執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一藥理學第22章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥練習題庫|執(zhí)業(yè)西藥師考試資料整理

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　　16、大劑量阿司匹林可用于治療

　　A.預防心肌梗死

　　B.預防腦血栓形成

　　C.慢性鈍痛

　　D.風濕性關節(jié)炎

　　E.肺栓塞

　　【正確答案】：D

　　小劑量阿司匹林可用于防治老年期癡呆的作用;小劑量阿司匹林能抑制血栓烷合成，對抗血小板聚集，防治血栓。

　　抗風濕抗炎抗風濕作用較強�？墒辜毙燥L濕熱患者于24～48h內退熱，關節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風濕痛時的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　阿司匹林的藥理作用中，解熱鎮(zhèn)痛中很清楚的說明，具有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用。僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)病的病因，故需要同時針對病因治療。

　　17、阿司匹林嚴重中毒時應首選何藥處理

　　A.口服碳酸氫鈉

　　B.口服氯化銨

　　C.靜脈滴注碳酸氫鈉

　　D.口服氫氯噻嗪

　　E.以上都不對

　　【正確答案】：C

　　注意：題目說的是阿司匹林嚴重中毒，應采用急救方式�？诜o藥起效太慢，因此應選用注射給藥。

　　18、下列哪種藥物是急性風濕熱的首選藥物

　　A.保泰松

　　B.阿司匹林

　　C.對乙酰氨基酚

　　D.甲芬那酸

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：B

　　水楊酸類藥物為治療風濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關節(jié)癥狀好轉，血沉下降，尤其是阿司匹林較乙酰水楊酸效果好;但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合并癥。

　　首先，風濕熱是鏈球菌感染后引起的一種自身免疫性疾病，可累及關節(jié)、心臟、皮膚等多系統(tǒng)。其中導致的關節(jié)病變過去稱為“風濕性關節(jié)炎”，以多發(fā)性、大關節(jié)、游走性關節(jié)炎為典型特征。主要發(fā)生在青少年。在居室擁擠、經(jīng)濟差、醫(yī)藥缺乏的地區(qū)，易構成本病流行。

　　其次，吲哚美辛強效非選擇性COX抑制劑，因此有強大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其作用為阿司匹林的20～30倍。因不良反應發(fā)生率高且重，故不作為日常的解熱、鎮(zhèn)痛藥應用。

　　此外，阿司匹林相對而言可使急性風濕熱患者于24～48h內退熱，關節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。

　　綜合上述，選擇B。

　　此題題干關于急性風濕熱的首選藥物，相比較而言，最佳選藥B。

　　阿司匹林抗風濕抗炎作用較強。可使急性風濕熱患者于24～48h內退熱，關節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風濕痛時的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　保泰松用于類風濕性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎及痛風。常需連續(xù)給藥或與其他藥交互配合使用。用于絲蟲病急性淋巴管炎。作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。

　　19、過量引起肝壞死的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是

　　A.甲芬那酸

　　B.布洛芬

　　C.對乙酰氨基酚

　　D.阿司匹林

　　E.保泰松

　　【正確答案】：C

　　對乙酰氨基酚治療量不良反應較少，可引起惡心、嘔吐。偶見皮膚黏膜變態(tài)反應。過量(成人10～15g)可致急性中毒性肝壞死。嚴重者可致昏迷甚至死亡。長期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質性腎炎等。長期反復應用可致藥物依賴。3歲以下兒童及新生兒肝腎功能發(fā)育不全者應慎用。

　　阿司匹林不良反應

　　(1)消化道反應

　　胃腸黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者對胃腸黏膜有保護作用。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs(主要為PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。大劑量時可刺激延腦催吐化學感受器而引起惡心和嘔吐，并可損傷胃黏膜，呈無痛性出血(每天失血3～8ml)。飯后服藥，服用抗酸藥或服用腸溶片，或與PGE2同服可減輕或避免胃腸反應。

　　(2)凝血障礙

　　一般治療量即可抑制血小板聚集而延長出血的時間。長期或大劑量(5g/日以上)還可抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，造成出血�？捎镁S生素K預防。嚴重肝功能損害，低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病患者禁用本品。長期應用本品者手術前1周應停用。

　　(3)變態(tài)反應

　　少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫甚至過敏性休克。少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應為基礎的變態(tài)反應，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對脂氧酶無抑制作用，可造成脂氧酶代謝產物白三烯等增多，導致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β-受體激動藥對阿司匹林哮喘無明顯療效，可用抗組胺藥和糖皮質激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

　　(4)水楊酸反應

　　本品劑量過大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀，稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)譫妄、高熱、大量出汗、脫水、過度呼吸，酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。應立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液，可加速水楊酸鹽排泄。

　　(5)瑞夷(Reye)綜合征

　　極少數(shù)病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青年應用阿司匹林后出現(xiàn)嚴重肝功能損害合并腦病，嚴重者可致死。10歲左右兒童，患流感或水痘者忌用本品。

　　(6)對腎臟的影響

　　前列腺素對正常腎臟的血管擴張作用很小，但伴有心、肝、腎功能損害的患者對前列腺素的擴張血管作用較正常人敏感。因此，阿司匹林對正常腎功能并無明顯的影響。但在少數(shù)人，特別是老年人，伴有心、肝、腎功能損害的患者，即使用藥前腎功能是正常的也可能引起水腫等腎小管功能受損的癥狀，偶見間質性腎炎、腎病綜合征，甚至腎功能衰竭，其機制不明。

　　葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者、痛風及心、肝、腎功能不全者慎用。活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板減少癥、有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

　　阿司匹林與其他水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類降血糖藥、巴比妥類、苯鈉、甲氨蝶呤等合用時，可增強它們的作用。與糖皮質激素合用可能加劇胃腸出血。與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用，可促進阿司匹林的排泄而降低療效。阿司匹林可引起胎兒異常，妊娠期婦女盡量避免使用。

　　20、下列哪種藥t 1/2會隨著給藥劑量增加而延長

　　A.對乙酰氨基酚

　　B.阿司匹林

　　C.吲哚美辛

　　D.布洛芬

　　E.保泰松

　　【正確答案】：B

　　阿司匹林即乙酰水楊酸，水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5～18小時。

　　根據(jù)最新版本應試指南：阿司匹林口服后，小部分在胃吸收，大部分在小腸吸收，在吸收過程中和吸收后，可被胃黏膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶迅速水解成水楊酸。因此血漿中阿司匹林的濃度低，t1/2短(約15min)。主要以水楊酸鹽形式迅速分布到全身組織，也可進入關節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。肝對水楊酸的代謝能力有限。口服小劑量阿司匹林(1g以下)時，其代謝按一級動力學過程進行，水楊酸t(yī)1/2約為2～3h;但當阿司匹林量大于1g時，水楊酸的代謝從一級動力學過程轉變?yōu)榱慵墑恿W過程進行，水楊酸t(yī)1/2延長為15～30h。

　　21、下列哪藥不是選擇性誘導型環(huán)氧酶抑制劑

　　A.塞來昔布

　　B.尼美舒利

　　C.吡羅昔康

　　D.美洛昔康

　　E.氯諾昔康

　　【正確答案】：C

　　22、目前主張解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用原理是

　　A.不影響前列腺素的合成和釋放

　　B.激動前列腺素合成所必需的環(huán)氧酶，增加前列腺素的合成和釋放

　　C.抑制前列腺素合成所必需的環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成和釋放

　　D.抑制阿片受體

　　E.激活阿片受體

　　【正確答案】：C

　　23、關于阿司匹林，下列錯誤的是

　　A.為類風濕性關節(jié)炎的首選藥

　　B.阿司匹林哮喘可用β受體激動藥緩解

　　C.小劑量可用于防止血栓形成

　　D.可引起胎兒異常

　　E.可增強磺脲類藥物的作用

　　【正確答案】：B

　　少數(shù)患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應為基礎的變態(tài)反應，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對脂氧酶無抑制作用，可造成脂氧酶代謝產物白三烯等增多，導致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β-受體激動藥對阿司匹林哮喘無明顯療效，可用抗組胺藥和糖皮質激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

　　阿司匹林(aspirin，乙酰水楊酸)

　　1.解熱鎮(zhèn)痛：具有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復方，用于緩解頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛和感冒發(fā)熱等。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需要同時針對病因進行治療。

　　2.抗炎、抗風濕：抗炎、抗風濕作用也較強�？墒辜毙燥L濕熱患者于24～48h內退熱，關節(jié)紅腫、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風濕痛時的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g分4次于飯后服)。

　　阿司匹林易于通過胎盤

　　動物試驗在前 3個月應用該品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道應用該品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期3個月長期大量應用該品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最后 2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報道，但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用。

　　阿司匹林可在乳汁中排泄

　　哺乳期婦女口服650mg，5—8小時后乳汁中藥物濃度可達173—483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。

　　以下孟魯司特用于治療阿司匹林哮喘研究的相關文獻

　　題目：孟魯司特在阿司匹林哮喘治療中的應用

　　摘要：目的評價白三烯受體拮抗劑孟魯司特治療阿司匹林哮喘的臨床療效及其安全性。方法觀察58例阿司匹林哮喘患者用藥前、后哮喘自覺癥狀、肺功能指標、實驗室指標及不良反應。結果患者治療第2、4周的平均PEF值與治療前均有顯著性改變(P0.05),治療2、4周后,全天未使用喘康速氣霧劑天數(shù)增加。發(fā)生藥物不良反應3例,發(fā)生率為5.1%。不良反應主要為胃腸道反應,均較輕,不影響研究用藥的天數(shù)。結論孟魯司特能改善阿司匹林哮喘患者的肺功能,減輕哮喘癥狀,預防發(fā)作,有良好的臨床療效及安全性。

　　阿司匹林哮喘主要是脂氧酶代謝產物白三烯等增多，導致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。

　　β受體激動藥是可以松弛支氣管平滑肌，但是可能無法進一步阻止哮喘，因而無明顯療效。

　　阿司匹林能在磺脲類降糖與血漿蛋白結合部位發(fā)生競爭置換，使血漿游離的磺脲類降血糖藥的濃度增高，即增強其降血糖作用。

　　因此，阿司匹林可增強磺脲類藥物的作用。

　　24、阿司匹林抗血栓形成的機制是

　　A.直接對抗血小板聚集

　　B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成，產生抗血栓形成作用

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增強維生素K的作用

　　【正確答案】：B

　　本題重在考查阿司匹林抗血栓形成的作用機制。

　　花生四烯酸代謝過程生成的PG類產物中，TXA2可誘導血小板的聚集，而PGI2可抑制血小板的聚集，二者是一對天然的拮抗劑。阿司匹林可抑制環(huán)氧酶，減少PG類的生物合成，使得PGl2和TXA2的生成都減少，而在小劑量時，可以顯著減少TXA2而對PGI2水平無明顯影響，產生抗血栓形成作用。因而，小劑量阿司匹林可用于預防和治療血栓形成性疾病。

　　25、兒童感冒發(fā)熱，可首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是

　　A.阿司匹林

　　B.美洛昔康

　　C.布洛芬

　　D.萘普生

　　E.對乙酰氨基酚

　　【正確答案】：E

　　對乙酰氨基酚由于不良反應相對較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應用。消費量在我國處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨用于抗炎或抗風濕治療。

　　26、解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用，正確的是

　　A.必須配合物理降溫措施

　　B.能使發(fā)熱病人體溫降到正常水平

　　C.能使發(fā)熱病人體溫降到正常以下

　　D.能使正常人體溫降到正常以下

　　E.配合物理降溫，能將體溫降至正常以下

　　【正確答案】：B

　　本題重在考查解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用特點。解熱鎮(zhèn)痛藥抑下丘腦體溫調節(jié)中樞PG的合成，抑制產熱過程，能使發(fā)熱病人的體溫降到正常水平，對正常人體溫無影響。

　　27、阿司匹林用于急性風濕痛治療時常用

　　A.最大耐受劑量

　　B.適當劑量

　　C.中毒劑量

　　D.小劑量

　　E.任意劑量

　　【正確答案】：A

　　阿司匹林用于抗風濕痛時的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　阿司匹林抗炎抗風濕作用較強�？墒辜毙燥L濕熱患者于24～48h內退熱，關節(jié)疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風濕痛時的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　因此，此題題干應該改為“阿司匹林用于急性風濕痛”治療時使用劑量需用至最大耐受劑量。

　　28、解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機制是

　　A.增加緩激肽的生成

　　B.抑制內熱原的釋放

　　C.作用于中樞，抑制PG合成

　　D.作用于外周，使PG合成減少

　　E.以上均不是

　　【正確答案】：C

　　考查重點是解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機制。

　　因此認為它們是通過抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用。

　　解熱作用

　　NSAIDs能降低發(fā)熱者的體溫，而對正常者體溫幾無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同。

　　正常體溫的恒定有賴于下丘腦體溫調節(jié)中樞對產熱和散熱兩個過程的調節(jié)。當人體受到病原體及其毒素侵襲后，刺激中性粒細胞，產生與釋放內熱原(可能為白介素-l，Il-1)。但內熱原并非直接作用于體溫調節(jié)中樞，而是使中樞合成與釋放前列腺素(PG)增多。PG再作用于體溫調節(jié)中樞，使調定點提高到37℃以上，使產熱增加，散熱減少，引起體溫升高。NSAIDs對內熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。因此認為它們是通過抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用。因此，NSAIDs只能降低發(fā)熱者的體溫，對正常體溫無影響。

　　解熱鎮(zhèn)痛藥一般包含解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用，幾者的作用機制是有所不同的，所以此題問的是解熱作用的機制

　　(1)解熱作用

　　NSAIDs能降低發(fā)熱者的體溫，而對正常者體溫幾無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同。

　　(2)鎮(zhèn)痛作用

　　NSAIDs僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，只適用于輕、中度的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關節(jié)痛和痛經(jīng)等。但對嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。一般不產生欣快感和依賴性，亦不抑制呼吸，故臨床使用廣泛。

　　本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。組織炎癥或損傷時，局部可產生和釋放某些致痛物質，如緩激肽、PG(PGE1、PGE2、PGF2x)和組胺等。緩激肽作用于痛覺感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，還能提高痛覺感受器對緩激肽等致痛物質的敏感性。因此，在炎癥過程中，PG的釋放對炎性疼痛起到了放大作用。由于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥只能抑制PG的合成，因此只能緩解致痛物質引起的持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)，對直接刺激感覺神經(jīng)末梢引起的銳痛無效。

　　29、阿司匹林抑制下列哪種酶而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用

　　A.磷醋酶

　　B.環(huán)氧酶

　　C.脂蛋白酶

　　D.脂肪氧合酶

　　E.單胺氧化酶

　　【正確答案】：B

　　考查重點是阿司匹林的作用機制。解熱鎮(zhèn)痛藥抑制環(huán)氧酶，減少PG的生物合成

編輯推薦：

　　二、配伍選擇題

　　1、A.瑞夷綜合征

　　B.高鐵血紅蛋白血癥

　　C.偶致視力障礙

　　D.急性中毒可致肝壞死

　　E.水、鈉潴留

　　<1>、阿司匹林可引起

　　【正確答案】：A

　　硝酸甘油劑量過大可引起高鐵血紅蛋白血癥;

　　雌激素能促進腎小管對水、鈉的重吸收，有輕度水、鈉潴留作用;

　　血管擴張藥可增加腎素及醛固酮的分泌，導致水、鈉潴留，血容量增加，

　　<2>、布洛芬可引起

　　【正確答案】：C

　　2、A.阿司匹林

　　B.對乙酰氨基酚

　　C.吲哚美辛

　　D.保泰松

　　E.布洛芬

　　<1>、主要用于解熱鎮(zhèn)痛無抗炎作用的藥物是

　　【正確答案】：B

　　<2>、抗炎抗風濕作用強解熱鎮(zhèn)痛作用較弱的藥物是

　　【正確答案】：D

　　保泰松解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱，一般不用。抗炎、抗風濕作用很強，常用于風濕性類風濕性關節(jié)炎，關節(jié)強直性脊椎炎等。不良反應較多，毒性較大，可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過敏反應和肝、腎損害等。

　　<3>、廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛和抗炎抗風濕無水楊酸反應的藥物是

　　【正確答案】：E

　　吲哚美辛的介紹中說道，此藥具有強大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，但是因為不良反應發(fā)生率高且重，一般不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥用。

　　因此，它就與問題要求有出入，問題問的是“廣泛用于”。因而不選。

　　3、A.抑制外周前列腺素的合成

　　B.不影響P物質的釋放

　　C.阻斷痛覺神經(jīng)沖動的傳導

　　D.直接作用于痛覺感受器，降低其對致痛物質的敏感性

　　E.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起痛覺缺失

　　<1>、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用機制主要是

　　【正確答案】：A

　　前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質敏感性，對炎性疼痛起放大作用引起疼痛。

　　而麻醉藥作用痛覺感受器，痛覺無法傳到大腦中樞,所以感受不到痛。

　　還有一些鎮(zhèn)痛藥是有關于中樞系統(tǒng)的抑制的，只不過沒有詳細介紹!注意區(qū)別阿片受體激動劑的機制!

　　<2>、嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機制主要是

　　【正確答案】：C

　　阿片類藥物(嗎啡等)是阿片受體激動劑，主要通過興奮阿片受體而減輕疼痛或緩解疼痛(即C.阻斷痛覺神經(jīng)沖動的傳導)。

　　本組題考查阿司匹林和嗎啡的作用機制。解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林主要通過抑制前列腺素的生物合成而產生鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用。阿片類藥物(嗎啡等)是阿片受體激動劑，主要通過興奮阿片受體而減輕疼痛或緩解疼痛。

　　4、A.秋水仙堿

　　B.對乙酰氨基酚

　　C.阿司匹林

　　D.吲哚美辛

　　E.布洛芬

　　<1>、具有抗血栓作用的解熱鎮(zhèn)痛藥的是

　　【正確答案】：C

　　<2>、幾乎沒有抗炎抗風濕作用的藥物是

　　【正確答案】：B

　　<3>、目前所知最強的COX抑制劑是

　　【正確答案】：D

　　<4>、常用的抗痛風藥物是

　　【正確答案】：A

　　本題重在考查上述藥物的作用特點。阿司匹林可用于解鎮(zhèn)痛，也具有抑制血栓形成的作用;對乙酰氨基酚鎮(zhèn)痛作用強，抗炎作用極弱;目前所知最強COX抑制劑是吲哚美辛;秋水仙堿是常用的抗痛風藥物。

編輯推薦：

　　三、多項選擇題

　　1、水楊酸類的抗炎作用與下列哪些機制有關

　　A.抑制免疫反應，緩解炎癥反應

　　B.抑制血小板聚集

　　C.抑制細菌毒素和細胞結合，減輕細胞損害

　　D.抑制前列腺素合成和釋放

　　E.抑制緩激肽的合成及組胺的釋放

　　【正確答案】：DE

　　炎癥是一個復雜的藥理過程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質密切相關。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯誤答案。

　　非甾體抗炎藥的解熱，鎮(zhèn)痛和抗炎作用機制在于抑制前列腺素合成所必須的環(huán)氧酶，干擾前列腺素的合成。環(huán)氧酶有兩種同工酶(即COX-1和COX-2)，前者為結構型，后者為誘導型。NSAID分選擇性和非選擇性COX抑制藥，阿司匹林為非選擇性環(huán)氧酶抑制藥。

　　抑制血小板聚是其抗凝血的作用，不是抗炎作用的機制!

　　A的機制是糖皮質激素的抗炎機制;

　　C的機制是糖皮質激素的抗毒作用機制，不是水楊酸的抗炎機制。

　　水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質釋放減少。

　　意思就是緩激肽、組胺是致炎的介質，所以減少它的組成和釋放有利于抗炎。故D和E為正確答案。

　　阿司匹林的作用部位為體溫調節(jié)中樞，通過抑制環(huán)氧合酶減少前列腺素生物合成而起效，主要是增強散熱過程，對正常體溫無降溫作用，只有氯丙嗪可使體溫隨環(huán)境的變化而改變，并對正常體溫也有降溫作用.

　　2、關于布洛芬正確的是

　　A.為苯丙酸的衍生物

　　B.99%與血漿蛋白結合

　　C.療效并不優(yōu)于阿司匹林

　　D.主要用于風濕性關節(jié)炎及類風濕關節(jié)炎治療

　　E.在滑膜腔保持高濃度

　　【正確答案】：ABCDE

　　布洛芬是苯丙酸的衍生物，為首先廣泛使用的丙酸類藥物�？诜湛�，1～2h達最高血藥濃度，99%與血漿蛋白結合，可緩慢進入滑膜腔，90%代謝物經(jīng)尿液排出，t1/2為2h.本品解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強。主要用于風濕及類風濕性關節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效與阿司匹林相似，不良反應有輕度消化不良和皮疹，胃腸道出血和視力模糊少見，一旦出現(xiàn)視力障礙應立即停藥。

　　布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集，劑量低于1g時，血凝試驗無明顯變化;但大劑量下可使出血時間延長，但不如阿司匹林。

　　布洛芬在滑膜腔保持高濃度在應試指南中沒有明確指出，建議有時間了解即可。

　　布洛芬(異丁苯丙酸)是苯丙酸的衍生物�？诜昭杆伲�1～2小時血漿濃度達峰值，血漿t1/22小時，99%與血漿蛋白結合，可緩慢進入滑膜腔，并在此保持高濃度。口服劑量的90%以代謝物形式自尿排泄。本藥是有效的PG合成酶抑制藥，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，主要用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效并不優(yōu)于乙酰水楊酸，但主要特點是胃腸反應較輕，易耐受。

　　3、關于吲哚美辛的錯誤描述為

　　A.為最強的環(huán)氧酶抑制劑之一

　　B.對炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果

　　C.不良反應較輕

　　D.臨床廣泛使用

　　E.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用為阿司匹林的2～3倍

　　【正確答案】：CDE

　　吲哚美辛為強效非選擇性COX抑制劑，因此有強大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其作用為阿司匹林的20～30倍。

　　B對炎癥疼痛有著明顯的鎮(zhèn)痛效果是正確的。

　　4、吲哚美辛的臨床應用為

　　A.急慢性風濕性關節(jié)炎

　　B.癌性疼痛

　　C.痛風性關節(jié)炎

　　D.預防腦血栓

　　E.日常解熱鎮(zhèn)痛

　　【正確答案】：ABCD

　　適應癥

　　1.解熱、緩解炎性疼痛作用明顯，故可用于急、慢性風濕性關節(jié)炎、痛風性關節(jié)炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關節(jié)囊炎等。

　　2.能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但療效不如乙酰水楊酸。

　　3.治療Behcet綜合征，退熱效果好;用于Batter綜合征，療效尤為顯著。

　　4.用于膽絞痛、輸尿管結石引起的絞痛有效;對偏頭痛也有一定療效，也可用于月經(jīng)痛。

　　能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但療效不如乙酰水楊酸。

　　所以D是可以的!

　　Behcet綜合征

　　白塞綜合征;是一種全身性、慢性、血管炎性疾病。以血管炎為主要病理基礎的慢性多系統(tǒng)疾病。該病與HLA-B51強關聯(lián)，感染或異常自身免疫應答(尤其是細胞免疫)參與發(fā)病。臨床上以口腔潰瘍、生殖器潰瘍、眼炎及皮膚損害為突出表現(xiàn)，出現(xiàn)關節(jié)腫痛等現(xiàn)象。又稱為口-眼-生殖器綜合征(貝赫切特綜合征)。該病常累及神經(jīng)系統(tǒng)、消化道、肺、腎以及附睪等器官，病情呈反復發(fā)作和緩解的交替過程。

　　吲哚美辛可以應用于癌性疼痛。

　　抗血小板藥：阿司匹林、前列環(huán)素、雙嘧達莫、噻氯匹定

　　5、關于對乙酰氨基酚描述正確的是

　　A.解熱鎮(zhèn)痛作用持久

　　B.抗炎作用強

　　C.抑制環(huán)氧酶

　　D.影響血栓形成

　　E.抗過敏

　　【正確答案】：AC

　　對乙酰氨基酚對血小板及凝血時間無明顯影響!所以D不對!

　　對乙酰氨基酚是非選擇性的環(huán)氧合酶抑制劑!

　　6、關于對乙酰氨基酚正確描述為

　　A.為非那西丁體內代謝產物

　　B.口服易吸收

　　C.60%與葡萄糖醛酸結合

　　D.過量中毒可致肝壞死

　　E.長期用藥無腎損害

　　【正確答案】：ABCD

　　對乙酰氨基酚是撲熱息痛,新生兒禁用。

　　根據(jù)最新版本應試指南，對乙酰氨基酚:

　　【體內過程】對乙酰氨基酚口服易吸收，血漿藥物濃度達峰時間為30～60min。t1/2為75～180min。可分布到全身組織，主要經(jīng)肝臟代謝，形成葡萄糖醛酸或硫酸結合物形式從尿排出。極少部分對乙酰氨基酚進一步經(jīng)細胞色素P450混合功能氧化酶代謝為有肝毒性的對乙酰苯醌亞胺。治療劑量時產生的這種毒性代謝產物不多，可與肝臟中的谷胱甘肽的巰基反應而解毒。但長期或大劑量服用后，體內谷胱甘肽被耗竭，此毒性代謝物可以共價鍵形式與肝中重要的酶和蛋白分子不可逆結合，引起肝損傷。

　　【藥理作用與臨床應用】對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認為炎癥區(qū)域高濃度的過氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報道認為，這可能與對乙酰氨基酚對中樞COX的抑制作用選擇性相對較高有關。對血小板及凝血時間無明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。因無明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應相對較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應用。消費量在我國處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨用于抗炎或抗風濕治療。

　　【不良反應】治療量不良反應較少，可引起惡心、嘔吐。偶見皮膚黏膜變態(tài)反應。過量(成人10～15g)可致急性中毒性肝壞死。嚴重者可致昏迷甚至死亡。長期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質性腎炎等。長期反復應用可致藥物依賴。3歲以下兒童及新生兒肝腎功能發(fā)育不全者應慎用。

　　此題選項A、C敘述的內容在最新版本應試指南中沒有明確指出，建議主要掌握以上涉及的知識點即可。

　　非那西丁為對乙酰氨基酚的酚羥基乙醚化產物，在體內，非那西丁在肝內脫乙基，成為對乙酰氨基酚。

　　所以對乙酰氨基酚為非那西丁的體內代謝產物。

　　7、阿司匹林的水楊酸反應不包括

　　A.頭痛、眩暈

　　B.惡心、嘔吐

　　C.體位性低血壓

　　D.聽力減退、視力減退

　　E.心律失常

　　【正確答案】：CE

　　阿司匹林水楊酸反應:本品劑量過大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀，稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)譫妄、高熱、大量出汗、脫水、過度呼吸，酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。應立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液，可加速水楊酸鹽排泄。

　　容易引起體位性低血壓的藥物包括四類：

　　(1)抗高血壓藥：以胍乙啶和神經(jīng)節(jié)阻斷藥最常見，其他還有肼苯噠嗪、雙肼苯噠嗪、優(yōu)降寧和α-甲基多巴等。這類藥物都能使血管緊張度降低，血管擴張和血壓下降。

　　(2)安定藥：以肌肉或靜脈注射氯丙嗪后最多見。氯丙嗪除具安定作用外，還有抗腎上腺素作用，使血管擴張血壓下降;另外還能使小靜脈擴張，回心血量減少。

　　(3)抗腎上腺素藥：如妥拉蘇林、酚妥拉明等，它們作用在血管的α-腎上腺素受體 (收縮血管的受體)上，阻斷去甲腎上腺素的收縮血管作用。

　　(4)血管擴張藥：如硝酸甘油等，能直接松弛血管平滑肌。

　　8、對解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥不正確的描述為

　　A.對體溫的影響與氯丙嗪不同

　　B.對內源性致熱原引起的發(fā)熱無解熱作用

　　C.鎮(zhèn)痛作用部位主要在中樞

　　D.臨床上廣泛使用

　　E.各類藥物均具鎮(zhèn)痛作用

　　【正確答案】：BC

　　對銳痛無效，但是還是有鎮(zhèn)痛作用的，NSAIDs僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，只適用于輕、中度的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關節(jié)痛和痛經(jīng)等。但對嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。一般不產生欣快感和依賴性，亦不抑制呼吸，故臨床使用廣泛。

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。在組織損傷或發(fā)炎時，局部產生與釋放某些致痛化學物質(也是致炎物質)如緩激肽等，同時產生與釋放PG。緩激肽作用于痛覺感受器引起疼痛;PG則可使痛覺感受器對緩激肽等致痛物質的敏感性提高。因此，在炎癥過程中，PG的釋放對炎性疼痛起到了放大作用，而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。解熱鎮(zhèn)痛藥可防止炎癥時PG的合成，因而有鎮(zhèn)痛作用。這說明為何這類藥物對尖銳的一過性刺痛(由直接刺激感覺神經(jīng)末梢引起)無效，而對持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有效。

　　內源性致熱原：簡稱內熱源(EP)，又稱“白細胞致熱原”、“內源性熱原質”，來自白細胞，可直接作用于體溫調節(jié)中樞使體溫增高。為小分子物質，由中性粒細胞、嗜酸粒細胞和單核巨噬細胞所釋放，如白細胞介素-1(IL-1)、腫瘤壞死因子(TNF)、干擾素 (IFN)和白細胞介素-6(IL-6)等細胞因子，這是目前已明確的四種主要EP，其特點為分子量較小，可通過血腦屏障直接作用于體溫調節(jié)中樞，使體溫調定點上升，導致產熱增加，散熱減少，體溫上升。

　　1,NSAIDs它是通過抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用，因此只能降低發(fā)熱者的體溫，對正常體溫無影響，2NSAIDs本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。3，NSAIDs通過抑制PG合成而緩解炎癥。

　　由于NSAIDs本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。因此說鎮(zhèn)痛作用部位主要在中樞答案C不正確。

　　9、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥有

　　A.布洛芬

　　B.舒林酸

　　C.吡羅昔康

　　D.美洛昔康

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：ABCE

　　本題考查非選擇性環(huán)氧酶抑制劑代表藥物。除選擇性誘導型環(huán)氧酶抑制藥美洛昔康、塞來昔布、尼美舒利、氯諾昔康外都是非選擇性環(huán)氧酶抑制藥。

　　舒林酸:別名奇諾力,樞力達,炎必靈,硫茚酸,舒達寧，甘樂利，天隆達。解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 .適應癥1.用于骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎、慢性關節(jié)炎、肩周炎、頸肩腕綜合征、腱鞘炎等。2.用于各種原因引起的疼痛,如痛經(jīng)、牙痛、外傷和手術后疼痛。3.還可用于輕、中度癌性疼痛.

　　10、下列解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，屬于選擇性誘導型環(huán)氧酶抑制藥的是

　　A.美洛昔康

　　B.阿司匹林

　　C.吡羅昔康

　　D.塞來昔布

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：AD

　　本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類。選擇性誘導型環(huán)氧酶抑制藥有美洛昔康、塞來昔布、尼美舒利、氯諾昔康。

　　11、阿司匹林的不良反應有

　　A.瑞夷(Reye)綜合征

　　B.水楊酸反應

　　C.變態(tài)反應

　　D.凝血障礙

　　E.甲狀腺腫大

　　【正確答案】：ABCD

　　12、下列哪些藥物不用于治療痛風

　　A.阿司匹林

　　B.青霉素

　　C.對乙酰氨基酚

　　D.秋水仙堿

　　E.丙磺舒

　　【正確答案】：AB

　　阿司匹林是不能用于痛風治療的，此外，痛風患者還需慎用阿司匹林。

　　治療痛風是可以選用對乙酰氨基酚的，主要用于痛風急性期，作用是緩解關節(jié)的炎癥和疼痛，但沒有治本的作用。但是阿司匹林因為可以造成尿酸水平增高，所以不用于痛風，所以此題選AB是正確的!

　　痛風藥。

　　丙磺舒(促進尿酸排泄)的合理應用與監(jiān)護點

　�、俦鞘鎸ν达L的急性期無鎮(zhèn)痛和抗炎作用，對痛風的急性期無效，因此，禁用于痛風的急性發(fā)作期。但在治療期間有急性痛風發(fā)作，可繼續(xù)服用原劑量，同時給予秋水仙堿和非甾體抗炎藥。

　�、诒酒房杉铀賱e嘌醇的排泄，而別嘌醇則可延長本品的血漿半衰期，聯(lián)合應用別嘌醇時，須酌情增加別嘌醇劑量。

　�、郾鞘媾c磺胺藥有交叉過敏反應：

　　對磺胺藥過敏者、嚴重腎功能不全者(肌酐清除率≤30ml/min)、腎尿酸性結石者禁用。對老年人、惡血質者、消化性潰瘍者、腎結石者、正在使用細胞毒藥或放射治療的腫瘤者慎用。

　�、軕帽酒分委煶跗�，由于尿酸鹽由關節(jié)析出，可能會加重痛風發(fā)作。因此：用藥期間應攝入充足的水分(一日2500ml)，并維持尿液呈微堿性，保證尿液pH在6.0～6.5，以減少尿酸結晶和痛風結石及腎內尿酸沉積的危險。

　�、莅⑺酒チ趾退畻钏猁}可抑制本品的排除尿酸作用，且本品也可抑制前者由腎小管的排泄，使阿司匹林等的作用增強，毒性增加，不宜聯(lián)合服用。(不宜聯(lián)合服用阿司匹林和水楊酸鹽。)

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