2013年初級藥師輔導(dǎo)知識：卡馬西平的藥動力學(xué)

　　口服吸收緩慢，因人而異。生物利用度在58～85%之間。蛋白結(jié)合率較高，約76%，而其代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等，約48～53%.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時間相差很大;經(jīng)8～72小時即可緩解三叉神經(jīng)痛?？诜?00mg后4～5小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值為8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為40小時(8～55小時)。成人的有效治療血藥濃度為4～12μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，經(jīng)過一段時間，可能會有所下降。經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)自身代謝，主要代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡鄧西平。半衰期單次量為25～65小時，長期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8～29小時，平均12～17小時，10，11-環(huán)氧化卡巴西平的半衰期為5～8小時。72%經(jīng)腎臟排出，28%隨糞便排出。

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