初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物代謝酶

　　初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物代謝酶 $lesson$

　　參與藥物代謝反應(yīng)的酶系通常分為兩類：微粒體酶系和非微粒體酶系。

　　(1) 微粒體藥物代謝酶系統(tǒng)：

　　微粒體酶系主要存在于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶，是藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑，該類酶系氧化反應(yīng)類型極為廣泛，大多數(shù)藥物是通過(guò)這類酶系進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的。在催化藥物氧化反應(yīng)過(guò)程中，需要細(xì)胞色素P450、輔酶II、分子氧及Mg2+、黃素蛋白、非血紅素鐵蛋白等參與才能完成。

　　(2)非微粒體酶系統(tǒng)：非微粒體酶系又稱II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反應(yīng)。

　　細(xì)胞漿可溶部分的酶系：醇脫氫酶、醛脫氫酶、黃嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的還原酶等。

　　線粒體中的酶系：?jiǎn)伟费趸浮⒅h(huán)族芳香化酶等，單胺氧化酶與用藥密切相關(guān)。

　　血漿中酶系：酰胺酶、磷酸酶和膽堿酯酶等。

　　首關(guān)效應(yīng)

　　經(jīng)胃腸道吸收的藥物，要到達(dá)體循環(huán)，首先經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，在首次通過(guò)肝臟過(guò)程中有一部分藥物會(huì)被肝組織代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象.稱為“首關(guān)效應(yīng)”。有首關(guān)效應(yīng)的藥物生物利用度低。

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