中西藥理學(xué):抗惡性腫瘤藥的分類
【例8】2011A防止瘧疾復(fù)發(fā)選用的藥物是
| 抗腫瘤的生化機制 | 舉例 |
干擾核酸合成
|
特異性干擾核酸代謝(主要作用于
S期),阻止細(xì)胞的分裂和繁殖
| 二氫葉酸還原酶抑制劑――甲氨蝶呤 胸苷酸合酶抑制劑――氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸互變抑制劑――巰嘌呤
核苷酸還原酶抑制劑――羥基脲 DNA多聚酶抑制劑――阿糖胞苷 |
破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能
| 破壞DNA結(jié)構(gòu)或抑制拓?fù)洚悩?gòu)
酶,影響DNA結(jié)構(gòu)和功能
| DNA交聯(lián)劑一氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派 破壞DNA的鉑類――順鉑
拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑――喜樹堿類 |
嵌入DNA及干擾轉(zhuǎn)錄RNA | 干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA合成 | DNA嵌入劑――多柔比星、放線菌素D |
干擾蛋白質(zhì)合成
| 干擾微管蛋白聚合功能,干擾核
蛋白體的功能,抑制蛋白質(zhì)合成
| 微管蛋白抑制劑――長春堿類、紫杉醇類 干擾核蛋白體功能的藥―一三尖杉生物堿類
影響氨基酸供應(yīng)的藥-L-門冬酰胺酶 |
2.常用抗腫瘤藥的臨床應(yīng)用
常用藥物 | 臨床應(yīng)用 |
甲氨蝶呤 | 兒童急性白血病、絨毛膜上皮癌;鞘內(nèi)注射治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病 |
氟尿嘧啶
| 消化系統(tǒng)癌(食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌)、乳腺癌療效好
對官頸癌、卵巢癌、絨癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有效 |
巰嘌呤 | 急性淋巴細(xì)胞白血病的維持治療、絨癌 |
羥基脲 | 對慢性粒細(xì)胞性白血病有顯著療效,對黑色素瘤可暫時緩解 |
環(huán)磷酰胺
| 對惡性淋巴瘤療效顯著
對多發(fā)性骨髓瘤、急淋白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、睪丸腫瘤有一定療效 |
A.對心臟的影響最大B.對腎臟的影響最大C.對肺臟毒性最大
D.對骨髓抑制最重E.發(fā)生腹瀉最重
【例9】2004B阿霉素(超綱題)
【例10】2004B順鉑
注意:①阿霉素――心臟每掛(最嚴(yán)重)、骨髓抑制、消化道反應(yīng)、皮膚色素沉著、脫發(fā)等(7版藥物學(xué)P463)。
(多順鉑――骨髓抑制、消化道反應(yīng)、周圍神經(jīng)炎、耳毒性、大劑量可致腎毒性(7版藥物學(xué)P461)。
A.環(huán)磷酰胺 B.甲氨蝶呤 C.長春新堿
D.阿霉素 E.左旋門冬酰胺酶
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