初級藥師考試輔導(dǎo):藥物代謝反應(yīng)的部位
初級藥師考試輔導(dǎo):藥物代謝反應(yīng)的部位 $lesson$
代謝部位:
肝臟:為藥物代謝的最主要器官,其次是消化道和腸粘膜,肝臟的代謝以氧化反應(yīng)為主。
藥物代謝酶存在的位置:微粒體(主要)、線粒體、溶酶體。
微粒體中發(fā)生的反應(yīng):氧化、還原、水解、葡萄糖醛酸結(jié)合、甲基化。
線粒體中發(fā)生的反應(yīng):脫氨基氧化、氨基酸結(jié)合。
溶酶體中發(fā)生的反應(yīng):酯類水解。
細(xì)胞中可溶部分進(jìn)行的反應(yīng):醇、醛類的氧化、乙?;⒘蛩峤Y(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合等反應(yīng)。
消化道:肝外代謝最主要的代謝部位是消化道,尤其是小腸。
消化管壁主要進(jìn)行的是結(jié)合反應(yīng);
腸內(nèi)進(jìn)行細(xì)菌代謝,包括水解、還原、N-乙酰化、硫酸結(jié)合等反應(yīng)。
肺:肺部血流量大,對藥物代謝起一定的作用。
皮膚:皮膚可進(jìn)行葡萄糖醛酸結(jié)合等反應(yīng)。
藥物的皮膚代謝降低了局部用藥的效果和時間,或?qū)ν钙の债a(chǎn)生首過效應(yīng)。
腎臟:腎臟內(nèi)分布著少量藥酶,可對藥物部分產(chǎn)生代謝作用。
鼻粘膜:某些揮發(fā)性藥物吸入時可有部位代謝。
腦:腦整體代謝活性不高,但血-腦脊液屏障的腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞中藥酶活性高。
藥物代謝酶:藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反應(yīng),這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。
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