2013年初級中藥師考試講義重點：第十章

更新時間：2012-12-19 15:22:33 來源：|0

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　　一、概述

　　1、含義、分類和特點

　　藥材提取物或藥材細粉與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。根據(jù)施用腔道的不同，栓劑分為直腸栓、陰道栓和尿道栓等。

　　直腸栓有魚雷形、圓錐形或圓柱形等;陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形;尿道栓一般為棒狀。

　　1) 栓劑不僅可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用，而且可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身作用。

　　2) 藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，避免藥物對胃黏膜的刺激性，藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞。

　　3) 適用于不能或者不愿口服給藥的患者。

　　2. 直腸給藥的栓劑中藥物的吸收途徑及影響因素

主要途徑	經(jīng)直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進入肝臟，再由肝臟進入大循環(huán)；經(jīng)直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進入大循環(huán)起全身作用；經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。
影響因素	生理因素：當(dāng)栓劑塞入距肛門口 2cm處時，其給藥量的 50%～70%可不經(jīng)過門脈系統(tǒng)。直腸有糞便存在、腹瀉及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位的吸收。直腸液的pH（約為7.4，且沒有緩沖能力）對弱酸弱堿性藥物的吸收有影響。
	藥物因素：脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。
	基質(zhì)因素：水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，脂溶性藥物分散在水溶性基質(zhì)中，藥物能很快釋放于分泌液中，故吸收較快。

　　二、栓劑的基質(zhì)

要求	①在室溫下有適當(dāng)?shù)挠捕龋肭坏罆r不變形不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解；②與主藥無配伍禁忌，無毒性、無過敏性、對黏膜無刺激性。不影響主藥的含量測定；③熔點與凝固點相距較近，具潤濕與乳化能力，能混入較多的水； ④在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定。
類型	油脂性基質(zhì)	可可豆脂：當(dāng)加10%以下的羊毛脂時能增加其可塑性。具有同質(zhì)多晶性，β型穩(wěn)定。
		半合成脂肪酸甘油酯類：不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定，為目前取代天然油脂的理想栓劑基質(zhì)
	水溶性及親水性基質(zhì)	甘油明膠：用明膠、甘油與水制成，在體溫時不熔融，但可緩慢溶于分泌液中。常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。	釋藥速度慢。制成的栓劑不需冷藏，但易吸濕軟化變形。
		聚乙二醇類：PEG-1000：PEG-4000＝96：4（釋藥較快）；75：25（釋藥緩慢）。能緩緩溶于直腸體液中，但對直腸黏膜有刺激性，加入20%以上的水可避免

　　三、栓劑的制備

　　1. 藥物細粉或提取物加入方法

　　不溶性藥物：先粉碎成細粉或最細粉，再與基質(zhì)混勻。

　　油溶性藥物：中藥揮發(fā)油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中;或以適量乙醇溶解加入水溶性基質(zhì)中;或加乳化劑乳化分散于水溶性基質(zhì)中。

　　水溶性藥物：中藥水提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質(zhì)混勻;或?qū)⑻崛饪s液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。

　　2. 常用附加劑

　　吸收促進劑，如氮酮、聚山梨酯80等;

　　吸收阻滯劑，如海藻酸、羥丙基甲基纖維素等;

　　增塑劑，如聚山梨酯80、甘油等;

　　抗氧劑，如沒食子酸、抗壞血酸等。

　　3. 置換價

　　藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為置換價。

　　f：置換價;

　　W：每枚含藥栓中的主藥重量;

　　G：空白栓(不含藥)重量;

　　M：含藥栓重量

　　X：每粒栓劑所需要基質(zhì)的理論用量

　　4. 制備方法

搓捏法：臨時小量制備脂肪性基質(zhì)栓劑

冷壓法：大量生產(chǎn)脂肪性栓劑

熱溶法：廣泛，油脂性及水溶性基質(zhì)均可用。熔融基質(zhì)→加入藥物（混勻) →注?！鋮s→刮削→取出→成品栓劑。

制備油脂性基質(zhì)的栓劑時，常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液（水性潤滑劑）作為潤滑劑。

水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑則用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。

　　四、質(zhì)量要求與檢查

藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形要完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用，并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形。
重量差異	凡規(guī)定檢查含量均勻度的栓劑，可不進行重量差異檢查。
融變時限	脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬芯；水溶性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在整理60分鐘內(nèi)全部溶解。
除另有規(guī)定外，應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。
質(zhì)量檢查項目：重量差異、融變時限、微生物限度