2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義（二十九）

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　　第二十九單元 β--內(nèi)酰胺類抗生素

　　β--內(nèi)酰胺類抗生素――青霉素類

　　1.青霉素G的抗菌作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　(1)青霉素G(卡青霉素)的抗菌作用

　　青霉素是從青霉菌培養(yǎng)液中提得的抗生素，其中以青霉素G為最優(yōu)，是目前治療敏感菌(如多數(shù)革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌如腦膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋體等)所致的各種感染的首選藥。

　　(2)臨床應(yīng)用

　?、儆糜谥委熑苎枣溓蚓鸬谋馓殷w炎、猩紅熱、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱，草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎等。

　?、谶€可治療放線菌病、鉤端螺旋體病、回歸熱等;它是預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生的首選藥。

　?、鄯窝浊蚓碌拇笕~性肺炎、中耳炎和腦膜炎球菌引起的腦膜炎，與抗毒素合用治療破傷風(fēng)、白喉。

　　(3)不良反應(yīng)

　　常見過敏反應(yīng)，如藥疹、血清病型反應(yīng)等，嚴(yán)重者為過敏性休克。為防止過敏反應(yīng)，用前應(yīng)詳細(xì)底部用藥史、藥物過敏史，并進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)。一量發(fā)生過敏性休克，立即注射腎上腺素?fù)尵?。此外，肌注可產(chǎn)生局部疼痛，青霉素G鉀鹽或鈉鹽大量靜脈注射易引起高鉀血癥或高鈉血癥，鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀。

　　2.氨卡西林

　　為廣譜青霉素，對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的作用，對(duì)腸球菌的作用優(yōu)于青霉素。對(duì)青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于傷寒、副傷寒和革蘭陰性桿菌敗血癥，肺部、尿路及膽道感染等。嚴(yán)重者應(yīng)合用氨基甘類抗生素。

　　3.阿莫西林

　　抗菌譜與抗菌活性與氨卡西林相似，但對(duì)肺炎球菌和變形桿菌的殺菌作用較氨卡西林強(qiáng)。用于治療下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超過氨卡西林。

　　第一代頭胞菌素的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　第一代中常用的有頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定等。

　　1.特點(diǎn)

　　(1)對(duì)革蘭陽性菌作用較第二、三代強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌的作用較差。

　　(2)對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但仍可被革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。

　　(3)對(duì)腎臟有一定毒性。

　　2.臨床應(yīng)用

　　主要用于耐藥金葡菌感染。頭孢唑啉肌內(nèi)注射后血藥濃度在第一代中最高，故更為廣泛使用?？诜饕糜谳p、中度呼吸道和尿路感染。

　　第二代頭胞菌素的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用(2)

　　第二代中常用的有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛等。

　　1.特點(diǎn)

　　(1)對(duì)革蘭陽性菌作用較第一代略差，對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強(qiáng)，部分對(duì)厭氧菌有高效，對(duì)綠膿桿菌無效。

　　(2)對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。

　　(3)對(duì)腎臟的毒性較第一代有所降低。

　　2.臨床應(yīng)用

　　用于治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。應(yīng)用較多的是頭孢孟多、頭孢呋辛。

　　第三代頭胞菌素的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　第三代中常用的有頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松等。

　　1.特點(diǎn)

　　(1)對(duì)革蘭陽性菌不如第一、二代，對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的作用(包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、厭氧菌如脆弱類桿菌等)。

　　(2)作用時(shí)間長(zhǎng)、體內(nèi)分布廣、組織穿透力強(qiáng)。

　　(3)對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性。

　　(4)對(duì)腎臟基本無毒。

　　2.臨床應(yīng)用

　　治療尿路感染及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等感染，均可獲滿意效果。其中，頭孢他定是最強(qiáng)的抗綠膿桿菌藥的成人腦膜炎需選用第三代頭孢菌素。也能有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染。

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