主管中藥師考試輔導(dǎo)精華：栓劑

    （一）栓劑（suppository）：藥物和基質(zhì)混合制成的腔道塞入給藥的一種固體劑型

　?。ǘ┓N類與形狀：

　　按施用腔道不同分類：

　　1.直腸栓：魚雷、圓錐形狀， 前大后小；

　　2.陰道栓：球形、卵形、鴨嘴形等；

　　3.尿道栓：一般棒狀；

　　按制備工藝與釋藥特點分類

　　1.雙層栓

　　一種是內(nèi)外層含不同藥物，另一種是上下兩層，分別使用水溶或脂溶性基質(zhì)，將不同藥物分隔在不同層內(nèi)，控制各層的溶化，使藥物具有不同的釋放速度。

　　2.中空栓

　　可達(dá)到快速釋藥目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓劑要快。

　　3.控、緩釋栓

　　微囊型、骨架型、滲透泵型、凝膠緩釋型。

　　二、栓劑的作用特點

　　1.藥物不受胃腸pH或酶的破壞；

　　2.胃腸道有刺激的藥物宜制成栓劑；

　　3.50%－70%不受肝臟首過作用。

　　4.比口服干擾因素少；

　　5.幼兒、嘔吐患者適用。

　　不足之處：不如口服制劑方便。

　　三、藥物吸收途徑及影響因素

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　　直腸靜脈吸收：

　?。?）肛門2cm處―直腸下靜脈和肛門靜脈―經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔大靜脈，而進(jìn)入大循環(huán)；

　?。?）肛門6cm深處―直腸上靜脈―門肝系統(tǒng)―肝臟代謝進(jìn)入大循環(huán)；

　　（3）直腸淋巴系統(tǒng)吸收 大循環(huán)。

　　陰道附近血管幾乎都與大循環(huán)相連，藥物快速直接進(jìn)入大循環(huán)。

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　　1.生理因素：

　?。?）空直腸的吸收大:應(yīng)排便或灌腸后使用；

　?。?）直腸粘膜pH值（7.4，無緩沖能力），對弱酸堿性藥物吸收有影響；

　?。?）病理狀況（腹瀉、脫水）降低吸收；

　　（4）在腸道保留時間長吸收好。

　　2.藥物因素

　?。?）溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性藥物均有好的吸收；

　?。?）不溶解藥物應(yīng)降低藥物的粒徑：<1nm可透過脂質(zhì)膜；

　?。?）脂溶性與非解離性藥物吸收好。

　　3.基質(zhì)因素

　　藥物在油（基質(zhì)）水（直腸分泌液）兩相間的分配系數(shù)：

　?。?）油相基質(zhì)對脂溶性藥物釋放阻力大；

　?。?）水相基質(zhì)對水溶性藥物釋放阻力大；

　?。?）適當(dāng)濃度表面活性劑有助于藥物釋放，但高濃度形成膠團會阻礙藥物吸收。