初級藥士考試輔導(dǎo)：磺酰脲類藥物作用

　　初級藥士考試輔導(dǎo)：磺酰脲類藥物作用$lesson$

　　磺酰脲類

　　1.磺酰脲類 本類藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲，格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

　　[作用機制] 磺酰脲類與胰島β細(xì)胞表面磺酰脲受體結(jié)合，使ATP敏感的K+通道受阻滯，引起除極化，使電壓敏感性的Ca2+通道開放，Ca2+流人，引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細(xì)胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。

　　例7、磺酰脲類降糖藥的主要作用機制是(D)

　　A、促進葡萄糖降解 B、拮抗胰高血糖素的作用 C、妨礙葡萄糖的腸道吸收

　　D、刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素 E、增強肌肉組織糖的無氧酵解

　　[臨床應(yīng)用] 主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用，用于對胰島素有耐受性的患者，可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。

　　[不良反應(yīng)] 有上腹部不適、惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，減量后反應(yīng)可減輕。少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疸及肝損害、粒細(xì)胞減少、過敏性皮疹，故應(yīng)注意定期檢查肝功能和血象。用量過大可致持久性低血糖反應(yīng)。肝、腎功能不全、白細(xì)胞減少、對磺胺類過敏者以及孕婦禁用本類藥物。

　　[藥物相互作用] 水楊酸類、磺胺類、雙香豆素類、磺吡酮類抗痛風(fēng)藥、乙醇、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、抗真菌藥氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等，與磺酰脲類合用可產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖，可能是競爭代謝酶的原因。與血漿蛋白的競爭性結(jié)合使本類藥物游離型增加也起部分作用。降低磺酰脲類藥物作用的藥物包括：噻嗪類和強利尿藥、皮質(zhì)激素。

　　2.瑞格列奈 瑞格列奈化學(xué)結(jié)構(gòu)不屬于磺酰脲類，但作用與磺酰脲類相似，主要通過阻斷胰島細(xì)胞上的ATP-依賴性鉀通道，促進胰島素分泌而起作用。臨床用于Ⅱ型糖尿患者。口服吸收迅速，特點是允許多次餐前用藥。

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