎn)成本較高。中藥氣霧劑含測(cè)難以實(shí)施,可能影響給藥劑量的準(zhǔn)確性。
吸入氣霧劑的吸收及影響因素
吸入氣霧劑給藥時(shí),主要通過(guò)肺部吸收。肺泡是主要吸收部位,其吸收速度與藥物的脂溶性成正比,與藥物的分子大小成反比。其次,吸入氣霧劑給藥時(shí)的霧滴大小,影響其在呼吸道不同部位的沉積。粒徑3-10μm多沉積于支氣管;2μm以下的霧化粒子方能到達(dá)肺泡。否則,霧滴過(guò)粗藥物易沉著在口腔,咽部及呼吸器官的各部位腔道中;粒子過(guò)小,吸入后又可隨呼氣排出。
(二)氣霧劑的分類(lèi)
1、按內(nèi)容物的組分分類(lèi):可分為溶液型氣霧劑、混懸型氣霧劑(粉末氣霧劑)、乳劑型氣霧劑(泡沫型氣霧劑)。
2、按相的組成分類(lèi):
二相氣霧劑:由拋射劑的氣相和藥物與拋射劑混溶的液相組成。
三相氣霧劑:混懸型氣霧劑:拋射物氣相、液化拋射劑相和固體藥物微粒。
乳劑型氣霧劑:拋射劑氣相、乳濁液的內(nèi)相和外相。O/W型拋射劑為內(nèi)相、W/O拋射劑為外相
3、按醫(yī)療用途分類(lèi)。可分為呼吸道吸入氣霧劑、皮膚和粘膜用氣霧劑和空間消毒氣霧劑。
二、 氣霧劑的組成
( 一)藥物與附加劑
1、藥物 總提取物、有效部位或成分,或藥材微粉
2、附加劑 常用的附加劑有:①潛溶劑,如乙醇、丙二醇,聚乙二醇等,能與拋射劑混溶,使藥物形成溶液型氣霧劑②表面活性劑:乳化劑、潤(rùn)濕劑、分散劑③其它:抗氧劑,混懸劑、防腐劑、矯味劑。
(二)拋射劑
是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,也是藥物的溶劑和稀釋劑。拋射劑為低沸點(diǎn)物質(zhì),常溫下蒸氣壓大于大氣壓,當(dāng)閥門(mén)打開(kāi)時(shí),拋射劑急劇氣化產(chǎn)生壓力,克服了液體分子間的引力,將藥物分散成霧狀微粒噴射出來(lái)。理想的氣霧劑應(yīng)對(duì)機(jī)體無(wú)毒、無(wú)致敏性;不易燃、易爆、無(wú)色、無(wú)臭、無(wú)味、理化性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)廉易得。常用的拋射劑有:①氟氯烷類(lèi):三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12),二氯四氟乙烷(F114)②碳?xì)浠衔锖蛪嚎s惰性氣體:如丙烷、異丁烷、正丁烷以及壓縮惰性氣體(N2、CO2)
(三)耐壓容器
(四)閥門(mén)系統(tǒng)
1、一般閥門(mén)
2、定量閥門(mén)
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