2020初級(jí)藥士高頻考點(diǎn)（氨基糖苷類抗菌藥）

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初級(jí)藥士高頻考點(diǎn)：氨基糖苷類抗菌藥

1.抗菌機(jī)制：干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程(起始、延伸、終止);屬靜止期殺菌劑;有明顯PAE(抗生素后效應(yīng))。

2.耐藥性：易產(chǎn)生，同類藥物之間有交叉過敏;細(xì)菌產(chǎn)生修飾或滅活氨基糖苷類抗生素的修飾酶或鈍化酶。

3抗菌譜：抗菌譜廣，對需氧G-菌，某些G+有殺菌作用，特別是對革蘭陰性桿菌的抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物，如銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等有較好抗菌活性，如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等有較好抗菌活性;部分藥物有抗結(jié)核桿菌(鏈霉素)作用，但對厭氧菌無效

4.作用特點(diǎn)：①濃度依賴性，濃度越高，殺菌速率愈快、時(shí)程愈長;②具有較長時(shí)間的抗生素后效應(yīng)和初次接觸效應(yīng);③在堿性環(huán)境中，抗菌活性增強(qiáng)。

5.臨床應(yīng)用：①需氧G-桿菌致全身感染;②嚴(yán)重感染合用廣譜半合成青霉、第三代頭孢菌素、喹諾酮類;③結(jié)核病可選用鏈霉素;④非典型分枝桿菌感染主要選用阿米卡星。

6.不良反應(yīng)

(1)耳毒性

①損害前庭神經(jīng)功能：眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào)等;其發(fā)生率依次為：新霉素 >卡那霉素>鏈霉素>西索米星≥慶大霉素≥妥布霉素>奈替米星

②損害耳蝸神經(jīng)：耳鳴、聽力減退、耳聾;其發(fā)生率依次為：新霉素 >卡那霉素>阿米卡星>西索米星 >慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素

孕婦禁用，避免與有耳毒性的高效利尿藥合用。

(2)腎毒性：新霉素>卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素

避免合用增加腎毒性藥物。第一代頭孢類、萬古霉素、多黏菌素、兩性霉素B。

(3)神經(jīng)肌肉阻滯作用：阻滯Ca2+引發(fā)的ACh釋放，阻斷神經(jīng)肌肉接頭處傳遞→心肌抑制，血壓下降，肢體癱瘓，呼吸衰竭，可用葡萄糖酸鈣、新斯的明對抗。

(4)過敏反應(yīng)

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