2020初級藥士考試高頻考點(天然青霉素和半合成青霉素)
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考點:天然青霉素和半合成青霉素
1.天然青霉素的化學性質(zhì)、穩(wěn)定性及特點
天然青霉素中青霉素G抗菌作用強,用于各種球菌和革蘭陽性菌感染的治療,但也存在較大缺點,主要是化學性質(zhì)不穩(wěn)定。
β-內(nèi)酰胺環(huán)是這類化合物結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定的部分,在酸、堿或β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應,使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞而失去抗菌活性。
天然青霉素存在如下特點:
(1)不耐酸和堿:青霉素G不能口服,需肌內(nèi)注射。青霉素G鈉或鉀的水溶液顯堿性,室溫條件下很快被破壞,因此必須制成粉針,用時現(xiàn)配。
(2)不耐酶:金黃色葡萄球菌或其他一些細菌產(chǎn)生一種叫β-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì),能使β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)降解,失去抗菌活性。
(3)抗菌譜窄:青霉素G只對革蘭陽性菌及少數(shù)革蘭陰性菌效果好,對大多數(shù)陰性菌則無效。
2.半合成青霉素的類型及結(jié)構(gòu)特點
(1)耐酸青霉素:天然青霉素V,具有耐酸性質(zhì),不易被胃酸破壞,可以口服
(2)耐酶青霉素:苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可
(3)廣譜青霉素:氨芐西林是臨床上第一個使用的廣譜口服抗生素
3.重點藥物
青霉素G鈉
又稱芐青霉素,是第一個用于臨床的抗生素。
在酸、堿條件下均不穩(wěn)定,不能口服,須制成粉針劑,臨用時現(xiàn)配。
青霉素G臨床上主要用于治療革蘭陽性菌,如鏈球菌、葡萄球菌等所引起的全身感染或嚴重的局部感染。
但是青霉素及β-內(nèi)酰胺抗生素在臨床使用時,對某些患者易引起過敏反應,嚴重時會導致死亡。在臨床應用中需嚴格按要求,進行皮試后再使用。
青霉素類抗生素之間能發(fā)生強烈的交叉過敏反應。
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