2022年初級(jí)藥師備考點(diǎn)：腎上腺素能受體激動(dòng)劑

2022年初級(jí)藥師備考點(diǎn)：腎上腺素能受體激動(dòng)劑

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擬腎上腺素藥物 能產(chǎn)生腎上腺素能受體興奮時(shí)相似的作用，表現(xiàn)為支氣管舒張、血管收縮、心跳加速和血壓升高等生理活性。在臨床上廣泛用來升高血壓、抗休克、平喘和止血等?？鼓I上腺素藥物，主要是β受體阻斷劑 ，用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu) 類型可分為苯乙胺類 和苯異丙胺 類。

苯乙胺 類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、去氧腎上腺素、氯丙那林和特布他林等。

苯異丙胺 類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)如下

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子 ，作用最強(qiáng)。

(2)氨基取代基 顯著影響α和β受體效應(yīng)，無取代基主要為α受體效應(yīng)，甲基取代兼有α和β受體效應(yīng);異丙基取代則主要為β受體效應(yīng)。

(3)酚羥基使作用增強(qiáng) ;無酚羥基，延效，但作用減弱。

(4)氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基 ，可使受β 2 受體效應(yīng)增強(qiáng) 。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素又名副腎堿 。

臨床使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。

具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，其穩(wěn)定性與異丙腎上腺素相似。水溶液室溫放置或加熱時(shí)易發(fā)生消旋化現(xiàn)象。

本品對α和β受體都有激動(dòng)作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

結(jié)構(gòu)中存在酚羥基 ，遇光和空氣漸變色。

兒茶酚胺 結(jié)構(gòu)很不穩(wěn)定，極易自動(dòng)氧化。苯乙胺類藥物的注射劑應(yīng)加抗氧劑，避免與金屬接觸，并要避光保存，以免失效。

本品具酚羥基，遇三氯化鐵試液顯深綠色 ，而腎上腺素 顯紫紅色，去氧腎上腺素則顯紫色 。另外，本品遇過氧化氫試液顯橙黃色 ，而腎上腺素呈酒紅色 ，去甲腎上腺素顯黃色 ?？捎糜谌哞b別 。

本品為β受體激動(dòng)藥 ，有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤芟⑦^敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素又名重酒石酸正腎上腺素 。

臨床使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型 ，具左旋性。本品可與三氯化鐵試液反應(yīng)產(chǎn)生翠綠色 。

水溶液室溫放置或加熱時(shí)，發(fā)生消旋化 ，效價(jià)降低。

本品主要興奮α受體 ，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

分子含有鄰二酚羥基 結(jié)構(gòu)，在空氣中易氧化變色。

本品水溶液加三氯化鐵試液顯墨綠色 。

本品為多巴胺受體激動(dòng)藥 ，能增強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品在水中極易溶解，但遇堿性液可析出甲氧明 。本品的水溶液在加熱過程中可氧化分解，故在其注射劑滅菌消毒時(shí)，需注意控制溫度和時(shí)間。

本品為α受體激動(dòng)劑 ，有收縮血管和升高血壓作用，可用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時(shí)低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

本品遇堿析出游離的麻黃堿，其水溶液具有強(qiáng)堿性。

麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè) 手性碳原子，四個(gè) 光學(xué)異構(gòu)體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。

本品性質(zhì)較穩(wěn)定 ，遇空氣、陽光和熱均不易被破壞。

本品對α和β受體均有激動(dòng)作用 ，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅

本品為新型選擇性長效β2受體激動(dòng)劑，常用劑型為噴霧劑 。

具有強(qiáng)大的抑制肺肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)作用，可抑制吸入抗原誘發(fā)的早期和遲發(fā)相反應(yīng)，降低氣道高反應(yīng)性。

可用于哮喘(包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

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