初級藥師輔導(dǎo)：脂質(zhì)體的基本概念和應(yīng)用

　　初級藥師輔導(dǎo)：脂質(zhì)體的基本概念和應(yīng)用 $lesson$

　　脂質(zhì)體的基本概念和應(yīng)用

　　1. 脂質(zhì)體

　　(1)定義 將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。

　　(2)脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu)以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成。雙分子層結(jié)構(gòu)

　　(3)脂質(zhì)體的兩個(gè)重要理化性質(zhì)：

　?、傧嘧儨囟龋河伞澳z晶”變?yōu)椤耙壕А薄Ｔ谙嘧儨囟葧r(shí)，膜的流動(dòng)性增加，被包裹在脂質(zhì)體內(nèi)的藥物具有最大的釋放速率。

　?、诤呻娦员砻婧呻娕c其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對靶細(xì)胞作用有重要關(guān)系。

　　(4)脂質(zhì)體的特點(diǎn)：靶向性和淋巴定向性、緩釋性、組織相容性與細(xì)胞親和性、降低藥物毒性、提高藥物的穩(wěn)定性

　　a靶向性和淋巴定向性：可被巨噬細(xì)胞作為外來異物而吞噬，可治療腫瘤和防止腫瘤擴(kuò)散轉(zhuǎn)移，以及肝寄生蟲病、利什曼病等單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病。

　　b緩釋性：將藥物包封成脂質(zhì)體，可減少腎排瀉和代謝。

　　c組織相容性與細(xì)胞親和性:因脂質(zhì)體是類似生物膜結(jié)構(gòu)的泡囊，有組織相容性與細(xì)胞親和性，并可長時(shí)間吸附于靶細(xì)胞周圍。

　　d降低藥物毒性：脂質(zhì)體注射給藥后，主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細(xì)胞較豐富的器官濃集，所以減少了對心臟、腎臟的毒性，對心、腎有較強(qiáng)毒性的藥物可制成脂質(zhì)體。

　　e提高藥物的穩(wěn)定性：有些口服易被胃酸、胃酶破壞的藥物，制成脂質(zhì)體后可受到脂質(zhì)體雙層膜的保護(hù)而提高體內(nèi)穩(wěn)定性和口服吸收的效果。

　　例：脂質(zhì)體的特點(diǎn)

　　A 具有靶向性 B 具有緩釋性 C 具有細(xì)胞親和性與組織相容性

　　D 增加藥物毒性 E 降低藥物穩(wěn)定性

　　答案ABC

　　(5)制備脂質(zhì)體的材料：磷脂類、膽固醇

　　磷脂類包括卵脂、腦磷脂、大豆磷脂及其他合成磷脂。

　　膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，故可稱為脂質(zhì)體“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　(6)脂質(zhì)體的制備方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法。此外制備脂質(zhì)體的方法還有復(fù)乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質(zhì)體法、鈣融合法、加壓擠出法等。

　　(7)脂質(zhì)體的作用機(jī)制和給藥途徑：

　　①脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用 過程可分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。

　　吸附：吸附是脂質(zhì)體作用的開始，是普通物理吸附。

　　脂交換：脂質(zhì)體的脂類與細(xì)胞膜上脂類發(fā)生交換。

　　內(nèi)吞：內(nèi)吞作用是脂質(zhì)體的主要作用機(jī)制。

　　融合：指脂質(zhì)體的膜材與細(xì)胞膜的構(gòu)成物相似而融合進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，然后經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。

　?、诮o藥途徑

　　脂質(zhì)體由與細(xì)胞膜成分相同的磷脂組成，可完全生物降解，一般無毒。可適用于多種給藥途徑。如：靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥。

　　(8)脂質(zhì)體的質(zhì)量評價(jià)

　　形態(tài)與粒徑及其分布

　　滲漏率

　　包封率

　　磷脂的氧化程度

　　有機(jī)溶劑的殘留量

　　(9)脂質(zhì)體在藥學(xué)上的應(yīng)用：

　　脂質(zhì)體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物、抗菌藥物、抗結(jié)核藥物、激素類藥物、酶、解毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑、遺傳基因等的載體。

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