2015初級(jí)藥士考試:高效利尿藥的藥理作用
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高效利尿藥有呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸),依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸),布美他尼(bumetanide)。
以上三藥的藥理特性相似,它們作用于髓袢升枝粗段,能特異性地與Cl-競(jìng)爭(zhēng)Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl-結(jié)合部位,抑制NaCl再吸收而發(fā)揮強(qiáng)大的利尿作用。
藥理作用:三藥使腎小管對(duì)Na+的再吸收由原來的99.4%下降為70%~80%.在水與電解質(zhì)平衡保持于正常水平時(shí),持續(xù)給予大劑量呋塞米可使成人24小時(shí)內(nèi)排尿50~60升。靜注呋塞米可增加腎血流30%,并見前列腺素E(PGE)量增加,它在內(nèi)源性腎功能受損的情況下可發(fā)揮保護(hù)作用,對(duì)急性腎功能衰竭有利。
高效利尿藥可使小管液中Na+、Cl-濃度,尤其是Cl-的濃度顯著增高,因而降低腎的稀釋與濃縮功能,排出大量近于等滲的尿液。同時(shí)也增加Ca2+、Mg2+的排泄。Cl-的排出量往往超過Na+,故可出現(xiàn)低氯堿血癥。
布美他尼也有磺胺基團(tuán),但效價(jià)較呋塞米高,量效曲線提示,0.125mg的布美他尼相當(dāng)于11.5mg的呋塞米,通常單次口服0.5mg布美他尼相當(dāng)于28.7mg呋塞米。
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