2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics)

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　　第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics))

　　(一)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　1、被動轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)

　　(1)簡單擴(kuò)散(simple diffusion)：

　　離子障(ion trapping)：

　　非離子型藥物可以自由通過生物膜，而離子型藥物被限制在膜一側(cè)的現(xiàn)象。

　　特點(diǎn)：

　　1)弱酸性藥物在酸性環(huán)境、弱堿性藥物在堿性環(huán)境，解離少易轉(zhuǎn)運(yùn);弱酸性藥物在堿性環(huán)境、弱堿性藥物在酸性環(huán)境，解離多難轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　2)當(dāng)膜兩側(cè)PH不等時，弱酸性藥物容易從酸側(cè)進(jìn)入到堿側(cè);弱堿性藥物容易從堿側(cè)進(jìn)入到酸側(cè)。

　　3)當(dāng)擴(kuò)散達(dá)平衡時，弱酸性藥物在堿側(cè)的濃度大于酸側(cè);弱堿性藥物在酸側(cè)的濃度大于堿側(cè)。

　　4)在生理PH范圍，強(qiáng)酸、強(qiáng)堿及季銨鹽都以離子形式存在，很難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　Handerson-Hasselbalch公式：

　　弱酸性藥物：10PH-PKa=離子型/非離子型

　　弱堿性藥物：10PKa-PH=離子型/非離子型

　　(2)濾過(filtration)

　　(3)易化擴(kuò)散(facilitated diffusion)

　　2、主動轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)

　　3、膜動轉(zhuǎn)運(yùn)(cytosis)

　　(1)胞飲(pinocytosis)

　　(2)胞吞(exocytosis)

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　　(二)藥物的吸收及影響因素(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics))

　　1、吸收(absorption)：是指藥物從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過程。

　　(1)口服 (2)吸入 (3)局部用藥 (4)舌下 (5)注射

　　2、影響因素

　　(1)藥品的理化性質(zhì)

　　(2)首過效應(yīng)(first-past effect)：

　　由于胃腸道消化酶及肝細(xì)胞的破壞作用使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

　　(3)吸收環(huán)境

　　(三)藥物的分布和影響因素

　　1、分布(distribution)：是指藥物從血循環(huán)系統(tǒng)到達(dá)組織器官的過程。

　　2、影響因素

　　(1)與血漿蛋白結(jié)合(特點(diǎn)：競爭性和飽和性)。

　　臨床意義：

　　因藥物與血漿蛋白結(jié)合后不被轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)化，在血中形成貯庫，當(dāng)游離藥物濃度降低時，可從血漿蛋白上游離，故可延長藥物作用的持續(xù)時間。當(dāng)合用兩種以上藥物都與同一血漿蛋白結(jié)合時，置換現(xiàn)象可使各藥游離型血藥濃度增加，藥效和毒性隨之增強(qiáng)。

　　(2)局部器官的血流量。

　　(3)組織親和力。

　　(4)體液的PH和藥物的解離度。

　　(5)體內(nèi)屏障。

　　血腦屏障(blood-brain barrier)：血-腦、血-腦脊液、腦-腦脊液三層屏障的總稱。(護(hù)腦)

　　胎盤屏障(placental barrier)：母體與胎兒之間的屏障。

　　血眼屏障(blood-eye barrier)：血液與眼之間的屏障。

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　　(四)藥物代謝(生物轉(zhuǎn)化)(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics))

　　1、藥物代謝(metabolism)：是指藥物在體內(nèi)多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)作用下，化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變的過程。主要代謝部位是肝臟。

　　2、代謝步驟

　　(1)第一相反應(yīng)：氧化、還原、水解。

　　(2)第二相反應(yīng)：結(jié)合。

　　3、藥物轉(zhuǎn)化的結(jié)果：

　　1)活化;2)滅活;3)代謝產(chǎn)物保持母藥活性，但強(qiáng)度改變; 4)毒性物質(zhì)。

　　4、參與代謝的酶

　　(1)肝藥酶(drug enzyme)：

　　存在于肝細(xì)胞微粒體內(nèi)的以細(xì)胞色素P450酶系為主參與肝臟藥物代謝轉(zhuǎn)化酶的總稱。

　　特點(diǎn)：選擇性低、催化活性有限、個體差異大、易受藥物影響.

　　(2)肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑

　　藥酶誘導(dǎo)劑(drug enzyme inducing agent)：

　　能使肝藥酶的量和活性都增加的藥物。(如苯巴比妥鈉)

　　藥酶抑制劑(drug enzyme inhibitor)：

　　能使肝藥酶的量和活性都降低的藥物。(如氯霉素)

　　(五)排泄(excretion)：是指藥物從體內(nèi)排出體外的過程。

　　1、腎排泄(遵循離子障原理)

　　2、膽汁排泄

　　腸肝循環(huán)(hepatoenteral circulation)：

　　主要經(jīng)膽汁排泄的藥物，進(jìn)入腸道后被重新吸收進(jìn)入肝臟的過程。

　　3、乳腺排泄

　　4、其他(呼吸、糞便等)

　　第二節(jié) 藥代動力學(xué)基本概念

　　(一)血藥濃度-時間曲線的意義

　　(二)給藥途徑和藥-時曲線

　　(三)生物利用度(the fraction of bioavailability,F)

　　不同劑型的藥物經(jīng)肝臟首過消除后，進(jìn)入體循環(huán)的相對量和速度。

　　臨床意義：

　　生物利用度是評價藥品制劑質(zhì)量的一個重要指標(biāo)。

　　1.評價各種藥物制劑的生物等效性

　　2.評價藥物的首過消除和作用強(qiáng)度

　　3.指導(dǎo)臨床合理用藥

　　4.查明藥物無效或中毒的原因

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　　(四)表觀分布容積(apparent volume of distribution,Vd)

　　根據(jù)給藥劑量和實(shí)測血藥濃度推算藥物在理論上占體液的體積。

　　臨床意義：

　　1.推測藥物的分布范圍：Vd=5L左右，表示藥物主要分布于血漿;

　　Vd =10-20L，全身體液(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics));

　　Vd =40L，全身組織器官;

　　Vd =100-200L，體內(nèi)蓄積。

　　2.推測藥物的排泄速度：分布容積越大，排泄越慢;分布容積越小，排泄越快。

　　3.推測達(dá)到某一血藥濃度所需藥物的劑量。 D=C*Vd

　　4.間接反映藥物與血漿蛋白的結(jié)合情況。

　　(五)半衰期(elimination half-life,t1/2)：血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。

　　臨床意義：

　　1.藥物分類的依據(jù)。

　　2.確定給藥的時間間隔。

　　3.預(yù)測血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)的時間。

　　4.預(yù)測藥物基本消除的時間。

　　(六)一級動力學(xué)(one-order elimination kinetics)：

　　體內(nèi)藥量以瞬時濃度為參比單位時間下降恒定比例。

　　特點(diǎn)：1)半衰期恒定。2)是大多數(shù)藥物在體內(nèi)消除方式。

　　3)時量曲線用普通坐標(biāo)時為曲線，血藥濃度改為對數(shù)尺度時呈直線。

　　(七)零級動力學(xué)(zero-order elimination kinetics)：體內(nèi)藥量單位時間消除恒定的量。

　　特點(diǎn)：1)半衰期不恒定2)是體內(nèi)藥物蓄積過多超出機(jī)體最大清除能力時的消除方式。

　　3)時量曲線用普通坐標(biāo)時為直線

　　(八)房室模型(compartment model)：為了研究藥物在體內(nèi)分布而理想化的數(shù)學(xué)模型。

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　　(九)清除率(clearance,CL)：單位時間有多少體積體液內(nèi)的藥物被徹底清除出體外。

　　(十)多次用藥和給藥方案(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第二章藥物代謝動力學(xué)(pharmcokinetics))

　　1、穩(wěn)態(tài)濃度(steady state plasma concentration,Css)：

　　按一級動力學(xué)消除的藥物，在恒速給藥(等量等時間間隔)時，約經(jīng)5個半衰期血藥濃度達(dá)相對穩(wěn)定狀態(tài)，此時的濃度即穩(wěn)態(tài)濃度(坪值、靶濃度)。

　　臨床意義：

　　(1)調(diào)整給藥劑量。

　　(2)確定負(fù)荷劑量。

　　(3)制定理想給藥方案。

　　2、負(fù)荷劑量(loading dose)：一次給藥使血藥濃度立即達(dá)穩(wěn)態(tài)的劑量。

　　3、維持劑量(maintenance dose)：血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后每天補(bǔ)充被機(jī)體消除的藥量。

　　4、個體化給藥方案：設(shè)計理想治療方案步驟：

　　1)確定靶濃度

　　2)根據(jù)人群藥代參數(shù)估計病人CL和Vd。

　　3)計算負(fù)荷量和維持量

　　4)估計達(dá)穩(wěn)態(tài)后測定血藥濃度

　　5)根據(jù)測的血藥濃度計算CL和Vd

　　6)根據(jù)需要，根據(jù)臨床反應(yīng)修正靶濃度。

　　7)修正靶濃度后，再從第三步做起。

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