2021年中級(jí)主管藥師考試備考考點(diǎn)(藥物溶液的形成理論)

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藥物溶液的形成理論

(一)藥物溶劑的種類和性質(zhì)

>>水：最常用的極性溶劑

>>非水溶劑：醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亞砜類——藥物溶解度小選擇

溶劑的極性影響溶解度，極性大小有兩個(gè)指標(biāo)

>>介電常數(shù)ε(水80.4，苯2)

>>溶解度參數(shù)δi

(二)藥物的溶解度與溶出度

1.溶解度的表示方法

一定溫度下100g溶劑中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶質(zhì)的最大克數(shù) ——咖啡因20℃，1.46%(略溶)

藥典：極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶和不溶

準(zhǔn)確表示：一份溶質(zhì)(1g或1ml )溶于若干毫升 溶劑

苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水(溶解)

溶解度是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)

2.溶解度的測(cè)定方法

(1)新藥的特性溶解度

藥物不含任何雜質(zhì)，在溶劑中不發(fā)生解離或締合，也不發(fā)生相互作用時(shí)所形成的飽和溶液的濃度。

假設(shè)某藥物在0.1mol/ml的NaOH溶解度約為1mg/ml。實(shí)測(cè)時(shí)配制四種濃度的溶液 ，即分別將3、6、12、24mg藥物溶于3ml溶劑中，裝入容器，計(jì)算藥物質(zhì)量(mg)與溶劑用量(ml)之比，即藥物質(zhì)量-溶劑體積的比率分別為1、2、4、8。

將配制好的溶液恒溫持續(xù)振蕩達(dá)到溶解平衡，測(cè)定藥物在飽和溶液中的濃度。

以測(cè)得藥物溶液濃度為縱坐標(biāo)，藥物質(zhì)量-溶劑體積的比率為橫坐標(biāo)作圖，直線外推到比率為零處S 0 即得藥物的特性溶解度。

(2)藥物的平衡溶解度

取數(shù)份藥物，配制從不飽和溶液到飽和溶液 的系列溶液，置恒溫條件下振蕩至平衡，經(jīng)濾膜過(guò)濾，取濾液分析。

測(cè)定藥物在溶液中的實(shí)際濃度S，并對(duì)配制溶液濃度C作圖，曲線的轉(zhuǎn)折點(diǎn)A 即為該藥物的平衡溶解度。

3.影響藥物溶解度的因素

藥物，溶劑，溫度，pH，同離子效應(yīng)，助溶劑，增溶劑

①藥物

a.極性大�。簩�(duì)溶解度影響很大，相似相溶

b.藥物晶格：排列緊密，引力大，溶解度小

c.藥物晶型：無(wú)定形>亞穩(wěn)定型>穩(wěn)定型

d.粒子大�。弘y溶(0.1-100nm)粒徑減小增溶

②溶劑：降低藥物分子或離子間引力使之溶劑化 而溶解;水合作用，潛溶

③溫度：溶解過(guò)程吸熱，T↑溶解度↑，反之下降

④pH：有機(jī)弱酸、弱堿及其鹽類

⑤第三種物質(zhì)

同離子效應(yīng)：NaCl可致鹽酸小檗堿溶液析出結(jié)晶

助溶劑：I2+KI——1：2950→1：20

增溶劑：表面活性劑

4.增加藥物溶解度的方法(注意實(shí)例)

①加入增溶劑：表面活性劑

②使用助溶劑：I2+KI 、咖啡因+苯甲酸鈉 ，茶堿+乙二胺

③應(yīng)用混合溶劑(潛溶劑)：洋地黃毒苷-水+乙醇

苯巴比妥-90%乙醇

④改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)

√制成鹽類：弱酸、弱堿，如乙酰水楊酸-鈣鹽

√引進(jìn)與溶劑有較強(qiáng)親和力的基團(tuán)：維生素K3-亞硫酸氫鈉

增溶劑——表面活性劑(請(qǐng)注意，我很重要!)

增溶原因：表面活性劑在水中形成“膠束 ”

影響增溶的因素

①增溶劑的種類

②增溶劑的用量

③藥物的性質(zhì)

④加入順序

(藥物和增溶劑混合后，再加水稀釋)

5.藥物溶出速度的表示方法

①單位時(shí)間：藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量

②兩個(gè)階段：表面溶解、擴(kuò)散對(duì)流

③固體藥物：溶出受擴(kuò)散控制

Noyes-Whitney方程

dC/dt：溶出速度

C：t時(shí)間溶液中溶質(zhì)的濃度

K：溶出速度常數(shù) S：固體的表面積

CS：溶質(zhì)在溶出介質(zhì)中的溶解度

6.影響藥物溶出速度的因素

(增加溶出速度的方法)

①固體的表面積：粒徑小，孔隙率高，表面積大;加潤(rùn)濕劑——增加溶出界面

②溫度(T)

③溶出介質(zhì)的體積(V)

④擴(kuò)散系數(shù)(D)

⑤擴(kuò)散層的厚度(h)：加強(qiáng)攪拌

QIAN溶出速度影響因素

蔗糖粉細(xì)孔又多

溫度升高多加水

考慮系數(shù)勤攪拌

溶出速度能加快

隨堂練習(xí)

A1型題：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，則90%的乙醇溶液是

A.非極性溶劑

B.潛溶劑

C.助溶劑

D.消毒劑

E.增溶劑

『正確答案』B

『答案解析』90%的乙醇溶液為混合溶劑做潛溶劑。

B型題：

A.苯巴比妥溶于90%乙醇

B.維生素K3注射劑

C.制備5%碘溶液

D.揮發(fā)油類藥物增溶

E.乙酰水楊酸制成鈣鹽

以下增加藥物溶解度的方法分別對(duì)應(yīng)的選項(xiàng)為

1.成鹽增加溶解度

2.加入碘化鉀助溶

3.使用潛溶劑

4.加入表面活性劑

5.引入親水基團(tuán)增加溶解度

『正確答案』E、C、A、D、B

(三)藥物溶液的性質(zhì)與測(cè)定方法

(1)滲透壓

測(cè)定方法：冰點(diǎn)降低法

注射劑、滴眼劑——等滲溶液

儀器：滲透壓計(jì)、貝克曼溫度計(jì)

(2)pH與pKa值測(cè)定

血液pH(7.4)：<7.0酸中毒 >7.8堿中毒

注射液pH：4～9

解離常數(shù)pKa ：酸堿性的重要指標(biāo)(越大堿性越強(qiáng) )

<2：強(qiáng)酸——極弱堿

2～7：中強(qiáng)酸——弱堿

7～12：弱酸——中強(qiáng)堿

>12：極弱酸——強(qiáng)堿

(3)表面張力

對(duì)于黏膜給藥 的藥物溶液需要測(cè)定表面張力——影響藥物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附

最大氣泡法、吊片法、滴重法

(4)黏度

注射液、滴眼液、高分子溶液——藥物溶液的流動(dòng)性以及在給藥部位的滯留時(shí)間

儀器：毛細(xì)管式黏度計(jì)、旋轉(zhuǎn)式黏度計(jì)

補(bǔ)充：牛頓流體與非牛頓流體

(主管藥師的福利!)

牛頓流體：純液體、多數(shù)低分子溶液(水、蓖麻油)

——毛細(xì)管式黏度計(jì)

非牛頓流體：高分子溶液、溶膠劑、乳劑、混懸劑、軟膏

——旋轉(zhuǎn)式黏度計(jì)

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