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2008年國(guó)家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(一)

更新時(shí)間:2009-10-19 15:27:29 來源:|0 瀏覽0收藏0

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2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一(藥理學(xué)部分)


一、主要內(nèi)容
(一)總論
1.藥效學(xué):
(1)預(yù)防作用(2)治療作用(3)副作用(4)毒性反應(yīng)(5)變態(tài)反應(yīng)(6)繼發(fā)反應(yīng)
2.藥動(dòng)學(xué):
(1)首關(guān)消除(2)生物利用度(3)血腦屏障(4)胎盤屏障
(二)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
1.膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥:
(1)毛果蕓香堿、新斯的明的作用及用途(2)有機(jī)磷酸酯類的毒理及中毒解救
2.膽堿受體阻斷藥:阿托品的作用、用途及不良反應(yīng)
3.腎上腺素受體激動(dòng)藥:
(1)腎上腺素(2)多巴胺
----------------------------------------------------------------------------------------
二、內(nèi)容講解
(一)總論
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握:1.藥效學(xué):(1)預(yù)防作用(2)治療作用(3)副作用(4)毒性反應(yīng)
(5)變態(tài)反應(yīng)(6)繼發(fā)反應(yīng)
2.藥動(dòng)學(xué):(1)首關(guān)消除(2)生物利用度(3)血腦屏障(4)胎盤屏障

1.藥效學(xué)
(1)預(yù)防作用
是指在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥,以防止疾病發(fā)生的作用,如用磺胺嘧啶預(yù)防流行性腦脊髓膜炎。
(2)治療作用
凡符合用藥目的或達(dá)到治療效果的作用即稱為治療作用。根據(jù)治療目的不同,又可將治療作用分為對(duì)因治療與對(duì)癥治療兩種,前者能消除病因,后者能緩解癥狀。一般而言,對(duì)因治療比對(duì)癥治療更重要,但在某些緊急情況下,緩解癥狀比消除病因更重要。
(3)副作用
即在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。副作用對(duì)機(jī)體的影響一般較輕,且可預(yù)知,故多數(shù)可避免或減輕。產(chǎn)生副作用的原因常與藥物的作用較廣泛、選擇性較低有關(guān)。根據(jù)用藥目的不同,治療作用與副作用可以互相轉(zhuǎn)化。
(4)毒性反應(yīng)
指用藥后造成機(jī)體病理性的損害,多因用量過大、用藥時(shí)間過長(zhǎng)或用藥方法不當(dāng)所致,有時(shí)也可因?yàn)闄C(jī)體敏感性過高。毒性反應(yīng)大多能預(yù)知,并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕。
(5)變態(tài)反應(yīng)
又稱過敏反應(yīng),是一種病理性的免疫反應(yīng)。發(fā)生的條件是過敏體質(zhì)的人使用了具有致敏性的藥物。該反應(yīng)與用藥劑量無關(guān),不易預(yù)知,且反應(yīng)的癥狀各異。

(6)繼發(fā)反應(yīng)
是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng),又稱“治療矛盾”,如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物出現(xiàn)的二重感染即屬此類反應(yīng)。
2.藥動(dòng)學(xué):它是研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn),生物轉(zhuǎn)化及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。
(1)首關(guān)消除
是指某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時(shí),因胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的作用,部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。
(2)生物利用度
指藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度的質(zhì)量,它能反映機(jī)體對(duì)藥物吸收的程度,評(píng)價(jià)藥物制劑并可間接判斷藥物的臨床療效。
(3)血腦屏障
包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類型,其特點(diǎn)是細(xì)胞結(jié)構(gòu)致密,能阻擋某些藥物和有毒物質(zhì)進(jìn)入腦組織,從而起到保護(hù)作用。但當(dāng)腦膜發(fā)生炎癥時(shí),藥物可較多透入,有一定的治療意義。
(4)胎盤屏障
是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障,由此將母體與胎兒血液隔開。其通透性與一般細(xì)胞膜相似,故母體循環(huán)中的所有藥物或毒物都能不同程度地進(jìn)入胎兒體內(nèi)。因此,強(qiáng)調(diào)妊娠早期盡量避免用藥,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)選擇對(duì)胎兒無影響的藥物。
例題:藥物對(duì)機(jī)體原有功能活動(dòng)的加強(qiáng)或減弱是藥物:
A.基本作用    B.吸收作用     C.防治作用    D.不良反應(yīng)      E.選擇作用
答案:A
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(二)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握:1.膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥:
(1)毛果蕓香堿、新斯的明的作用及用途(2)有機(jī)磷酸酯類的毒理及中毒解救
2.膽堿受體阻斷藥:阿托品的作用、用途及不良反應(yīng)
3.腎上腺素受體激動(dòng)藥:(1)腎上腺素(2)多巴胺

1.膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥
(1)膽堿受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿
1)毛果蕓香堿的作用:
它能直接激動(dòng)M受體,產(chǎn)生M樣作用,其特點(diǎn)是對(duì)眼及腺體作用明顯,對(duì)心血管作用弱。
對(duì)眼的作用:
①縮瞳:能激動(dòng)虹膜括約肌上的M受體,使之收縮,致瞳孔縮小。
②降低眼壓:通過縮瞳,使虹膜向中心拉緊,致根部變薄,前房角擴(kuò)大,房水回流加速,使眼壓降低。③調(diào)節(jié)痙攣:藥物激動(dòng)睫狀肌上的M受體,使其收縮。睫狀體向前、向瞳孔中心方向移位,致懸韌帶松弛。晶狀體因其自身彈性而變凸,屈光度增加,遠(yuǎn)物呈像于視網(wǎng)膜前,出現(xiàn)暫時(shí)性近視。
對(duì)腺體的作用:能激動(dòng)汗腺及唾液腺上的M受體,使之分泌明顯增加。
2)毛果蕓香堿的用途:
①青光眼:尤其對(duì)閉角型。
②解救阿托品類藥物中毒時(shí)的外周癥狀。
(2)膽堿酯酶抑制藥:新斯的明和有機(jī)磷酸酯類

新斯的明:
1)新斯的明的作用:能可逆性抑制膽堿酯酶,使膽堿能神經(jīng)末梢的乙酰膽堿堆積,激動(dòng)M及N受體。作用有明顯選擇性,對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng),其次為胃腸及膀胱平滑肌,而對(duì)心血管、眼及腺體作用弱。
①興奮骨骼?。撼梢种颇憠A酯酶外,還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體,并促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
②興奮胃腸及膀胱平滑?。菏鼓c蠕動(dòng)增強(qiáng)、膀胱收縮。
③減慢心室頻率:系激動(dòng)心臟的M受體。
2)新斯的明的用途:
①重癥肌無力。②手術(shù)后腹氣脹和尿潴留,可促進(jìn)排氣和排尿。③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。④筒箭毒堿過量時(shí)的解毒。
有機(jī)磷酸酯類:
1)毒理:有機(jī)磷酸酯類為人工合成的難逆性膽堿酯酶抑制藥,經(jīng)消化道、呼吸道、皮膚粘膜進(jìn)入人體后,與膽堿酯酶牢固結(jié)合,形成難以水解的磷?;憠A酯酶,使酶的活性抑制,乙酰膽堿大量堆積,過度激動(dòng)M及N受體,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。一般輕度中毒以M樣癥狀為主;中度中毒以M及N樣癥狀為主;重度中毒在此基礎(chǔ)上出現(xiàn)明顯的中樞癥狀。
2)中毒解救:除按一般急性中毒解救原則清除毒物、防止繼續(xù)吸收及對(duì)癥處理外,應(yīng)及早使用特效解毒藥。
①膽堿酯酶復(fù)活藥-氯解磷定:本藥主要能與磷酰化膽堿酯酶中的有機(jī)磷?;Y(jié)合生成磷?;饬锥?,而使膽堿酯酶活性恢復(fù);其次還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合,形成無毒的磷?;冉饬锥ǘ懦?。使用該藥應(yīng)強(qiáng)調(diào)早期、足量及反復(fù)用藥的原則,以盡快緩解中毒癥狀,防止酶的老化。
②阿托品:(見第二節(jié))
2.膽堿受體阻斷藥
阿托品:
(1)作用:能選擇性阻斷M受體。
①解除平滑肌痙攣:對(duì)不同機(jī)能狀態(tài)的平滑肌作用不同,對(duì)痙攣狀態(tài)的平滑肌作用明顯;對(duì)不同部位的平滑肌效果炯異,依次為:胃腸、膀胱、輸尿管、膽道、支氣管。
②抑制腺體分泌:對(duì)唾液腺及汗腺作用最強(qiáng),其次為呼吸道腺體。
③對(duì)眼的作用:與毛果蕓香堿相反,出現(xiàn)擴(kuò)瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹。
④興奮心臟:能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。
⑤擴(kuò)張血管:大劑量時(shí)能擴(kuò)張皮膚及內(nèi)臟血管,改善微循環(huán)。
(2)用途
①麻醉前給藥:可減少唾液及呼吸道的分泌,防止分泌物阻塞呼吸道。也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎。
②內(nèi)臟絞痛:?jiǎn)斡糜谖改c絞痛,與鎮(zhèn)痛藥合用于膽絞痛、腎絞痛。
③眼科用藥:虹膜睫狀體炎、兒童驗(yàn)光、檢查眼底。
④心律失常:房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩。
⑤有機(jī)磷中毒:能緩解有機(jī)磷中毒時(shí)的M樣癥狀和部分中樞癥狀,輕度病人可單用,中重度病人常與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。因病人對(duì)阿托品的耐受性提高,故劑量可不受《藥典》規(guī)定限制。用藥原則為早期、足量、反復(fù)用藥。
⑥休克:感染中毒性休克。
(3)不良反應(yīng):常見副作用為口干、皮膚干燥、心悸等;過量中毒可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制,嚴(yán)重可致死亡,死亡原因多為呼吸麻痹。
例題:屬于節(jié)后擬膽堿藥的是:
A.新斯的明      B.阿托品      C.青霉素    D.毛果蕓香堿     E.多巴胺
答案:D

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3.腎上腺素受體激動(dòng)藥
腎上腺素:
(1)腎上腺素的作用:能激動(dòng)α及β受體。
①興奮心臟:激動(dòng)心臟βl受體,使心肌收縮力加強(qiáng),傳導(dǎo)加速,心排出量增加,心肌耗氧量增加,心肌興奮性及自律性提高,過量可致心律失常。
②舒縮血管:激動(dòng)α1受體,使皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮;激動(dòng)β2受體,使骨骼肌血管及冠狀動(dòng)脈舒張。
③影響血壓:小劑量時(shí)收縮壓升高,舒張壓不變或稍降;大劑量則使收縮壓舒張壓均升高。如預(yù)先用了α受體阻斷藥,取消了腎上腺素的縮血管作用,再用升壓劑量的腎上腺素,則其擴(kuò)張血管作用充分顯示出來,表現(xiàn)為血壓下降,也稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。如果過量使用α受體阻斷藥出現(xiàn)低血壓時(shí),禁用腎上腺素,可用去甲腎上腺素。
④擴(kuò)張支氣管:激動(dòng)β2受體,使支氣管擴(kuò)張,同時(shí)因其抑制組胺釋放、收縮粘膜血管,可減輕粘膜水腫。
(2)腎上腺素的用途
①心跳驟停:各種原因引起者均可使用,如溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、急性傳染病及心臟傳導(dǎo)阻滯等。但電擊及氟烷麻醉意外所致心跳驟停,應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)配合電除顫器及使用利多卡因,同時(shí)必須配合有效的人工呼吸、心臟按壓及糾正酸中毒。
②過敏性休克:本藥為首選,利用其強(qiáng)心、升壓、擴(kuò)張支氣管及抑制組胺釋放作用。
③急性支氣管哮喘。
④與局麻藥合用:可收縮血管、延緩局麻藥吸收、延長(zhǎng)作用時(shí)間,降低毒性反應(yīng)。但在手指、足趾、耳部、陰莖等手術(shù)時(shí)所用局麻藥中不加腎上腺素,以免造成局部組織壞死。
⑤局部止血:如鼻或牙齦出血。
(3)不良反應(yīng):
常見為心悸、頭痛、血壓升高,過量或注射過快可使血壓驟升,并引起心律失常、心室纖顫等。
多巴胺:
(1)多巴胺的作用:能選擇性激動(dòng)多巴胺(DA)受體,也能激動(dòng)α及βl受體,對(duì)β2受體作用弱。
①興奮心臟:同腎上腺素,但作用較弱,對(duì)心率及心肌耗氧量的影響較小。
②舒縮血管:激動(dòng)多巴胺(DA)受體,使腎、腸系膜、腦血管及冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,激動(dòng)。受體使皮膚粘膜血管收縮。
③影響血壓:類似腎上腺素,但作用較弱。
④改善腎功能:小劑量時(shí)可增加腎小球?yàn)V過率,并有排鈉利尿作用。
(2)用途
①休克:尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者。②急性腎衰竭:多與利尿劑合用。
(3)不良反應(yīng):劑量過大或靜脈滴注過快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,因腎血管收縮可致腎功能下降。

例題:不是阿托品適應(yīng)癥的是
A.虹膜睫狀體炎 B.有機(jī)磷中毒   C.心動(dòng)過速   D.房室傳導(dǎo)阻滯    E.感染性休克
答案:C
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在線作業(yè):
1.藥物基本作用的表現(xiàn)是
A.防治作用和不良反應(yīng)
B.對(duì)因治療和對(duì)癥治療
C.選擇作用和普遍細(xì)胞作用
D.局部作用和吸收作用
E.興奮作用和抑制作用
答案:E
2.服用催眠劑量的巴比妥類藥物后,次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振,這是藥物的
A.副作用   
B.后遺癥狀
C.繼發(fā)反應(yīng)   
D.毒性反應(yīng)
E.變態(tài)反應(yīng)
答案:B
3.藥物過敏反應(yīng)的發(fā)生主要原因是
A.用藥劑量過大   
B.用藥時(shí)間過長(zhǎng)
C.藥物作用面過廣   
D.藥物的治療指數(shù)太小
E.病人體質(zhì)過敏
答案:E
4.藥物出現(xiàn)副作用的主要原因是:
A 藥物劑量過大                 B 藥物的選擇性低                    C 病人對(duì)藥物過敏
D 藥物代謝的慢                 E 藥物排泄的慢
答案:B
5.藥效學(xué)研究的是:
A 藥物在體內(nèi)的過程         B 藥物對(duì)機(jī)體作用及其作用機(jī)理            C 影響藥物療效的因素   
D 藥物的作用機(jī)理           F 藥物的臨床效果
答案:B
6.毛果蕓香堿滴眼可引起:
A 縮瞳,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣        B 縮瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹        C 擴(kuò)瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹
D 擴(kuò)瞳,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣          E 縮瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣
答案:E
7.毛果蕓香堿臨床上主要用于治療
A 重癥肌無力     B 青光眼        C 術(shù)后腹脹氣         D 房室傳導(dǎo)阻滯          E 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒
答案:B
8.新斯的明最強(qiáng)的作用是
A 興奮胃腸道平滑肌       B 興奮膀胱平滑肌        C 縮小瞳孔        D 興奮骨骼肌       E 增加腺體分泌
答案:D

9.下列哪個(gè)藥物屬于膽堿酯酶復(fù)活藥
A 新斯的明      B 氯磷定         C 毒扁豆堿          D 安貝氯銨           E 阿托品
答案:B
10.有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀中,不屬于M樣癥狀的是
A 瞳孔縮小     B 流涎流淚         C 腹痛腹瀉          D 小便失禁         E 肌肉震顫
答案:E
11.治療心臟驟停宜首選
A 靜滴去甲腎上腺素                    B 舌下含異丙腎上腺素                  C 靜滴地高辛       
D 肌注可拉明                          E 心內(nèi)注射腎上腺素
答案:E
12.腎上腺素能興奮心臟主要是由于
A 激動(dòng)心臟β1受體       B 阻斷α受體      C 激動(dòng)M膽堿受體      D 激動(dòng)多巴胺受體     E 使組胺釋放
答案:A
13.藥動(dòng)學(xué)研究的是:
A 藥物作用的動(dòng)態(tài)規(guī)律           B 藥物作用的動(dòng)能來源             C 藥物在體內(nèi)的變化
D 藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn),生物轉(zhuǎn)化及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律       E 藥物作用強(qiáng)度隨劑量變化的消長(zhǎng)規(guī)律
答案:D
14.多巴胺使腎和腸系膜血管擴(kuò)張的原因是:
A 興奮β受體      B 興奮M受體      C 直接作用于血管壁     D 阻斷α受體     E 選擇作用于多巴胺受體
答案:E
15.不宜使用阿托品的是
A.高熱病人
B.心動(dòng)過速病人
C.前列腺肥大患者
D.青光眼患者
E.以上都是
答案:E

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