2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》每日一練(8月14日)

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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》每日一練(8月14日)

1、磺胺甲噁唑和甲氧芐啶的作用機(jī)制為

A、兩者都作用于二氫葉酸合成酶

B、兩者都作用于二氫葉酸還原酶

C、前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶

D、前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶

E、兩者都干擾細(xì)菌對葉酸的攝取

2、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯誤的是

A、吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

B、3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分

C、8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

D、6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E、3位羧基易與金屬離子螯合，降低藥物的抗菌活性

下一頁為答案部分

1、

正確答案：C

參考解析：本題考查磺胺類藥物的作用機(jī)制?；前芳讎f唑作用于二氫葉酸合成酶，甲氧芐啶作用于二氫葉酸還原酶，故選C。

2、

正確答案：C

參考解析：本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。

(1)喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。作用靶點是DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，結(jié)構(gòu)中吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán);喹諾酮類抗菌藥分子中關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基，該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合起至關(guān)重要的作用。3位羧基可與葡萄糖醛酸結(jié)合(主要代謝途徑)，該藥效團(tuán)極易和金屬離子螯合，降低藥物的抗菌活性，使體內(nèi)金屬離子流失，引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。

(2)諾氟沙星：第一個在喹諾酮分子引入氟原子的藥物，6位引入的氟原子，增加喹諾酮藥物與靶酶DNA聚合酶作用和增加進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞的通透性，使抗菌活性增加;7位哌嗪基的堿性，使整個分子堿性和水溶性增加，抗菌活性增加。

(3)諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代得到環(huán)丙沙星，在1位的取代基對抗菌活性影響較大，乙基或氟乙基等取代時活性較強(qiáng)，1位為環(huán)丙基時，可明顯改善該類藥物的藥動學(xué)性質(zhì)。

(4)將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，抗菌活性增加，左氧氟沙星含手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用和抗菌作用大于右旋異構(gòu)體。

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