初級藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物代謝酶

　　初級藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物代謝酶 $lesson$

　　參與藥物代謝反應(yīng)的酶系通常分為兩類：微粒體酶系和非微粒體酶系。

　　(1) 微粒體藥物代謝酶系統(tǒng)：

　　微粒體酶系主要存在于肝細胞或其他細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶，是藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑，該類酶系氧化反應(yīng)類型極為廣泛，大多數(shù)藥物是通過這類酶系進行生物轉(zhuǎn)化的。在催化藥物氧化反應(yīng)過程中，需要細胞色素P450、輔酶II、分子氧及Mg2+、黃素蛋白、非血紅素鐵蛋白等參與才能完成。

　　(2)非微粒體酶系統(tǒng)：非微粒體酶系又稱II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙?；磻?yīng)。

　　細胞漿可溶部分的酶系：醇脫氫酶、醛脫氫酶、黃嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的還原酶等。

　　線粒體中的酶系：單胺氧化酶、脂環(huán)族芳香化酶等，單胺氧化酶與用藥密切相關(guān)。

　　血漿中酶系：酰胺酶、磷酸酶和膽堿酯酶等。

　　首關(guān)效應(yīng)

　　經(jīng)胃腸道吸收的藥物，要到達體循環(huán)，首先經(jīng)門靜脈進入肝臟，在首次通過肝臟過程中有一部分藥物會被肝組織代謝或與肝組織結(jié)合，使進入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象.稱為“首關(guān)效應(yīng)”。有首關(guān)效應(yīng)的藥物生物利用度低。

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