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2022年初級(jí)藥師備考點(diǎn):腎上腺素能受體激動(dòng)劑

更新時(shí)間:2021-12-02 17:12:20 來源:網(wǎng)絡(luò) 瀏覽54收藏27

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摘要 考職稱是很多藥學(xué)生的必經(jīng)之路,目前很多考生已將2022年備考初級(jí)藥師考試安排提上日程。距離考試報(bào)名越來越近,堅(jiān)持每天進(jìn)步一點(diǎn)點(diǎn),離考試通過更近一步。環(huán)球網(wǎng)校特此整理:“2022年初級(jí)藥師備考點(diǎn):腎上腺素能受體激動(dòng)劑”,希望大家認(rèn)真練習(xí)哦。

2022年初級(jí)藥師備考點(diǎn):腎上腺素能受體激動(dòng)劑

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擬腎上腺素藥物 能產(chǎn)生腎上腺素能受體興奮時(shí)相似的作用,表現(xiàn)為支氣管舒張、血管收縮、心跳加速和血壓升高等生理活性。在臨床上廣泛用來升高血壓、抗休克、平喘和止血等?鼓I上腺素藥物,主要是β受體阻斷劑 ,用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu) 類型可分為苯乙胺類 和苯異丙胺 類。

苯乙胺 類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、去氧腎上腺素、氯丙那林和特布他林等。

苯異丙胺 類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)如下

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子 ,作用最強(qiáng)。

(2)氨基取代基 顯著影響α和β受體效應(yīng),無取代基主要為α受體效應(yīng),甲基取代兼有α和β受體效應(yīng);異丙基取代則主要為β受體效應(yīng)。

(3)酚羥基使作用增強(qiáng) ;無酚羥基,延效,但作用減弱。

(4)氨基的β位有羥基,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,活性有顯著差別,一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基 ,可使受β 2 受體效應(yīng)增強(qiáng) 。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素又名副腎堿 。

臨床使用的腎上腺素為R-構(gòu)型,具左旋性。

具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu),其穩(wěn)定性與異丙腎上腺素相似。水溶液室溫放置或加熱時(shí)易發(fā)生消旋化現(xiàn)象。

本品對α和β受體都有激動(dòng)作用,臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

結(jié)構(gòu)中存在酚羥基 ,遇光和空氣漸變色。

兒茶酚胺 結(jié)構(gòu)很不穩(wěn)定,極易自動(dòng)氧化。苯乙胺類藥物的注射劑應(yīng)加抗氧劑,避免與金屬接觸,并要避光保存,以免失效。

本品具酚羥基,遇三氯化鐵試液顯深綠色 ,而腎上腺素 顯紫紅色,去氧腎上腺素則顯紫色 。另外,本品遇過氧化氫試液顯橙黃色 ,而腎上腺素呈酒紅色 ,去甲腎上腺素顯黃色 ?捎糜谌哞b別 。

本品為β受體激動(dòng)藥 ,有舒張支氣管的作用?捎糜谥夤芟⑦^敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素又名重酒石酸正腎上腺素 。

臨床使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型 ,具左旋性。本品可與三氯化鐵試液反應(yīng)產(chǎn)生翠綠色 。

水溶液室溫放置或加熱時(shí),發(fā)生消旋化 ,效價(jià)降低。

本品主要興奮α受體 ,具有很強(qiáng)的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用,靜滴用于治療各種休克,口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

分子含有鄰二酚羥基 結(jié)構(gòu),在空氣中易氧化變色。

本品水溶液加三氯化鐵試液顯墨綠色 。

本品為多巴胺受體激動(dòng)藥 ,能增強(qiáng)心肌收縮力,升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品在水中極易溶解,但遇堿性液可析出甲氧明 。本品的水溶液在加熱過程中可氧化分解,故在其注射劑滅菌消毒時(shí),需注意控制溫度和時(shí)間。

本品為α受體激動(dòng)劑 ,有收縮血管和升高血壓作用,可用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時(shí)低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

本品遇堿析出游離的麻黃堿,其水溶液具有強(qiáng)堿性。

麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè) 手性碳原子,四個(gè) 光學(xué)異構(gòu)體,只有(-)-麻黃堿(1R,2S)有顯著活性。

本品性質(zhì)較穩(wěn)定 ,遇空氣、陽光和熱均不易被破壞。

本品對α和β受體均有激動(dòng)作用 ,主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘,預(yù)防哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。

沙美特羅

本品為新型選擇性長效β2受體激動(dòng)劑,常用劑型為噴霧劑 。

具有強(qiáng)大的抑制肺肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)作用,可抑制吸入抗原誘發(fā)的早期和遲發(fā)相反應(yīng),降低氣道高反應(yīng)性。

可用于哮喘(包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

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