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初級(jí)藥師輔導(dǎo):藥物代謝的反應(yīng)類(lèi)型

更新時(shí)間:2011-06-02 10:48:25 來(lái)源:|0 瀏覽0收藏0

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  初級(jí)藥師輔導(dǎo):藥物代謝的反應(yīng)類(lèi)型 $lesson$

  一、藥物代謝的反應(yīng)類(lèi)型和途徑

  1.第一相反應(yīng):功能基導(dǎo)入反應(yīng)或?qū)牍δ芑磻?yīng),是母體藥物分子通過(guò)氧化、還原、和水解等途徑引入極性基團(tuán)的過(guò)程。

  第一相反應(yīng)的結(jié)果:分子的水溶性增大,利于排泄。

  第一相反應(yīng)包括:氧化、還原、水解等。

  可發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物:巴比妥、安定、水楊酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。

  發(fā)生還原反應(yīng)的藥物:氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜類(lèi)、二甲基亞砜等。

  水解反應(yīng)的藥物:普魯卡因、哌替啶、水楊酰胺、普魯卡因酰胺、異煙肼等。

  第二相反應(yīng):為結(jié)合反應(yīng),與第一相反應(yīng)相銜接,是母體藥物分子中的極性基團(tuán)或第一相反應(yīng)中生成的極性基團(tuán)與正常體內(nèi)的某些成分發(fā)生結(jié)合。

  第二相反應(yīng)的結(jié)果:藥物水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低,更易于排出體外。

  第二相反應(yīng)包括:葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙?;取?/P>

  例:藥物代謝通常分為兩相反應(yīng),即第一相反應(yīng)和第二相反應(yīng),屬于第二相反應(yīng)的是

  A氧化反應(yīng) B還原反應(yīng) C結(jié)合反應(yīng) D水解反應(yīng) E分解反應(yīng)

  標(biāo)準(zhǔn)答案:C

  例:關(guān)于第一相反應(yīng)的正確描述為

  A主要為引入官能團(tuán)反應(yīng)

  B是母體藥物分子本身通過(guò)氧化、還原、水解等途徑引入極性基團(tuán)

  C第一相反應(yīng)的產(chǎn)物也可以直接排泄

  D為第二相反應(yīng)輔墊

  E主要是氧化反應(yīng)

  標(biāo)準(zhǔn)答案:ABCDE

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