2008年執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)試題及答案

2008年執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)試題

一、最佳選擇題
    最佳選擇題由一個(gè)題干和A、B、C、D、E五個(gè)備選答案組成。題干在前，選項(xiàng)在后。其中只有一個(gè)選項(xiàng)為最佳答案，其余選項(xiàng)為干擾答案?？忌氃?個(gè)選項(xiàng)中選出一個(gè)最符合題意的答案（最佳答案）。
1．肝微粒體藥物代謝酶系中主要的氧化酶是 （ ）
A．黃嘌呤氧化酶 B．醛氧化酶
C．醇脫氫酶 D．P―450酶
E．假性膽堿酪酶
2．藥物作用的兩重性指 （ ）
A．既有對(duì)因治療作用，又有對(duì)癥治療作用
B．既有副作用，又有毒性作用
C．既有治療作用，又有不良反應(yīng)
D．既有局部作用，又有全身作用
E．既有原發(fā)作用，又有繼發(fā)作用
3．有關(guān)地高辛的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 （ ）
A．口服時(shí)腸道吸收較完全 B．同服廣譜抗生素可減少其吸收
C．血漿蛋白結(jié)合率約25％ D．主要以原形從腎排泄
E．肝腸循環(huán)少
4．下列哪項(xiàng)不是第二信使 （ ）環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
A．cAMP B．Ca2+
C．cGMP D．磷脂酰肌醇
E．ACh
5．氟氟哌啶醇與哪項(xiàng)藥物一起靜注可使人產(chǎn)生不入睡而痛覺(jué)消失的特殊麻醉狀態(tài)（ ）
A．氯丙嗪 B．芬太尼
C．苯海索 D．金剛烷胺
E．丙米嗪
6．治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是 （ ）
A．氯丙嗪 B．苯妥英鈉
C．苯巴比妥 D．安定
E．丙戊酸鈉
7．苯巴比妥不具有下列哪項(xiàng)作用 （ ）
A．鎮(zhèn)靜 B．催眠
C．鎮(zhèn)痛 D．抗驚
E．抗癲
8．乙酰水楊酸小劑量服用可防止腦血栓形成，是因?yàn)樗心捻?xiàng)作用 （ ）
A．使PG合成酶失活并減少TXA2的生成
B．穩(wěn)定溶酶體膜
C．解熱作用
D．抗炎作用
E．水楊酸反應(yīng)
9．色甘酸鈉平喘機(jī)理是 （ ）
A．松弛支氣管平滑肌
B．?dāng)M交感作用，興奮β2受體
C．對(duì)抗組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)的作用
D．抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放
E．抑制磷酸二酯酶，使支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP積聚

10．硝酸甘油最常用于心絞痛的急性發(fā)作，因它首先而且主要產(chǎn)生下列哪項(xiàng)作用（ ）
A．降低心室容積 B．降低室壁張力
C．?dāng)U張靜脈 D．?dāng)U張小動(dòng)脈
E．降低耗氧量
11．呋喃苯胺酸屬于下列哪類(lèi)利尿藥 （ ）
A．強(qiáng)效利尿藥 B．中效利尿藥
C．保鉀利尿藥 D．碳酸酐酶抑制藥
E．滲透性利尿藥
12．下列哪類(lèi)激素主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松癥治療 （ ）
A．皮質(zhì)激素類(lèi) B．抗孕激素類(lèi)
C．雌激素類(lèi) D．同化激素類(lèi)
E．孕激素類(lèi)
13．磺胺類(lèi)藥物通過(guò)抑制下列哪種酶而起作用 （ ）環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
A．一碳基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶 B．二氫葉酸還原酶
C．二氫葉酸合成酶 D．β―內(nèi)酰胺酶
E．DNA回旋酶
14，下列有關(guān)環(huán)丙沙星特點(diǎn)的敘述中錯(cuò)誤的選項(xiàng)為 （ ）
A．對(duì)G-菌抗菌作用強(qiáng)
B．對(duì)G+菌抗菌作用較青霉素G弱
C．對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌抗菌作用較強(qiáng)
D．可用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染
E．禁用于孕婦、哺乳期婦女及青春期前兒童
15．對(duì)阿霉素特點(diǎn)描述中錯(cuò)誤者為 （ ）
A．屬周期非特異性藥
B．屬周期特異性藥
C．抑制腫瘤細(xì)胞DNA及RNA合成
D．引起骨髓抑制及脫發(fā)
E．具心臟毒性
16．部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)為 （ ）
A．與受體親和力高而無(wú)內(nèi)在活性
B．與受體親和力高有內(nèi)在活性
C．具有一定親和力，但內(nèi)在活性弱，增加劑量后內(nèi)在活性增強(qiáng)
D．具有一定親和力，內(nèi)在活性弱，低劑量單用時(shí)產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng)，高劑量時(shí)可拮
抗激動(dòng)劑的作用
E．無(wú)親和力也無(wú)內(nèi)在活性
17．下列有關(guān)苯妥英鈉的敘述中哪項(xiàng)是錯(cuò)的 （ ）
A．治療某些心律失常有效 B．能引起牙齦增生
C．能治療三叉神經(jīng)痛 D．治療癲癇大發(fā)作有效
E．口服吸收規(guī)則，T1/2個(gè)體差異小環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
18．適用于綠膿桿菌感染的藥物是 （ ）
A．紅霉素 B．慶大霉素
C．氯霉素 D．林可霉素
E：利福平環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
19．糖皮質(zhì)激素特點(diǎn)中哪一項(xiàng)是錯(cuò)誤的 （ ）
A．抗炎不抗菌，降低機(jī)體防御功能
B．誘發(fā)和加重潰瘍
C．肝功能不良者須選用可的松或潑尼松
D．使血液中淋巴細(xì)胞減少
E．停藥前應(yīng)逐漸減量或采用隔日給藥法
20．治療慢性失血(如鉤蟲(chóng)病)所致的貧血宜選用 （ ）
A．葉酸 B．維生素K
C．硫酸亞鐵 D．維生素B12
E．安特諾新

二、配伍選擇題
    配伍選擇題是一組試題（2至4個(gè)）共用一組A、B、C、D、E五個(gè)備選答案。選項(xiàng)在前，題干在后。每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不被選用?？忌恍栉疵康涝囶}選出一個(gè)最佳答案。
[2l――25] （ ）
A. 利多卡因 B．維拉帕米環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
C．奎尼丁 D．普萘洛爾
E．胺碘酮
21．阻滯鈉通道，延長(zhǎng)ERP
22．阻滯鈉通道，縮短APD，相對(duì)延長(zhǎng)ERP
23．阻滯鈣通道，降低自律性
24．選擇延長(zhǎng)APD和ERP
25．誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作
[26――30] （ ）
A．可樂(lè)定 B．美加明
C．利血平 D．卡托普利
E．氫氯噻嗪
26．可特異地抑制腎素血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的藥物
27．具有中樞性降壓作用的藥物
28．可阻滯植物神經(jīng)節(jié)上Nl受體的藥物
29．可耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物
30．具有利尿降壓作用的藥物
[3l――35] （ ）
A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺
C．安體舒通 D．氨苯蝶啶
E．甘露醇
31．脫水和滲透利尿作用較強(qiáng)的藥物
32．可與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)醛固酮受體的藥物
33．可直接抑制鈉離子選擇性通道的藥物
34．可抑制碳酸酐酶、抑制H+―Na+交換的藥物
35．抑制髓袢升支粗段的Na+―K+―2CLˉ偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的藥物
[36――40] （ ）環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
A．羥氨芐青霉素 B．氯霉素
C．頭孢他定 D．克拉維酸
E．紅霉素
36．對(duì)綠膿桿菌殺滅作用很強(qiáng)可用于嚴(yán)重感染的藥物
37．有抑制骨髓造血功能的藥物
38．抗菌譜較廣但對(duì)綠膿桿菌無(wú)效的藥物
39．有廣譜β―內(nèi)酰胺酶抑制作用的藥物
40．治療軍團(tuán)病最有效的首選藥物
三、多選題
多選題由一個(gè)題干和A、B、C、D、E五個(gè)備選答案組成，題干在前，選項(xiàng)在后。要求考生從五個(gè)備選答案中選出二個(gè)或二個(gè)以上的正確答案，多選、少選、錯(cuò)選均不得分。
41．影響多次用藥的藥時(shí)曲線(xiàn)的因素有 （ ）
A．藥物的生物利用度 B．用藥間隔時(shí)間
C．藥物的表觀(guān)分布容積 D．藥物血漿半衰期
E．每日用藥總量

42．屬內(nèi)源性的擬腎上腺素藥有 （ ）
A．去甲腎上腺素 B．多巴胺
C．麻黃堿 D．腎上腺素
B．異丙腎上腺素
43．異丙嗪的主要用途有 （ ）
A．抗心律不齊 B．防治變態(tài)反應(yīng)
C．防治消化性潰瘍 D．抗暈動(dòng)癥及嘔吐
E．鎮(zhèn)靜催眠
44．甘露醇可用于 （ ）
A．預(yù)防急性腎功能衰竭 B．利尿輔助藥
C．青光眼 D．腦水腫
E．心臟性水腫
45．丙硫氧嘧啶的主要適應(yīng)癥有 （ ）
A．中、輕度甲亢 B．甲狀腺危象
C．甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備 D．單純性甲狀腺腫
E．甲狀腺功能低下
46．下列哪些青霉素類(lèi)藥物能耐青霉素酶 （ ）
A．氨芐青霉素 B．苯唑青霉素
C．芐星青霉素 D．乙氧萘青霉素
E．鄰氯唑青霉素
47．主要用于控制癥狀的抗瘧藥有 （ ）
A．氯喹 B．伯氨喹
C．奎寧 D．乙胺嘧啶
E．青篙素環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
48．長(zhǎng)春新堿 （ ）
A．作用于腫瘤細(xì)胞增殖中的G1期 B．作用于S期
C．作用于M期 D．屬周期非特異性藥
E．對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好
49．水楊酸類(lèi)的抗炎作用原理與下列哪些機(jī)制有關(guān) （ ）
A．抑制免疫反應(yīng)，緩解炎癥反應(yīng)
B．抑制血小板聚集
C．抑制細(xì)菌毒素和細(xì)胞結(jié)合，減輕細(xì)胞損害
D．抑制前列腺素合成和釋放
E．抑制緩激肽的合成及組胺的釋放
50．異煙肼的作用特點(diǎn)有 （ ）
A．結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生抗藥性 B．對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有效
C．對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌無(wú)效 D．治療中引起維生素B6缺乏
E．與對(duì)氨水楊酸合用，兩者均在肝臟乙?；?；從而提高療效
參考答案
一、A型題
1答案：D
解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱(chēng)混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡(jiǎn)稱(chēng)藥酶。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，專(zhuān)一性低，能對(duì)許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P―450酶。
黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應(yīng)被選。
2答案：C
解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，往往也呈現(xiàn)一些與治療無(wú)關(guān)且對(duì)病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對(duì)病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。
3答案：B

解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強(qiáng)心苷類(lèi)藥物。該藥口服時(shí)吸收較完全，其血漿蛋白結(jié)合率約25％，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項(xiàng)A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯(cuò)誤選項(xiàng)，故只有B。同服廣譜抗生素時(shí)由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對(duì)地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，從而增加其生物利用度。而選項(xiàng)B卻敘述為可減少其吸收，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。
4答案：E
解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥的這些作用是通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實(shí)現(xiàn)的。美國(guó)學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說(shuō)，神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥是第一信使；cAMP是第二信使，將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”。
ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類(lèi)的季銨化合物，在神經(jīng)發(fā)生沖動(dòng)時(shí)，迅即釋放出ACh，而沖動(dòng)發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為E。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
5答案：B
解答：氟哌啶醇為丁酰苯類(lèi)化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對(duì)精神病患者的進(jìn)攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點(diǎn)。當(dāng)兩藥一起靜脈注射時(shí)可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動(dòng)減少，不入睡而痛覺(jué)消失的特殊麻醉狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。其他藥物與氟哌啶醇合用均無(wú)此作用故不應(yīng)被選擇。
6答案：D環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類(lèi)，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識(shí)喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時(shí)常伴有異常的腦電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類(lèi)型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普通的一類(lèi)。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱(chēng)為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及時(shí)搶救。
苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性大且顯效快，故應(yīng)首選。 環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。
丙戊酸鈉對(duì)各型癲癇都有一定療效。但對(duì)大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應(yīng)較多見(jiàn)，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。
7答案：C
解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對(duì)丘腦新皮層通路無(wú)抑制作用，故無(wú)鎮(zhèn)痛作用。因此按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。
8答案：A
解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因?yàn)槟苁贵w內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個(gè)選項(xiàng)均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。
9答案：D
解答：色甘酸鈉為一種抗過(guò)敏平喘藥。其主要作用是通過(guò)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個(gè)選項(xiàng)所列的作用，故均不能選。
10 答案：C環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com

解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時(shí)間頗短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo)致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對(duì)小動(dòng)脈也有較小的擴(kuò)張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項(xiàng)所列的作用主要為擴(kuò)張靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項(xiàng)只應(yīng)是C。
11答案：A
解答：呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強(qiáng)大而迅速，且不受體內(nèi)酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速，10min后血中即可測(cè)得藥物，靜注時(shí)5―10min即起效，通常維持2―3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強(qiáng)于其他各類(lèi)利尿藥，因而，A為正確選項(xiàng)，其他項(xiàng)不可選。
12答案：D
解答：以睪丸酮為代表的雄激素類(lèi)藥物除有促進(jìn)男性性征和性器官發(fā)育與成熟作用之外，尚有同化作用，即促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解，從而促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用相對(duì)增強(qiáng)，故稱(chēng)為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松等癥的治療。故本題正確選項(xiàng)為D，其他各選項(xiàng)均非主要用于上述各癥，故均不應(yīng)選。
13答案：C
解答：許多病原微生物不能直接利用現(xiàn)成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L―谷氨酸、對(duì)氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。
磺胺類(lèi)藥物為對(duì)氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱(chēng)磺胺，SN)的衍生物，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，因此能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。故本題的正確選項(xiàng)應(yīng)為C。
14答案：B
解答：環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟沙星)是第三代喹諾酮類(lèi)藥物。該藥抗菌譜廣，對(duì)G―菌的抗菌活性是喹諾酮類(lèi)中最強(qiáng)的。對(duì)綠膿桿菌及其他厭氧菌有強(qiáng)大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因?qū)墙M織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青春期前兒童。故本題選項(xiàng)中A、C、D和E均敘述正確，不應(yīng)選做答案。本品對(duì)G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故選項(xiàng)B為錯(cuò)誤選項(xiàng)，符合本題要求，本題答案為B。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
15答案：B
解答：阿霉素為一種抗癌抗生素。結(jié)構(gòu)上屬于蒽類(lèi)衍生物，為周期非特異性藥物，它能與DNA堿基對(duì)結(jié)合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過(guò)大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述，不應(yīng)選為答案。B項(xiàng)是錯(cuò)誤描述，符和題目要求，故應(yīng)選為答案。
16答案：D
解答：部分激動(dòng)劑具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，因而僅可稱(chēng)之為部分激動(dòng)劑(與完全激動(dòng)劑相比)。與完全激動(dòng)劑合用時(shí)，如部分激動(dòng)劑劑量增加，則會(huì)占領(lǐng)更多受體，故可妨礙完全激動(dòng)劑與受體的作用，但本身的活性又有限，因而表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)劑的激動(dòng)作用。故應(yīng)選D，而其他各項(xiàng)均不是部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)，應(yīng)注意加以區(qū)別。
17答案：E
解答：苯妥英鈉為治療癲癇大發(fā)作的首選藥物，對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效也好，還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應(yīng)。因此，A、B、C、D均為正確描述。本藥口服吸收緩慢而且不規(guī)則，血漿T1/2個(gè)體差異大。因此E為錯(cuò)誤描述，正確答案為E。
18答案：B
解答：所有選擇中僅B項(xiàng)慶大霉素對(duì)綠膿桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，故適用于綠膿桿菌感染。其他選擇所列的抗生素對(duì)綠膿桿菌無(wú)效故不能選用。

19答案：C
解答：可的松和潑尼松均為糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。糖皮質(zhì)激素藥物進(jìn)入機(jī)體后在肝中分布最多，生物轉(zhuǎn)化也在肝中進(jìn)行，其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原，隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，最后由尿中排出。肝腎功能不全時(shí)，糖皮質(zhì)激素的血漿半衰期常被延長(zhǎng)。因此肝功能不良者應(yīng)盡量避免選用本類(lèi)藥物。故選擇C項(xiàng)。其他各選項(xiàng)所述均與實(shí)際相符故不能選擇。
20答案：C
解答：缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲(chóng)病，多年肛痔或月經(jīng)量過(guò)多等)；②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等)；③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在l一3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲(chóng)病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血；維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用；而維生素K和安特諾新則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過(guò)程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
二、B型題
題號(hào)：(21―25)環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
答案：21．C  22．A  23．B  24．E  25．D
解答：根據(jù)對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)和電生理特性的影響，一般將抗心律失常藥分為四類(lèi)。試題中利多卡因(A)、奎尼丁(C)為鈉通道阻滯藥、維拉帕米(B)為鈣拮抗藥、普萘洛爾(D)為β腎上腺素受體阻斷藥、胺碘酮(E)為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)藥?？岫】膳c心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)Na+，K+等通透性，故有膜穩(wěn)定作用，因此可延長(zhǎng)APD和有效不應(yīng)期(ERP)。利多卡因能抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，使APD及ERP均縮短，但使APD縮短更明顯，故ERP／APD增大，使EBP相對(duì)延長(zhǎng)，此特點(diǎn)與奎尼丁有所不同。
故21題應(yīng)選C，22題應(yīng)選A。維拉帕米為鈣拮抗劑，它阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流，使自律性降低。故23題應(yīng)選B。胺碘酮對(duì)浦氏纖維和心室肌的APD和ERP可以延長(zhǎng)，但對(duì)心房和房室結(jié)(AV)的卻很少影響，故它有選擇性延長(zhǎng)APD和ERP的作用，因此24題應(yīng)選E。普萘洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑，但它對(duì)心臟的β受體和支氣管的β受體缺乏選擇性，因而在抗心律失常的同時(shí)，也因?yàn)橹夤堞率荏w被阻滯，使膽堿能神經(jīng)支配相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，引起支氣管收縮，對(duì)支氣管哮喘病人易誘發(fā)及加重哮喘發(fā)作。因此，此時(shí)應(yīng)禁用普萘洛爾。故第25題應(yīng)選擇D。

題號(hào)：(26―30)
答案：26．D  27．A  28．B  29．C  30．E
解答：抗高血壓藥物品種甚多。根據(jù)其主要作用部位或作用機(jī)制，可樂(lè)定(A)美加明(B)和利血平(C)為交感神經(jīng)阻滯藥，卡托普利(D)為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，氫氯噻嗪(E)為利尿降壓藥。在交感神經(jīng)阻滯藥中，可樂(lè)定主要興奮中樞咪唑啉受體抑制去甲腎上腺素(NE)的釋放而產(chǎn)生降壓作用。美加明主要阻滯植物神經(jīng)節(jié)上N1受體，而利血平則主要耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)。因此26題應(yīng)選D，27題應(yīng)選A，28題應(yīng)選B，29題應(yīng)選C，30題應(yīng)選E。

題號(hào)：(3l一35)
答案：31．E  32．C  33．D  34．B  35．A
解答：根據(jù)利尿作用的強(qiáng)弱一般將利尿藥分為四類(lèi)。試題中呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，安體舒通(螺內(nèi)酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺為強(qiáng)效利尿藥，甘露醇為滲透性利尿藥(又稱(chēng)脫水藥)。以其作用機(jī)理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+―K+―2Cl―偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，使NaCl重吸收顯著減少，尿量顯著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，從而抑制H+―Na+交換，使管腔中Na+和HCO3-；重吸收減少，Na+―K+交換增多而產(chǎn)生利尿>作用。安體舒通因與醛固酮結(jié)構(gòu)相似可與之競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管和集合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體，使遠(yuǎn)曲小管后部和集合管的Na+―K+交換減少，Na+、C1-和水的重吸收減少，K+的重吸收增加，從而產(chǎn)生排鈉、排水保鉀作用。甘露醇在體內(nèi)不易被代謝，靜注后能提高血漿及腎小管液滲透壓，從而產(chǎn)生組織脫水作用和滲透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制鈉離子選擇性通道，阻止鈉離子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。據(jù)此第31題應(yīng)選E，第32題應(yīng)選C，第33題應(yīng)選D，第34題應(yīng)選B，第35題應(yīng)選A。
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題號(hào)：(36―40)
答案：36．C  37．B  38．A  39．D  40.E
解答：選擇項(xiàng)所列藥物中，阿莫西林(羥氨芐青霉素)抗菌譜較廣但對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，氯霉素為廣諾抗生素但可明顯抑制骨髓造血功能；頭孢他定為第三代頭孢菌素類(lèi)藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性菌均有抗菌活性，尤其對(duì)綠膿桿菌殺滅作用很強(qiáng)，可用于嚴(yán)重感染；克拉維酸其結(jié)構(gòu)類(lèi)似青霉素，可抑制β―內(nèi)酰胺酶，因而緩解該酶對(duì)青霉素類(lèi)或頭孢菌素等同服藥物的破壞，以延長(zhǎng)或增強(qiáng)后者的抗菌作用；紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，抗菌譜似青霉素G，但軍團(tuán)菌對(duì)其高度敏感，因而目前紅霉素是治療軍團(tuán)病最有效的首選藥物。據(jù)此，第36題應(yīng)選C，第37題應(yīng)選B，第38題應(yīng)選A，第39題應(yīng)選D，第40題應(yīng)選E。
三、X型題
41答案：A、B、C、D、E
解答：多次用藥的藥時(shí)曲線(xiàn)為一鋸齒形曲線(xiàn)。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此，每次用藥劑量，每日用藥總量，用藥間隔時(shí)間，藥物的生物利用度，藥物血漿半衰期以及藥物的表觀(guān)分布容積對(duì)鋸齒形曲線(xiàn)均有一定影響。故本題各選項(xiàng)均應(yīng)選擇。
42答案：A、B、D
解答：本題5個(gè)備選藥物均為擬腎上腺素藥，但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在，故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者，異丙腎上腺素是人工合成品，此二者在機(jī)體內(nèi)皆不存在，故不是內(nèi)源性擬腎上腺素藥物。據(jù)此本題答案只應(yīng)是A、B、D。
43答案：B、D、E
解答：異丙嗪為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對(duì)抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用，對(duì)因組胺受體興奮而引起的變態(tài)反應(yīng)有防治作用；因能阻斷中樞H1受體的覺(jué)醒反應(yīng)，而有鎮(zhèn)靜催眠作用；它還有抗暈動(dòng)、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起)，但它既無(wú)抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍，故本題只能選擇B、D、E。
44答案：A、C、D環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
解答：甘露醇口服不吸收，常用20％高滲注射液靜注，以促使組織間液水分向血漿擴(kuò)散，產(chǎn)生脫水作用。它大部分從腎上球?yàn)V過(guò)，在腎小管內(nèi)不被重吸收，使管腔液形成高滲，妨礙水和電解質(zhì)在腎小管內(nèi)重吸收，因而產(chǎn)生利尿作用。該藥可用于預(yù)防急性腎功能衰竭，降低顱內(nèi)壓而用于消除腦水腫，降低眼內(nèi)壓而用于青光眼。故本題應(yīng)選擇A、C、D。
45 答案：A、B、C
解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時(shí)需要碘和酪氨酸，以及甲狀腺過(guò)氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應(yīng)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)，但它不影響I-的攝入及已合成的T3和T4的釋放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才會(huì)出現(xiàn)抗甲狀腺激素作用。據(jù)此，丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢，甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大，只宜補(bǔ)充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應(yīng)給服甲狀腺片等加以補(bǔ)充。據(jù)此本題只能選擇A、B、C。
46答案：B、D、E
解答：芐星青霉素(青霉素G)對(duì)敏感菌殺菌力強(qiáng)，毒性極小，但抗菌譜窄，不耐酸，易被β―內(nèi)酰胺酶水解破壞，因而性質(zhì)不穩(wěn)定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點(diǎn)。在試題所列各藥物中，苯唑西林，乙氧萘青霉素和氯唑西林因側(cè)鏈引入的基團(tuán)較大，形成空間位阻，不利于β―內(nèi)酰胺酶接近β―內(nèi)酰胺環(huán)，因而起了保護(hù)作用使該藥可以耐酶。氨芐西林側(cè)鏈位阻較小，尚不足以保護(hù)β―內(nèi)酰胺環(huán)，故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。

47答案：A,C、E
解答：常用抗瘧藥可分為三類(lèi)：主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等；主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的如伯氨喹；主要用于預(yù)防的如乙胺嘧啶等。據(jù)此，試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素，故本題應(yīng)選擇A、C、E。
48答案：C、E
解答：長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿均為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的生物堿。它可與細(xì)胞中紡錘絲微管蛋白結(jié)合，影響微管的裝配和紡錘絲的形成，使細(xì)胞有絲分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，屬周期特異性抗癌藥。該藥對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好。
據(jù)此本題應(yīng)選擇C、E。
49答案：D、E
解答：炎癥是一個(gè)復(fù)雜的藥理過(guò)程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5―HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成；②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯(cuò)誤答案。
50答案：B、D、E環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
解答：異煙肼為常用抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強(qiáng)，但單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，與對(duì)氨水楊酸等藥合用時(shí)，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發(fā)生。由于分子小，易透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結(jié)構(gòu)相似，可妨礙維生素B6的利用而導(dǎo)致后者缺乏。因此本題的正確答案應(yīng)為B、D、E。而A、C兩項(xiàng)則為錯(cuò)誤描述，不能選用。