初級(jí)藥師輔導(dǎo)：藥物胃腸道吸收劑型因素

　　初級(jí)藥師輔導(dǎo)：藥物胃腸道吸收劑型因素 $lesson$

　　影響藥物在胃腸道吸收的劑型因素

　　藥物的理化性質(zhì)：

　　A 藥物的解離度、脂溶性等理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響：未解離型的有機(jī)弱酸和有機(jī)弱堿由于脂溶性較大，比脂溶性小的解離型藥物易吸收。根據(jù)PH分配假說(shuō)，弱酸性藥物在胃中主要以未解離型形式存在，吸收較好，而弱堿性藥物在PH較高的小腸中更有利于藥物的吸收。

　　B藥物的溶出速度對(duì)吸收的影響：溶出速度理論依據(jù)是Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論 dc/dt=KSCs

　　藥物的溶出速度與藥物的表面積(S)、藥物的溶解度(Cs)和溶出速率常數(shù)(K)成正比。

　?、倭Ｗ哟笮?duì)藥物溶出速度的影響：藥物粒子越小，與體液的接觸面積越大，藥物的溶解速度越大。

　?、?多晶型對(duì)藥物溶出速度的影響：穩(wěn)定型，溶解度最小，溶出速度慢;不穩(wěn)定型與此相反，但易轉(zhuǎn)化成穩(wěn)定型;亞穩(wěn)定型介于二者之間，吸收好，為有效晶型。典型的例子是無(wú)味氯霉素，有A、B、C三種晶型及無(wú)定型，其中亞穩(wěn)定型B型及無(wú)定型有效。

　　③溶劑化物對(duì)藥物溶出速度的影響：一般溶出速率大小順序?yàn)椋河袡C(jī)溶劑化物>無(wú)水物>水合物

　?、艹甥}對(duì)藥物溶出速度的影響：可使制劑的溶出速率增大，生物利用度提高。

　　C藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性對(duì)吸收的影響：某些藥物由于胃腸道的PH、消化道中的細(xì)菌以及消化道內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶的作用，往往會(huì)降解或失活而不能口服給藥，只能采用注射或其他途徑。如硝酸甘油只能舌下給藥;芐青霉素注射給藥;紅霉素制成難溶性的鹽。

　　D藥物的具體劑型、給藥途徑對(duì)吸收的影響：靜脈注射藥物，不存在吸收過(guò)程，發(fā)揮藥效快，可認(rèn)為被機(jī)體百分之百利用;口服制劑，吸收后必須通過(guò)肝臟，有首過(guò)作用;肌肉及皮下注射液，藥效慢于靜脈注射，但比口服給藥起效快，吸收量多;氣霧劑可避免首過(guò)作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制劑;栓劑、舌下片、鼻腔給藥劑型等經(jīng)黏膜給藥的制劑，也可饒過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)。大多數(shù)皮膚給藥制劑，藥效發(fā)揮較慢，故常用做局部治療。

　　一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　液體制劑：水溶液或乳劑比混懸劑吸收快。

　　增加水溶液的粘度，可延緩藥物在胃腸道的擴(kuò)散速度，減慢吸收。但主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物在腸內(nèi)吸收部位滯留時(shí)間長(zhǎng)，有利于藥物吸收。

　　油溶液中的藥物需從溶液中轉(zhuǎn)移到胃腸液中才能吸收。油水分配系數(shù)大、親油性強(qiáng)的藥物吸收速度慢。油溶性藥物制成O/W乳劑，可增加藥物的吸收。

　　混懸劑中藥物顆粒小，與胃腸液接觸面積大，所以其吸收速度僅次于水溶液。

　　固體制劑：

　　散劑：服用后不經(jīng)過(guò)崩解和分散，在固體劑型中屬于吸收快的。

　　微粉化可使吸收顯著增加，但粉粒過(guò)細(xì)穩(wěn)定性變差，口服后刺激性增加。

　　某些難溶性藥物可采用藥物微粉化技術(shù)增加其溶解度和吸收。

　　膠囊劑：非壓縮劑型。膠囊殼對(duì)藥物溶出起屏障作用。

　　影響膠囊劑中藥物吸收的因素：藥物粒度大小、稀釋劑性質(zhì)、膠囊殼的質(zhì)量和貯存條件等。對(duì)于疏水性藥物的膠囊劑，宜選擇親水性稀釋劑，能夠增大體液透入膠囊內(nèi)容物的速度，減少藥物粉粒與體液接觸后的結(jié)塊現(xiàn)象，使粉粒的有效面積增大，從而促進(jìn)藥物釋放與吸收。

　　片劑：含有大量輔料，若采用疏水性稀釋劑、潤(rùn)滑劑不利于藥物的溶出和吸收。片劑經(jīng)制粒、壓片、包衣等制劑技術(shù)，表面積大大減小，減慢了藥物溶出速度，吸收較散劑、膠囊劑慢。對(duì)多數(shù)片劑，藥物吸收的限速步驟是藥物從含輔料的藥物顆粒或純藥物粉粒中的溶出;對(duì)主藥易溶且溶出速率大的，限速步驟是片劑崩解過(guò)程。包衣片衣層是片芯與胃腸液間的物理屏障，其溶解速率與材料選擇對(duì)藥物吸收有較大影響，包衣片一般比素片吸收慢。

　　制劑中的添加劑：如吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、高分子化合物等及合并用藥對(duì)藥物吸收也有影響。

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