臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學考點:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
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大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12~16碳內(nèi)酯環(huán)共同化學結構的抗菌藥。目前使用的有紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本類藥的共同特點為:①抗菌譜窄,比青霉素略廣,主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌,以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等;②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性;③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強,治療尿路感染時常需堿化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血藥濃度低,組織中濃度相對較高,痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度;⑥不易透過血腦屏障;⑦主要經(jīng)膽汁排泄,進行肝腸循環(huán);⑧毒性低微??诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應,靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。
紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌 (Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合,抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質(zhì)合成。
【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時血藥濃度達到高峰,可維持6~12小時,t1/2約2小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。
【臨床應用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者。它效力不及青霉素,且易產(chǎn)生耐藥性,但停藥數(shù)月后,又可恢復其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎及軍團病的首選藥。
【不良反應】口服大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應。無味紅霉素或乙琥紅霉素(后者低些)可引起肝損害,如轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等,一般于停藥后數(shù)日可恢復??诜t霉素也可出現(xiàn)偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。
乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)抗菌譜和其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,但其抗菌活性較弱。本品耐酸,口服吸收后,脫乙?;D(zhuǎn)為螺旋霉素,體外抗菌作用低于紅霉素,但其體內(nèi)作用較強,組織濃度較高,維持時間也較長。主要用于防治革蘭陽性菌引起的呼吸道和軟組織感染。
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