2017中級主管藥師《相關專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)考點(含練習題)

　　例：下列敘述錯誤的是：D

　　A非均相液體制劑易產生物理穩(wěn)定性問題(環(huán)球網校醫(yī)學考試網提供2017中級主管藥師《相關專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)液體制劑考點)

　　B藥物的分散度越大，吸收越快

　　C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變

　　D液體制劑只能口服用藥

　　E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑

　　液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)

　　I常用溶劑：溶劑按介電常數大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。

　　1極性溶劑：

　?、偎?是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質、鞣質、蛋白質、酸類及色素等。配制水性液體制劑應使用蒸餾水或精制水。

　?、诟视?有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內服，也可外用，30%以上有防腐作用。

　?、鄱谆鶃嗧?DMSO)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。

　　2半極性溶劑：

　　(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

　　(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇?？勺鳛閮确凹∪庾⑸湟喝軇?/p>

　　(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

　　3非極性溶劑：

　　(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

　　(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

　　(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

　　II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。

　　1增溶劑

　　增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。

　　增溶劑的最適HLB值為15～18。

編輯推薦：

　　2助溶劑指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如加入適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。

　　3潛溶劑為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現極大值，這種現象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　4防腐劑能抑制微生物生長發(fā)育的物質稱為防腐劑。

　　(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。0.03%～0.1%

　　(2)對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數增加而增加，但溶解度則減小。丁酯抗菌力最強，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。

　　(3)山梨酸及其鹽本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。

　　最低抑菌濃度：細菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%

　　(4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2% 。

　　(5)醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。

　　(6)其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。

　　5矯味劑：甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。

　　6著色劑：天然及合成色素

　　7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等

　　8 pH調節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。

　　9金屬離子絡合劑：依地酸鈉等。

　　例：半極性溶劑是：B

　　A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液體石蠟 E、醋酸乙酯

　　例：在制劑中作為金屬離子絡合劑使用的是：E

　　A碳酸氫鈉 B碳酸鈉 C焦亞硫酸鈉 D氫氧化鈉 E依地酸二鈉

編輯推薦：

　　(二) 低分子溶液劑

　　1低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑?？梢钥诜部赏庥谩＿@里指的是低分子溶液劑，質點大小小于1nm。根據需要溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

　　溶液劑的制法(掌握)：溶解法、稀釋法、化學反應法。

　　(1)溶解法：藥物的稱量溶解濾過質量檢查包裝等步驟。

　　根據藥物的性質，必要時可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。

　　具體方法：取處方總量1/2～3/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應進行質量檢查。制得的藥物溶液應及時分裝、密封、貼標簽及進行外包裝。

　　例：復方碘溶液注意碘化鉀的作用：助溶劑。

　　(2)稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。

　　(3)化學反應法：比較少用。如復方硼砂溶液的制備方法。

　　注意(掌握)：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是利于藥物的溶解;易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時應加適量抗氧劑;易揮發(fā)性藥物應在最后加入;處方中如有溶解度較小的藥物，應先將其溶解后加入其他藥物;難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解。

　　例：復方碘溶液

　　【處方】碘 50g, 碘化鉀100g, 蒸餾水適量, 加至 1000ml.

　　【制法】取碘化鉀,加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液,加入碘攪拌使溶,再加入蒸餾水適量至1000ml,即得.

　　【作用與用途】本品可供內服,凡缺乏碘質所致的疾病如甲狀腺腫等均可用.

　　【注解】① 本品俗稱盧戈氏液,加碘化鉀作助溶劑使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液穩(wěn)定.

　　② 為了使配制時藥物溶解速度快,先將碘化鉀加適量蒸餾水配制成濃溶液,然后加入碘溶解。

編輯推薦：

　　例題：關于溶液劑的制法敘述錯誤的是：B

　　A、制備工藝過程中先取處方中3/4溶劑加藥物溶解

　　B、處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物，應最后加入

　　C、藥物在溶解過程中應采用粉碎、加熱、攪拌等措施

　　D、易氧化的藥物溶解時宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物

　　E、對易揮發(fā)性藥物應在最后加入

　　例：溶液劑的制備方法有：BC

　　A、物理凝聚法 B、溶解法 C、稀釋法 D、分解法 E、熔合法

　　2糖漿劑：系指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。

　　純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿(濃度為85%g/ml或64.7%(g/g))。

　　糖漿劑的特點：

　　(1)能掩蓋某些藥物的不良臭味，易于服用;

　　(2) 糖漿劑中含蔗糖濃度高時，滲透壓大，微生物的生長繁殖受到抑制;低濃度的糖漿劑應添加防腐劑。

　　糖漿劑的質量要求：

　　(1)糖漿劑含糖量應符合規(guī)定。

　　(2)糖漿劑中必要時可添加適量的乙醇、甘油和其它多元醇作穩(wěn)定劑。

　　糖漿劑的制備方法(掌握)：

　　(1)熱溶法：適用于對熱穩(wěn)定的藥物;

　　(2)冷溶法：適用于熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物;

　　(3)混合法：適合于制備含藥糖漿。

　　制備糖漿劑時應注意的問題(掌握)：

　　藥物加入的方法:

　　制備時的注意事項

　　例：對糖漿劑敘述正確的是:ABCD

　　A單糖漿濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)，可用作矯味劑、助懸劑

　　B糖漿劑系指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液

　　C熱溶法適用于對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備

　　D制備糖漿劑應在避菌的環(huán)境中進行

　　E糖漿劑自身具有抑菌作用，故不需加入防腐劑

　　解析：低濃度的糖漿劑易被微生物污染，使其渾濁或變質，應添加防腐劑。

　　3芳香水劑：系指芳香揮發(fā)性藥物(多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。

　　制備方法(掌握)

　　1.溶解法取揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物細粉,加微溫蒸餾水溶解.

　　2.稀釋法由濃芳香水劑加蒸餾水稀釋制得.

　　3.蒸餾法適合于生藥.

編輯推薦：

　　注意事項(掌握)：芳香水劑應澄明，與原有藥物具有相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質;芳香水劑多數易分解、變質甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯;芳香水劑濃度一般很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。

　　4酊劑、醑劑、甘油劑

　　酊劑(tincture) 系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成, 可供內服或外用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網提供2017中級主管藥師《相關專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)液體制劑考點).

　　醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可供內服或外用.

　　醑劑中藥物濃度一般為5~10%,乙醇濃度一般為60~90%.

　　醑劑可用溶解法和蒸餾法制備.由于醑劑是高濃度醇溶液,故所用容器應干燥,以防遇水而使藥物析出,成品渾濁.

　　甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑,用于口腔,耳鼻喉科疾病.

　　涂劑：是指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔，喉部粘膜的液體制劑。多為消毒、消炎藥物的甘油溶液。

　　(三)膠體型液體制劑

　　膠體型液體制劑：高分子溶液劑、溶膠劑

　　高分子溶液和溶膠都屬于膠體分散體系，分散相質點大小均為1-100nm范圍內，性質上有些相似，但兩者有本質區(qū)別：

　　高分子溶液為均相，屬熱力學穩(wěn)定體系;而溶膠為非均相，屬熱力學不穩(wěn)定體系。

　　1高分子溶液劑：

編輯推薦：

　　(1)概念：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。

　　高分子溶液劑以水為溶劑，則稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑;以非

　　水溶劑制備的高分子溶液劑，稱為非水性高分子溶液劑。

　　高分子溶液劑屬于熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　(2)高分子溶液的性質(了解)：

　　1)荷電性：高分子水溶液中高分子化合物結構的某些基團因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負電。

　　帶正電荷的高分子水溶液有：血紅蛋白、堿性染料、明膠等;

　　帶負電荷的有：淀粉、阿拉伯膠、鞣酸、酸性染料等

　　當溶液的PH值>等電點時，蛋白質帶負電荷;

　　當PH值<等電點時，蛋白質帶正電;

　　當在等電點時，高分子化合物不荷電，這時高分子溶液的許多性質發(fā)生變化，如：粘度、滲透壓、溶解度、電導等都變?yōu)樽钚≈怠?/p>

　　1)高分子的滲透壓：大小與高分子溶液的濃度有關。

　　2)高分子的分子量：[η]=KMα

　　4)高分子溶液的穩(wěn)定性：主要是由高分子化合物水化作用和荷電兩方面決定的。

　　鹽析：若向溶液中加加入大量電解質，由于電解質的強烈水化作用，結合了大量的水分而破壞了水化膜，使高分子化合物凝結而沉淀。這一過程稱為鹽析。引起鹽析作用的主要是電解質的陰離子。

　　陳化現象：高分子溶液在放置過程中也會自發(fā)地凝結成沉淀，稱為陳化現象。

　　絮凝現象：其它原因如鹽類、PH值、絮凝劑、射線等的影響，使高分子化合物凝結沉淀，稱為絮凝現象。

　　3)膠凝性

　　有些親水膠體溶液當溫度降低時,呈鏈狀分散的高分子形成網狀結構,分散介質水被全部包含在網狀結構之中,形成了不流動的半固體狀物,稱為凝膠,形成凝膠的過程稱為膠凝(Gelatination).影響膠凝的因素主要有濃度,溫度和電解質。全部干燥后，叫做干膠。

　　高分子溶液劑的制備(了解)：制備高分子溶液首先要經過溶脹過程。高分子化合物的溶解由有限溶脹與無限溶脹兩個過程完成, 無限溶脹一般相當緩慢 , 攪拌或加熱可加速完成

　　2溶膠劑：

　　1溶膠劑概念(掌握)：系指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均勻分散體系。又稱疏水膠體溶液。微細粒子(膠粒)大小在1~100nm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度。屬熱力學不穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　2 溶膠劑的構造(掌握) 具有雙電層結構。也叫擴散雙電層。ξ 電位越高，溶膠越穩(wěn)定。

　　3性質(掌握)：光學性質丁達爾現象當強光線通過溶膠劑時從側面可見到圓錐形光束。溶膠劑的混濁程度用濁度表示，濁度越大，散射光越強。

　　電學性質電泳現象由界面動電現象所引起。

　　動力學性質布朗運動-溶膠劑中的膠粒在分散介質中的不規(guī)則運動。溶膠離子的擴散速度、沉降速度、及分散介質的黏度都與此有關。

　　穩(wěn)定性屬于熱力學不穩(wěn)定體系，主要表現為有凝結不穩(wěn)定性和動力不穩(wěn)定性。

　　4、制備(掌握)

　　分散法：機械分散法：常采用膠體磨進行制備

　　膠溶法(解膠法)使剛剛聚集起來的分散相又重新分散的方法。

　　超聲分散法：用20000Hz以上的超聲波所產生的能量使分散粒子分散成溶膠劑的方法。

　　凝聚法：物理凝聚法：改變分散介質的性質使溶解的藥物凝聚成溶膠。

　　化學凝聚法：借助于氧化、還原、水解、復分解等化學反應制備。

編輯推薦：