2020初級藥士考試高頻考點（喹諾酮類抗菌藥）

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考點：喹諾酮類抗菌藥

1.喹諾酮類抗菌藥的特點

①第一代主要為萘啶酸和吡咯酸，僅對大多數(shù)G-菌有抗菌作用

②第二代有西諾沙星和吡哌酸，只對G+菌有作用

③第三代代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星等。這類藥物不僅對革蘭陰性菌有較強的抑菌作用，而且對革蘭陽性菌也顯示出較強的活性

④第四代喹諾酮類代表藥物有莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等，可稱為超廣譜抗感染藥物

2.喹諾酮類抗菌藥的作用機制

喹諾酮類抗菌藥在細胞體外能夠選擇性地抑制DNA合成中起作用的兩種酶：拓撲異構(gòu)酶Ⅱ(又稱為DNA促旋酶)和Ⅳ，從而干擾細胞DNA的復制、轉(zhuǎn)錄和修復重組，使細菌無法傳代從而被抑制。

3.喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關系

(1)吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因。其中3位-COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分。

(2)B環(huán)可作較大改變，可以是駢合的苯環(huán)(X=CH，Y=CH)、吡啶環(huán)(X=N，Y=CH)和嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等。

(3)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強度相關。

(4)5位可以引入氨基，雖對活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。

(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加對DNA促旋酶的親和性，改善對細胞的通透性。

(6)7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌的活性均增加，但也增加了對中樞的作用。

(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán)，可使活性增加。

4.重點藥物--諾氟沙星(氟哌酸)

本品極易與金屬離子如鈣、鎂、鐵和鋅等形成螯合物，尤其對婦女、老人和兒童，可引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。因此不宜和牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同時服用。

臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。

環(huán)丙沙星

本品對銅綠假單胞菌、大腸桿菌、淋球菌、鏈球菌和金黃色葡萄球菌等所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織和耳鼻喉等部位感染有效，可口服。

左氧氟沙星

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光學異構(gòu)體，其活性是右旋體的8～12倍，是外消旋體的2倍，其不良反應比氧氟沙星低，且水溶性大，為外消旋體的8倍。

臨床上主要用于治療革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)感染。

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