2012年初級中藥師考試輔導(dǎo)：大黃的功效與作用

　　【藥理作用】

　　大黃具有瀉熱通腸、涼血解毒、逐瘀通經(jīng)等功效。

　　1.瀉下

　　大黃瀉下作用確切，作用部位主要在大腸，口服后，6～8小時發(fā)生瀉下作用。排出軟泥狀便。致瀉的主要成分為結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強。大黃瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié)：①大黃口服后，結(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達(dá)大腸，在大腸被細(xì)菌酶(主要為β-葡萄糖苷酶)水解生成苷元，苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢，促進腸蠕動而發(fā)揮致瀉作用;②蒽酮具有膽堿樣作用，可興奮平滑肌上M膽堿受體，加快腸蠕動;③大黃抑制腸平滑肌上Na+，K+-ATP酶，抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細(xì)胞內(nèi)，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，腸腔容積增大，機械性刺激腸壁，使腸蠕動加快;④部分原型蒽苷自小腸吸收后，經(jīng)過肝臟轉(zhuǎn)化，還原成苷元，由血液或膽汁運至大腸而發(fā)揮瀉下作用。

　　2.保肝、利膽

　　大黃有保肝的作用，能明顯降低CCl4等致肝損傷模型的ALT值，減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞死。其作用環(huán)節(jié)包括：促進肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生;刺激干擾素產(chǎn)生，抑制病毒的繁殖;促進肝臟血液循環(huán)，改善微循環(huán)等。大黃利膽作用表現(xiàn)在疏通肝內(nèi)毛細(xì)膽管，改善膽小管內(nèi)膽汁瘀積，促進膽囊收縮，松弛膽囊奧狄括約肌，促進膽汁分泌和膽紅素排泄。

　　3.胃黏膜保護、抗急性胰腺炎

　　大黃促進胃黏膜前列腺素生成，具有胃黏膜保護作用。大黃鞣質(zhì)減少實驗性胃潰瘍大鼠胃液分泌量，降低胃液游離酸度;大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌均有抑制作用。大黃在臨床上治療急性胰腺炎，療效迅速可靠，其有效成分對多種胰酶，如胰蛋白酶、胰彈性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽釋放酶和胰淀粉酶活性有明顯的抑制作用。

　　4.利尿、改善腎功能

　　大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯的利尿作用，尿中Na+、K+排出增加。大黃利尿作用與抑制腎髓質(zhì)Na+，K+-ATP酶有關(guān)。大黃明顯降低氮質(zhì)血癥和慢性腎功能衰竭病人血中非蛋白氮，延緩慢性腎衰的發(fā)展?？墒孤阅I衰模型動物血中尿素氮和肌酐的含量明顯下降。大黃治療氮質(zhì)血癥的機理可能是：①大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸吸收減少。②血中必需氨基酸增高使蛋白質(zhì)合成增加。③大黃抑制體蛋白分解從而減少BUN的來源。④促進尿素和肌酐隨尿液排泄。⑤抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。

　　5.對血液系統(tǒng)的作用

　　(1)止血大黃能縮短出血時間，作用確切，見效快。所含α-兒茶素、沒食子酸為其有效成分。止血作用環(huán)節(jié)為：促進血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成;使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量增加，凝血時間縮短;降低抗凝血酶Ⅲ活性;收縮損傷局部血管，降低毛細(xì)血管通透性。

　　(2)改善血液流變性大黃能改善血液流變性，使血液黏度及紅細(xì)胞壓積均降低。大黃抑制細(xì)胞膜Na+，K+-ATP酶活性，提高血漿滲透壓，使組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移，使血液稀釋，從而降低血液黏度，改善微循環(huán)障礙。

　　(3)降血脂大黃可使高脂模型動物血清和肝臟總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及過氧化脂質(zhì)明顯降低，有效成分為蒽醌類、兒茶素等化合物。

　　6.抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)

　　(1)抗病原體

　　體外實驗表明，大黃對多種病原菌有抑制作用，尤以葡萄球菌和淋病雙球菌最敏感;對流感病毒、單純皰疹病毒、乙肝病毒、柯薩奇病毒均有抑制作用;對阿米巴原蟲、陰道滴蟲、致病性真菌也有一定的抑制作用。大黃抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。

　　(2)抗炎

　　大黃對多種實驗性炎癥模型表現(xiàn)出明顯的抗炎作用，對切除雙側(cè)腎上腺大鼠仍有抗炎作用。目前認(rèn)為大黃抗炎作用機理主要與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)，大黃可抑制環(huán)氧化酶，使前列腺素E合成減少，并抑制自三烯B4的合成。

　　(3)抗腫瘤

　　大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素和蘆薈大黃素有明顯抗腫瘤作用，抗腫瘤機理是對癌細(xì)胞的代謝的多個環(huán)節(jié)有影響，既能抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程，又能抑制癌細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成，而對宿主正常組織無明顯影響。

　　(4)免疫調(diào)節(jié)

　　大黃可顯著提高感染模型動物的免疫功能，并在體內(nèi)有誘生干擾素的作用。但對內(nèi)毒素血癥時內(nèi)毒素誘生的巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能，大黃有明顯的抑制作用，而且這一作用是隨大黃作用時間的延長和濃度的增加而加強。

　　綜上所述，大黃蕩滌腸胃、攻積導(dǎo)滯、清熱涼血解毒功效的實質(zhì)是瀉下、抗病原微生物、抗炎、免疫調(diào)節(jié)和清除腸道內(nèi)細(xì)菌和內(nèi)毒素等作用;逐瘀通經(jīng)功效的實質(zhì)是降低血液黏度、增加血容量、改善微循環(huán)等作用。

　　【現(xiàn)代應(yīng)用】

　　1.便秘及各種急腹癥如急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻

　　2.急慢性腎功能衰竭

　　3.急性感染性疾病及各種菌痢腸炎

　　4.各種出血性疾病

　　5.胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內(nèi)膜異位癥、慢性前列腺炎

2012年衛(wèi)生資格考試大綱匯總